Retardation of murine viral leukemogenesis by prolonged antigenic stimulation

Zusammenfassung Die Mortalität an Leukämie bei BALB/c-Mäusen wurde durch wöchentliche i.p. Injektionen mit menschlichen Erythrozyten herabgesetzt, wenn sie während 8 Monaten vor der Impfung mitRauscher-Leukämievirus vorbehandelt waren. 7 Monate nach der Virusinfektion zeigten 20% dieser Mäuse keine Zeichen von Leukämie. Kontrollversuche mit der gleichen Serie von Injektionen von Ochsenserumalbumin zeigten keinen Schutz.     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

A new strain ofAspergillus niger producing citric acid

Zusammenfassung Durch Behandlung eines Zitronensäure produzierenden Stammes vonAspergillus niger mit-Strahlen, N-Lost und UV-Strahlen konnte die Zitronensäureausbeute um ungefähr das Vierfache gesteigert werden.     

Interaction of specific antibody precursor cells in vitro with a bacterial somatic antigen

Zusammenfassung Es gelingt durch niedertourige Differentialzentrifugierung normaler Milzzellen der Maus, in vitro mitE.-coli-Suspensionen inkubiert, den Grobteil der Vorläufer Antikörper bildender Zellen abzutrennen, welche zusammen mitE. coli spezifische Agglutinine bilden konnten. Dies war durch Erfassung bakterieller «Kolonieverklumpung» in Empfänger-Mäusen zu bestimmen.

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We acknowledge the capable technical assistance of Mrs.Leoney Mills and Mr.Jerry Rosenzweig during various portions of this study.     

Some characteristics of end-plate potentials after partial blockade by α-bungarotoxin inRana temporaria

Zusammenfassung Nach Behandlung des Sartoriusmuskels von Rana temporaria mit Bu TX wurden die Endplattenpotentiale durch Tubocurarin und Atropin mit unveränderter Wirksamkeit blockiert. Bungarotoxin stabilisiert das Umkehrpotential der Endplatte, welches nachher durch eine Verminderung der äusseren Konzentration von K⁺ oder durch Atropin nicht mehr verändert werden kann.

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The autors are greatly indebted to Dr.D. Eaker from Uppsala University for sending them the polypeptide N. 3 (Naja toxin) and Dr.Yu. Ovchinnikov from Academy of Sciences USSR for the oportunity of working with -bungarotoxin.     

Effect of choline salicylates and some other analogues of salicylic acid on the replication of EMC virus in vitro

Zusammenfassung Es wird eine 90–99,9%ige Hemmung in vitro der Replikation des EMC-Virus durch 0,5–2 m molare Lösungen folgender Salicylsäurederivate festgestellt: Cholinsalicylat, Cholinacetoxysalicylat und der Natriumsalze von 2-Merkaptobenzoesäure, Salicylsäure sowie Acetylsalicylsäure. Ferner wurde eine etwa 70%ige Hemmung des Natriumsalzes der Sulphosalicylsäure, des Cholin-p-chlorobenzoates, sowie des Cholin-o-chlorobenzoates beobachtet. Cholin-p-oxybenzoat und Cholin-p-acetoxybenzoat zeigten hingegen keine Hemmungsaktivität.

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Acknowledgements: We are indebted to Drs. Z.Macho and T.Zawisza from the Department of Synthesis of Drugs, School of Medicine, Wroclaw, for donating of choline salicylates and other derivatives of benzoyl-choline⁶.     

Non-visual orientation inTalitrus saltator

Zusammenfassung Die Versuche vonPapi undPardi ^1–6 wurden mitTalitrus saltator wiederholt. Auch unter völligem Lichtabschluss zeigten die Tiere ein noch ähnlich orientiertes Verhalten. Ausschaltung des erdmagnetischen Feldes bis auf 50 konnte die Orientierung im Dunkeln nicht aufheben.     

Hypoglycemic activity of α-bromoplamitate in rats

Zusammenfassung Bei Hunger-Ratten, denen vorwiegend Fettsäure als Energiespender gegeben wurde, wird eine erhöhte Toleranz gegen per os eingegebene Glukose während der Behandlung mit der die Fettsäureoxydation hemmenden -Brompalminsäure gefunden. Bei Dosierungen von 25–500 mg/kg. i.p. verursachte -Brompalminsäure eine signifikante Erhöhung der Glukose-Toleranz.

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Acknowledgement. The technical help ofE. Breisch was greatly appreciated.     

The effect ofo,p-DDD in the chicken

Zusammenfassung Die Ausbrütbarkeit von Hühnereiern wird durch die Injektion vono,p-DDD signifikant reduziert. Durch die Behandlung mito,p-DDD wird die Nebennierenrindenfunktion der ausgeschlüpften Küken nicht beeinflusst. Verabreicht man 3 Wochen alten Küken 30 mgo,p-DDD, dann wird die Ansprechbarkeit der Nebennierenrinde auf ACTH signifikant verändert. Eine Vorbehandlung der Küken mit 10 mgo,p-DDD reduziert die Bildung der Antikörper im Serum gegenüber Rinderserumalbumin.     

Rauwolfia alkaloids XXVI. Stereochemistry at C-17

Zusammenfassung Bei der Behandlung von 3-epi--Yohimbin mitp-Toluol-sulfochlorid in Pyridin bei 5° wird mit grosser Leichtigkeit und ausgezeichneter Ausbeute ein quaternäres Tosylat erhalten. Dieser Befund, zusammen mit der bekannten sterischen Beziehung zwischen 3-epi--Yohimbin und Deserpidin, stützt die Annahme dertrans-Konfiguration der Substituenten in 16- und 17-Stellung auch im Deserpidin. Ein Vergleich der optischen Drehungen von Reserpinderivaten spricht für analogen räumlichen Bau des Kohlenstoffatoms 17 im Reserpin.     

Behaviour of sodium-potassium-activated adenosine triphosphatase in rat kidney tissue by folic acid

Zusammenfassung Männliche Wistarratten zeigten nach i.v. Gabe von Folsäure einen Aktivitätsabfall der Enzyme, die in den aktiven Ionentransport eingreifen: (Na⁺K⁺) ATPase (60% gegenüber Kontrollen), ICDH (56%) und MDH (48%) und a.Ptase (66%).

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With technical assistance of Mrs. I.Bieder and Miss M.Kirstein.

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With the support of the Schweiz. Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung No. 4809.     

Steroidal cyclic ketals: The preparation of steroidalΔ 4-3-ethyleneketals

Zusammenfassung Ersatz vonp-Toluolsulfosäure durch Oxal- oder, bevorzugt, Adipinsäure in Salmis Methode für die Synthese von ⁵-3-Äthylendioxysteroiden führt zu ⁴-3-Äthylendioxysteroiden.

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Paper XXIV; paper XXIII seeS. Bernstein andR. Littell, J. org. Chem.26, 3610 (1961).     

Depigmentation and coat colour variegation in mice treated with 8-hydroxyquinoline

Zusammenfassung Die Melanogenese wird bei Mäusen durch 8-Hydroxychinolin selektiv gehemmt. Besonders bei behandelten weiblichen Tieren des Stammes C57BL entwickelt sich ein aussergewöhnliches Haarmuster mit abwechselnden schwarzen und weissen Streifen oder Kreisen. Diese reversible Wirkung wurde bei neugeborenen Mäusen oder nach Behandlung mit Cu-reaktiven Substanzen nicht beobachtet.

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I wish to thank Professor D. G.Harnden and Dr.Mary Lyon for their interest and advice, and Mr. C. R.Richardson for technical assistance. The work was supported by the Birmingham Branch of the British Empire Cancer Campaign for Research.     

New dopamine receptor stimulant drug

Zusammenfassung Es wird der Nachweis erbracht, dass2(p-nitrobenzylthio)-Imidazolin (3H) · HCl (NBTI) Dopamin-Rezeptoren von Mäusen, Ratten und Affen direkt zu stimulieren vermag.

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The authors wish to thank Dr.G. Ullyot, SKF Laboratories, for gifts of NBTI and chlorpromazine; Dr.H. Corrodi, AB Hässle, Göteborg, Sweden, for the methyl ester hydrochlorides ofl-Dopa,-methyl-p-tyrosine andp-chlorophenylalanine; McNeil Laboratories, Inc., Fort Washington, Pennsylvania, for the haloperidol; and Schering Corporation, Bloomfield New Jersey, for perphenazine. Thanks are also due toA. Schindler for his skillful technical assistance.

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Final paper in press, Eur. J. Pharmac. (1972).     

Modification of the radiomimetic effects of nitrosoguanidine by cysteine in plants

Zusammenfassung Es wurden Gerstenkeimlinge und sekundäre Wurzeln vonVicia faba mit Nitrosoguanidin allein oder in Kombination mitl-Cystein behandelt. Im letztern Fall war der radiomimetische Effekt bis auf 50% reduziert. Es wird vermutet, dass diese Reduktion auf Cine änderung des Sauerstoffspiegels in der Zelle durch daslL-Cystein zurückzuführen ist.     

Enhanced survival of germfree mice after infection with irradiated scrapie brain

Zusammenfassung Nachweis, dass nach Injektion mit-bestrahltem «Scrapie»-Hirn keimfrei aufgezogene Mäuse länger als normale überleben. Das Ausmass der Astrogliose war im allgemeinen der Schwere der klinischen Symptome proportional. Die Theorie wird gestützt, dass das hochgradig hitze-, strahlungs- und enzymbeständige Material «Scrapie»-infizierter Mäuse die Induktion eines latenten Viruses bewirkt.     

Activity and isolated phytoestrogen of shrub palmetto fruits (Serenoa repens small), a new estrogenic plant

Zusammenfassung 21 Tage alten weiblichen Mäusen wurde während dreier Tage durch s.c. Injektionen ein Extrakt von Sabalfrüchten (Serenoa repens Small, früher Sabal serrulatum Schult) verabreicht. Es wurde eine hohe östrogenaktivität festgestellt, welche durch-Sitosterol hervorgerufen wird, welches in dieser Pflanze in relativ hoher Konzentration vorhanden ist.

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Grateful thanks are due to Alexander von Humboldt Foundation in the Federal Republic of Germany for partial support of this work and to Dr. W.Schwabe, GmbH, Karlsruhe, for supplying the dry fruits used in this investigation.     

Levi-Civitasche Parallelverschiebung,affiner Zusammenhang, Übertragungsprinzip: 1916/17–1922/23

Zusammenfassung Der Riemannschen Geometrie fehlte lange Zeit ein zentraler Begriff, nämlich der des Parallelismus. Als Einstein 1916 seiner allgemeinen Relativitätstheorie die Riemannsche Geometrie in Form des damaligen Tensorkalküls (Ricci-Kalkül) zugrunde legte, war dieser ein rein formaler Kalkül ohne geometrische Interpretationen. Diesen Mangel an Geometrie behob die Einführung der Parallelverschiebung, die darüber hinaus auch eine anschaulichere, geometrische Erklärung des Krümmungstensors ermöglichte.Ausgehend von der Levi-Civitaschen Parallelverschiebung schuf Weyl 1918 den für die zukünftige Entwicklung so bedeutenden Begriff des affinen Zusammenhangs, den Schouten 1922 zum Übertragungsprinzip erweiterte. Aus den alten Christoffelsymbolen wurden die neuen , die in Zukunft sowohl in der Relativitätstheorie (Feldtheorie) als auch in der Differentialgeometrie eine fundamentale Rolle spielten. Aus der Differentialgeometrie wurden die (verschiedenen Arten von) Differentialgeometrien, die durch die vorgegebenen Übertragungen definiert waren.Zum 50. Todestag von Tullio Levi-Civita (29. 3. 1873–20. 12. 1941)     

Glucagon treatment of muscular dystrophic mice: A lack of effect

Zusammenfassung Nachweis, dass Körpergewicht, Dystrophie und Sterblickeit bei männlichen und weiblichen muskeldystrophischen Mäusen (dy/dy) nach 100tägiger Behandlung mit Glukagon (2 oder 10 g pro Tag, s.c.) unverändert blieben.