新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性（Ⅰ）

以２－巯基－５，７－二甲－１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶为起始原料，设计合成了四类４６种新型的１，２，４－三唑并「１，５－ａ」嘧啶类衍生物，其结构均径＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ及元素分析确证，初步生测结果表明，所合成的化合物均表出不同程度的除草及杀菌活性。     

双长链大黄素季铵盐衍生物的合成及抗癌活性研究

为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这两个化合物对白血病K562和胃癌AGS、BGC细胞株的半数抑制浓度(IC50)均比大黄素的相应值明显降低,表明在大黄素的6位链接双长链季铵盐可以提高抗癌...     

DCPTA衍生物的合成及生物活性研究

以取代酚、一缩二乙二醇、二乙胺和六氢吡啶为原料,采用二卤烷路线,合成了７种２－（２－芳氧基）乙氧基三乙胺（Ⅱ类化合物）和７种Ｎ－「２－（２－芳氧基）乙氧基」乙基六氢吡啶（Ⅲ类化合物）;小麦胚芽鞘和小麦室温栽培干物质重实验显示：与２－（３,４－二氯苯氧基）三乙胺相比,２－「２－（３,４－二氯苯氧基）乙氧基」三乙胺的生物效应得到大幅度提高, 浓度为１０ｍｇ．Ｌ＾－１时的促进作用从＋５．５％提高到＋６３     

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经^1H NMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究。发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性．     

4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.     

5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗癌活性研究进展

5-氟尿嘧啶(5-FU)是临床上一种抗瘤谱广、有效率高的抗代谢药物.它对多种肿瘤有抑制作用,缺陷是服药有效剂量与中毒量相近,在杀死癌细胞的同时对正常细胞的损伤也较严重.提高5-FU的选择性、最大限度地避免药物的副作用已成为人们的研究重点.对近年来已研究的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗癌活性进行了综述和评论.     

吡唑类衍生物的合成研究进展

吡唑衍生物应用广泛,按照不同的原料和合成方法进行分类,综述了近年来吡唑衍生物的合成研究新进展.     

硒代吗啉衍生物的合成及抑菌活性

硒是人体必需的微量元素 ,现已发现与硒有关的人类疾病有四十多种 ,尤其是一些严重影响人类健康的多发病、常见病 ,如心脑血管疾病、癌症、糖尿病、炎症和免疫系统功能紊乱等 [1,2 ]和地方性缺硒症如我国的克山病及大骨节病等 [3 ] .近年来的研究发现硒是一些酶的活性中心 ,这     

苯甲酰氨基三氮唑类衍生物的合成及生物活性

利用5氨基-1H-1，2，4三氮唑-3-羧酸酯和取代苯甲酰氯的酰化反应，合成了10种苯甲酰氨基三氮唑类衍生物新化合物，它们的结构经^1H NMR、IR和元素分析而证实．通过小麦芽鞘法和黄瓜子叶法生测试验表明：部分化合物有植物激素活性．     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。     

自旋标记鬼臼2位立体异构体酯类分析及生物活性

合成了四对自旋标记的鬼臼2位立体异构体酯类衍生物,通过比较圆二色谱中第一偶合谱(270～290 nm),应用Hulbert规则可区分鬼臼2位酯类立体异构体.薄层色谱研究中,四对化合物的R_f值具有一定的规律性,为区分这些化合物提供了一种简便、快捷的方法.进行了四对自旋标记酯类衍生物对人体三种肿瘤细胞株(肺癌细胞A-549、肝癌细胞Bel-7402和结肠癌细胞HCT-8)的抗肿瘤活性实验,并对Sprague Dawley(SD)大鼠的肝、肾组织做了抗脂质过氧化实验,结果显示该类化合物的抗癌活性与抗氧化活性有一定的相关性.     

苦参酸衍生物的合成及抗丙型肝炎病毒活性研究

自主创新的12-N-对甲氧苄基苦参酸(1)是一个全新结构骨架的抗丙型肝炎病毒(HCV)化合物,主要通过下调宿主肝细胞热休克应急蛋白70(Hsc70)的基因表达而发挥抗HCV活性。本研究以化合物1为先导化合物,合成与评价一系列新苦参酸衍生物的抗HCV活性,进一步完善此类化合物的抗HCV构效关系,同时通过安全性与药代动力学等初步成药性评价,获得具有较高成药性的抗HCV化合物,为将此类化合物发展成一类新型抗HCV药物奠定基础。共设计合成了15个全新结构的苦参酸衍生物,采用qRT-PCR方法测定它们对HCV感染复制的抑制作用,通过药代动力学和急毒试验评价了代表性化合物12-N-间硝基苄基苦参酸(5b)的成药性特征。12-N上的苄基片段为活性必需基团。化合物5b具有较好的抗HCV活性,选择性指数(SI)高于38。另外5b还显示出良好的药代动力学特征和安全性(LD501 000mg/kg)。化合物5b表现出较高的成药性特征,值得进一步研究。     

作为潜在抗癌试剂的单取代(环氧丙烷氨基)蒽醌的合成

Zee-Cheng and coworkers first prepared effica-cious antitumor agent M itoxantrone by leuco-1,4,5,8-tetrahydroxyanthraquinone reacting with 2-(2-am in-oethylam ino)ethanol,and they proposed structure-ac-tivity relationship(SAR)of anthraquinones as antitu-m…     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

含氟苯甲酰基硫脲衍生物的合成及生物活性研究

以PEG-400为催化剂,将超声波辐射与相转移催化技术联用,通过含氟苯甲酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体含氟苯甲酰基异硫氰酸酯,它分别与芳胺和2,2′-二氨基乙二醇二苯醚反应,高产率获得12种相应含氟苯甲酰基硫脲衍生物.初步生物活性实验表明,目标化合物对油菜和小麦的生长均具有显著的促进作用,且双硫脲衍生物对植物生长的促进作用优于单硫脲衍生物.     

取代苯基吡唑类化合物合成及其除草活性

以1′—(4—氯—2—氟—5—甲氧基苯基)—4′，4′，4′—三氟—1，3—丁二酮为原料，通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应，合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物。化合物结构经过^1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认。初步生物活性测试表明，所合成的化合物对多种杂草具有除草活性，其中，吡唑环4位为溴取代的化合物的活性明显比吡唑环4位为氢的化合物的活性高。     

1,3-苯并噁嗪衍生物的合成及其杀虫活性

以邻氨基甲基苯酚与硝基取代苯甲醛为原料,在SnCl4的催化作用下合成了一系列取代-1,3-苯并噁嗪类化合物,产率为60%~95%.产物结构经IR、1 H NMR、13 C NMR、MS和元素分析进行了表征.测定了所合成化合物的杀虫活性,化合物对蚜虫具有较好的活性,其中2-(2-硝基苯基)-3-苯基-3,4-二氢-2 H-1,3[e]-苯并噁嗪(5o)的活性达80%(500mg/L).     

藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、~1H NMR、~(13)C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性.     

生物柴油及其衍生物烷醇酰胺的合成工艺

以棉籽油为原料,由酯交换方法制备生物柴油,将精制的生物柴油用于合成1:1.1型的表面活性剂烷醇酰胺,并对其合成工艺条件进行了优化.结果表明:棉籽油与甲醇在NaOH催化剂作用下,制备生物柴油的最佳条件是,甲醇与棉籽油摩尔比为6:1,反应时间40 min,反应温度40℃,催化剂质量为棉籽油质量的0.8%;由生物柴油与二乙醇胺反应,制备1:1.1型表面活性剂烷醇酰胺的最佳反应条件是,首先加入摩尔比为1:0.6的生物柴油与二乙醇胺反应,反应时间为3 h,反应温度为130 ℃,再加入生物柴油质量为1.0%的NaOH催化剂和剩下的二乙醇胺,在70℃下保温3 h,制得的烷醇酰胺活性物含量为95%～96%.