S186对放射性锶的促排作用和毒性研究

放射性锶易被机体吸收,蓄积于骨骼,造成对人体的危害。 积二膦酸类化合物1-羟基乙叉1,1-二膦酸(EHDP)(1)是临床应用的骨扫描剂,它的优点是可以进入骨骼,又易迅速排出。动物试验证明EHDP对锶确有一定促排效果后,又合成了一系列EHDP和另一种同类化合物1-氨基乙叉1,1-二膦酸     

5-间-硝苯基-2-呋喃羟亚甲基膦酸二酯的合成

亚磷酸和次磷酸在加热情况下与醛酮反应,分别得到1-羟基烷基膦酸和1-羟基烷基亚膦酸,亚磷酸酯与醛、酮在碱催化下能迅速发生羰基的加成反应。用醇盐或胺类催化时效果更佳。在很多情况下,反应并不需要催化剂,只要将反应物在室温(或加热)下长时间放置即可。Helmuth等人曾报道膦酸二烷基酯与5-硝基糠醛反应,可以得到5-硝基-2-呋喃羟亚甲基膦酸酯,后者具有杀菌作用。     

双(1-二乙膦基-2-二苯膦基乙烷)-双(分子氮)钼(0)的晶体和分子结构

一、引言双(1-二乙膦基-2-二苯膦基乙烷)-双(分子氮)钼(O),Mo(N_2)_2(Ph_2CH_2CH_2PEt_2)_2,是由陈家碧等合成的过渡金属Mo的一种新的分子氮络合物。     

2-乙基己基膦酸单(2-乙基己基)酯对锕的萃取

2-乙基乙基膦酸单(2-乙基己基)酯,是一种酸性有机膦萃取剂。本工作利用~(228)Ac示踪剂研究了2-乙基已基膦酸单(2-乙基己基)酯(HEHEHP)对Ac的萃取,主要结果如下:     

α-氨基膦酸及次膦酸类化合物对水稻纹枯病菌的QSAR研究

多种α-氨基膦(次膦)酸类化合物均具有生物活性。近年来,从中开发出一些品种可作除草剂或杀菌剂使用。关于此类化合物的作用机制,曾有人认为α-氨基膦酸化合物具有与天然氨基酸相似的分子结构,在生物体内可能被有关酶误认为是氨基酸而参与了蛋白质的合成。但由于α-氨基膦酸毕竟不同于氨基酸,这样就有可能抑制了生物体蛋白质的合成或代谢。     

双(O,O-二乙基膦酸基)甲烷与脂肪酮反应合成β,β-二烷基乙烯基膦酸酯

由于受到原料来源和合成方法的限制,O,O-二烷基-β,β-二烷基乙烯基膦酸酯是目前报道较少的一类膦化合物。Mikolajczyk在不用催化剂的液/液两相体系中,用双(O,O-二乙基膦酸基)甲烷为原料,由wittig-Horner反应合成了β-一元取代的乙烯基膦酸酯,但所用的羰基化合物仅限于芳香醛。从这类反应的文献报道中,我们看到即使在相转移剂的作用下,在液/液体系中,膦     

含胸腺嘧啶衍生物作为接枝悬挂基的聚氨酯及其前驱亚胺基聚氨酯的合成

最近,我们用~(13)C-核磁共振技术证实了含核酸碱基衍生物的,具有二级酰胺结构的二元醇化合物及其O,O′-双乙酰氧基衍生物,如N-(β,β′-二羟乙基)-2-(尿嘧啶基-1)丙酰胺(HEUPA),N-(β,β′-二羟乙基)-2-(胸腺嘧啶基-1)丙酰胺(HETPA)及其O,O′-双乙酰氧基衍生物,N-(β,β′-双乙酰氧乙基)-2-(尿嘧啶基-1)丙酰胺(AcOHEUPA)及N-(β,β′-双乙酰氧乙基-2-(胸腺嘧啶基-1)丙酰胺(AcOHETPA),由于酰胺基的C-N键的部分双     

微生物氧化十八烯-(9)-一酸生成1,18-十八烯-(9)-二酸研究

1,18-十八烯-(9)-二酸是某些植物的次生代谢产物,在合成塑料、涂料及香料等方面有广泛用途。由于该酸有一个不饱和双键,所以用化学合成法获得该α,ω-二酸是比较困难的。我们在研究中发现一株Candida tropicalts多倍体突变种能选择性地氧化十八烯-(9)-一酸的甲基末端,生成1,18-十八烯-(9)-二酸。经过试验,发酵120小时后,加硫酸酸化至pH 1～2,用乙醚提取得1,18-十八烯-(9)-二酸     

某些酸性磷(膦)酸酯VO~(2+)配合物的ESR波谱

酸性磷(膦)酸酯与许多金属离子都能形成配位化合物,Sato等曾对二(2-乙基已基)磷酸(DEHPA)在盐酸体系中萃取VO~(2+)的配合物,进行了ESR波谱研究,但未能得到分辨较好的波谱。 本文合成了几种酸性磷(膦)酸酯的VO~(2+)配合物,并在不同溶剂中,室温时进行了ESR波谱研究,讨论了它们可能的结构。     

有机膦酸构筑的多钨氧簇稀土化合物的设计合成、结构及性质

在常规水溶液条件下,选择介稳态的前驱体K14[As2W19O67(H2O)]与配体羟基乙叉二膦酸(HEDP)及稀土化合物反应,合成了一例有机膦酸构筑的多钨氧簇稀土化合物Cs H[Pr(H2O)4(AsW9O33)(W2O3)(O3PCOHCH3PO3)Pr(H2O)7]2?19H2O(1),并通过单晶X射线衍射分析、元素分析、傅里叶红外光谱分析等对其结构进行了表征.晶体解析表明,化合物1由1个S形结构框架{[(As W9O33)(W2O3)]2}, 2个有机磷酸基团{O3PCOHCH3PO3}和4个Pr3+离子通过一定的方式键连形成三维框架结构.磁学性质研究表明,化合物1呈现出反铁磁性耦合作用.荧光性质研究表明,化合物1在近红外区呈现出双寿命发光,其中τ1=4.76μs(35.53%),τ2=9.71μs(64.4%).     

1-(N′,N′,N″,N″-四烷基)亚磷酰胺基-5-N,N-二烷基胺基苯并噻唑并[2,3,C]-△~2-1,2,4,5-三唑磷茂啉的合成及其光谱性质

曾以2-(N_2-苯基)肼基苯并噻唑与六烷基亚磷酰胺作用制得了三稠环系三唑磷茂啉的茂第一个系列化合物:1-苯基-5-N,N-二烷基胺基苯并噻唑并[2,3,C]-△~2-1,2,4,5-三唑磷啉[Ⅰ]:     

季铵盐和磷(膦)酸酯对稀土元素的协同萃取

我们曾报道用硝酸甲基三烷基铵(N263)和磷酸三丁醋(TBP)或甲基膦酸二甲庚醋(P350)混合,可以有效地进行Eu和Gd的分     

动态Raman光谱研究2,4-二甲基-1,3戊二烯的构象

用变温Raman光谱研究了2,4-二甲基-1,3戊二烯,发现存在两种稳定构象,S-反式及S-顺式。S-反式是最稳定构象,随着温度的变化,两种构象异构体的浓度也发生变化。 利用Van't Hoff方程,计算出△H°=4.42KJ·mole~(-1),再利用Miyushima提出的近似方法,计算出△S°=2.53J·mole~(-1)·K~(-1)。     

3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3-连三氮杂茚的合成及聚合

在前一简报中,我们曾报道了丙烯酸活性酯,N-(对丙烯酰氧苯甲酰氧基)丁二酰亚胺的合成,聚合及其共聚物与蛋白质的固定化.本文扼要报道另一新类型的丙烯酸活性酯,3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3,-连三氮杂茚的合成及聚合.     

两种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱和2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱的合成

在高脱氧三尖杉酯碱的研究中发现,过量的亚磷酸三丁酯(2)存在下,使2-氧-6-甲基庚酰三尖杉碱(1)与α-溴代乙酸甲酯进行Reformatsky反应,不生成高脱氧三尖杉酯碱,而得到一种新的含磷三尖杉酯类生物碱——2-羟基-2-[二正丁氧基]-膦酰基-6-甲基庚酰三尖杉碱(3)及其差向异构体3′的混合物。不加入α-溴代乙酸甲酯及活性锌,其它反应条件相同,1与2反应得到另一种含磷三尖杉酯类生物碱——2-[二正丁氧基]-磷酰氧基-6-甲基庚酰三尖杉碱(4)及其差向异构体4′的混合物。     

双(1-二乙膦基-2-二苯膦基乙烷)双(分子氮)钼(0)[Mo(N_2)_2(Et_2PCH_2CH_2PPh_2)_2]的合成

分子氮络合物的研究,是近年来极为活跃的一个领域,Chatt等于1975年在室温下成功地将分子氮络合物中的氮分子加质子转变成氨,证明了配位于过渡金属的氮分子的确能被活化并接受质子而生成氨.他们对分子氮络合物的加质子反应进行了详细研究后发现:只有单膦配位的分子氮络合物,如顺式[M(N_2)_2(PMe_2Ph)_4]及反式[M(N_2)_2(PMePh_2)_4](M=Mo或W),在室温下能和硫酸-甲醇作用而生成氨;具有双膦配位的分子氮络合物反式[M(N_2)_2(Ph_2PCH_2CH_2PPh_2)_2](M=Mo或W)则在质子酸作用下只能加质子而得到一系列具有     

某些稀土金属的1,1′——二乙酰基二茂铁苯甲酰基腙螯合物的合成和性质

芳酰基腙是具有生物活性的物质,并且是许多酶催化反应的强烈抑制,在青霉素和先锋霉素中引入二茂铁基时可使抗菌素活性提高,本文合成了尚未见文献报道的1,1′-二乙酰基二茂铁苯甲酰基腙H_2L(1)及它的一些稀土金属离子(Ⅲ)的螯合物(H_2L)_2MCl_3(2),并进行了波谱研究。     

1,1-二氯环丙烷化合物和金属钠的反应

7,7-二溴双环[4,1,0]庚烷及其类似化合物与烷基锂反应形成三员环卡宾中间体以后,可以进行分子内插入反应,生成双环丁烷衍生物。这一反应常用于制备一些用其它方法难于合成的高张力多环化合物。以金属钠为试剂,与1,1-二溴环丙烷反应经卡宾中间体重排成丙二烯衍生物已有报道,但与1,1-二氯环丙烷的类似反应却被认为相当困难。同时,利用金属钠和1,1-二卤环丙烷衍生物的反应进行分子内插入反应的研究工作尚未见诸文献报道。     

基于1,2-二(2-吡啶甲酰胺基)苯铜形成的配位聚合物网络晶体

合成了1,2-二(2-吡啶甲酰胺基)苯铜(Cu(bpb))配合物, 以该配合物为基本构筑基元(building block), 通过分子间配位键及氢键相互作用形成了超分子配位聚合物. 用X射线单晶衍射的方法获得了配位聚合物的单晶结构, 单晶结构分析结果表明, 在Cu(bpb)晶体中由于分子间一维无限伸展的弱配位键相互作用, 形成了一维分子柱(molecular column), 许多一维分子柱沿同一方向取向、排列构成三维网络晶体, 分子柱之间有氢键相连, 这些氢键沿晶体学bc平面无限伸展. 以Cu(bpb)为构筑基元, 通过分子间一维配位键作用结合二维氢键作用, 形成了超分子配位聚合物.     

氚标记强效镇痛剂3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]壬烷的制备以及与阿片受体结合的某些特征

前已报道3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]壬烷(代号P-7548),是一新的强效镇痛剂,其作用强度是吗啡的2000倍(小鼠,ip,热板法)。进一步的药理试验表明,P-7548具有生效快,作用时间长,对呼吸抑制作用弱,安全比(家兔)可达100倍以上的特点。由于药物-受体作用学说的研究进展,镇痛剂是通过与其特异的受体或