盐酸维拉帕米凝胶骨架贴剂的处方筛选研究

制备盐酸维拉帕米(VRP)凝胶骨架型贴剂,筛选出最优处方.确定盐酸维拉帕米紫外最大吸收波长,制备标准曲线;利用Franz扩散池,以离体大鼠鼠皮为透皮屏障,经皮透过速率为评价指标,通过单因素试验考察促渗剂的种类及用量并设计正交实验优化贴剂处方.盐酸维拉帕米在230 nm处有最大吸收,标准曲线A=0.029 4C+0.005 3(R2=1.000 0);单因素试验及正交试验优化后最终确定的处方为:羧甲基纤维素钠8%,乳糖10%,甘油10%,5%丙二醇.确定了盐酸维拉帕米贴剂的最佳处方,且制得的制剂基质光滑、无气泡、具有一定的强度及黏性,保湿效果良好.     

阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的片芯处方工艺筛选

目的考察片芯处方和工艺对阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的制备和体外释药性质的影响,并优选最佳片芯处方工艺.方法根据制片情况和不同时间的累积释放度,考察填充剂、促渗剂种类、片芯硬度等对阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的影响.结果优选出最佳片芯处方和工艺,按照优选处方和工艺制备的阿魏酸钠微孔渗透泵控释片体外释放结果良好.结论通过对片芯处方和工艺的优化,可以得到稳定释药的阿魏酸钠微孔渗透泵控释片.     

阿那曲唑透皮贴剂的制备及处方优化

考察了三种透皮贴剂(油酸、1,2-丙二醇和月桂氮艹卓酮)在质量分数为4%和8%时对阿那曲唑透过小鼠离体皮肤的影响.结果表明,8%月桂氮艹卓酮对阿那曲唑的促透效果最佳.以贴剂黏性和透皮速率(Js)为主要指标,通过正交设计优化了阿那曲唑透皮贴剂的处方基质.结果所得优化处方中压敏胶∶增塑剂∶交联剂的质量比为8∶3∶1.增黏剂聚乙二醇400体积分数为20%.3批优化贴剂的黏性和经皮渗透性均无显著性差异,Js分别为32.38、32.73、32.23 g·cm-2·h-1.     

经皮吸收促进剂用量对压敏胶黏附性的影响

目的 探讨经皮吸收促进剂(简称促透剂)用量对透皮贴剂中压敏胶黏附性的影响。方法 选择Plurol?Oleique CC497为模型促透剂,两种不同内聚力聚丙烯酸酯压敏胶为模型压敏胶,制备不同促透剂用量的贴剂,测定初黏力、持黏力、180°剥离强度和流变学参数。利用调制差示扫描量热法测定压敏胶玻璃化转变温度;利用红外光谱分析促透剂与压敏胶的相互作用机制。结果 随着促透剂用量的增加,两种压敏胶初黏力提高,持黏力下降,高内聚力压敏胶在高促透剂用量下黏附性能仍较好。促透剂的加入会降低压敏胶的玻璃化转变温度,增加压敏胶分子流动性。红外光谱结果显示,Plurol~?Oleique CC497与压敏胶间可能发生氢键作用,破坏了压敏胶聚合物分子间的相互作用,使黏附力发生变化。结论 促透剂的加入会增加压敏胶的黏附性失效风险,在高促透剂用量下,应选择高内聚力压敏胶制备透皮贴剂。     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

延胡索乙素单层渗透泵片的制备及体外评价

为了提高难溶性药物—延胡索乙素(THP)的生物利用度,本研究运用了固体分散体技术来提高THP的溶解度,并通过泡腾技术为渗透泵片提供释药源动力,同时综合运用渗透泵技术来制备延胡索乙素单室单层渗透泵片(简称"THP"渗透泵片),然后通过单因素实验来考察和确定最佳的处方工艺,并对最佳处方工艺的体外释药曲线进行模型拟合.结果显示:助悬剂的种类、致孔剂的种类和用量、包衣增重、释药孔径对THP渗透泵片的释药行为有较大影响,而增塑剂用量及桨转速对THP渗透泵片的释药行为无显著影响;实验结果同时还表明:依据最佳处方工艺制备的THP渗透泵片有明显的零级释放特征,r=0.994 7,符合控释制剂的要求.研究表明,THP渗透泵片的制备方法安全可靠,工艺简单,适合工业化生产,本方法为其他难溶性药物渗透泵片的制备提供了新的思路与研究途径.     

俄色总黄酮缓释栓剂的制备工艺研究

目的进行藏药新药俄色总黄酮(ESE)降糖缓释栓剂的制备工艺研究.方法通过单因素实验和多因素实验以混合PEG为基质,分别以HPMC、CMC-Na和硬脂酸为缓释材料,采用熔融法制备含不同量缓释材料的ESE缓释栓剂,考察体外累计释放度和缓释材料含量之间的关系,优化ESE缓释栓剂的最佳处方和制备工艺.结果 ESE缓释栓剂的最优处方组成为:ESE 200 g;硬脂酸400 g,PEG400 1400 g,PEG4000 1400 g.ESE缓释栓剂在12 h内缓慢释放,且释药完全(90%).结论 ESE缓释栓剂处方设计合理,制备工艺可行.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

己酮可可碱渗透泵控释片的研制

应用正交设计优化渗透泵控释片片芯处方,通过单因素考察,确定包衣液处方及包衣增重;通过以不同渗透压的溶液作为释放介质,考察其释放机理。制备的3批己酮可可碱渗透泵控释片呈现良好的零级释放特征,体外控释效果好,所制己酮可可碱渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,工艺稳定。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

增强假设变形梯度有限元方法稳定性计算

讨论了非协调增强假设变形梯度有限元的基本理论、所采用的本构关系和有限元列式.为了克服原先由Simo建议的方法中所固有的缺陷,即在模拟压缩变形时容易出现奇异能量模式而导致计算失稳甚至崩溃,对原方法中有关内变量和应力更新算法进行了改进.计算结果表明,改进的方法在模拟压缩和拉伸模型时,具有较好的计算稳定性.     

Optimal Control Designs for a Class of Nonviscously Damped Systems

A scheme for optimal control problem formulation of a class of nonviscously damped system using pseudo-state-space formulation is presented in this paper. Taking the exponentially damped system of nonviscously damped system as an example, a new state space representation is applied to the n-order exponentially damped system. The necessary conditions for the optimality of the exponentially damped system are obtained. A numerical example of a single degree of freedom exponentially damped system is considered to illustrate the methodology and technique.     

用改进单纯形优化法设计油田阻垢剂组成

使用单一药剂往往难以达到满意的阻垢效果,通常采用几种单药剂进行复配,复配剂在油田阻垢性能上有明显的协同增效作用。运用改进单纯形优化法,以我国某海上油田注入水和地层水矿化度为例,选用聚丙烯酸(PAA)、聚天冬胺酸(PASP)、乙二胺四亚甲基磷酸（EDTMP）和柠檬酸（CA）为单纯形因素,以平均阻垢率为单纯形响应值,进行药剂复配优化设计。经12次实验,找到了最优配方,PAA∶PASP∶EDTMP∶CA=59.4∶15.7∶4.6∶20.3。实验过程表明,该方法在寻优过程中具有简单、准确以及实验次数少的优点。     

利用牛顿最优潮流及替代折衷技术研究电力系统环境保护问题

在牛顿法最优潮流的基础上，对电力系统环境保护问题加以研究，并给出了解法，即把发电燃料成本及污染排放（如ＳＯ２）计入目标函数，通过牛顿法加以求解．用替代折衷技术对燃料成本和污染排放加以折衷，得到最佳折衷方案．就ＩＥＥＥ－３０ 节点算例作了计算和分析．结果表明，利用替代折衷技术可以较好地解决此类问题，并且可以确定对单位污染排放罚款的数额．     

甜味剂安赛蜜的合成研究

以氨基磺酸,双乙烯酮,三乙胺,三氧化硫,冰醋酸为原料,经乙酰乙酰化,环化,水解,成盐４步反应合成安赛蜜,通过正交设计实验,摸索出最佳环化条件及中和介质,酸式产物ＡＳＨ产率达５７．８％左右,成盐反应收率达９４％,产品纯度达９９％以上。     

细胞ATP检测试剂的优化及其灵敏度的测定

为配制细胞ATP检测试剂并检测其灵敏度,按照常规报告基因分析试剂配制方法,将其中主要成分Luciferase(荧光素酶)和Luciferin(荧光素)及ATP浓度进行倍比稀释后找到最适合反应的最佳浓度值;按照最佳浓度配制反应液,将ATP浓度倍比稀释测定报告基因数值并绘制标准曲线,分析检测灵敏度;另外选取肿瘤细胞株H1299,倍比稀释后裂解细胞应用配制好的反应液进行ATP检测,分析最低检测细胞数。结果:Luciferase和Luciferin最佳反应浓度分别为1.25μg/mL和87.5μmol;按照最佳浓度配制反应液后,绘制ATP浓度标准曲线,找到ATP检测最低线为10-12mol/L,可以检测到H1299细胞最低值为100个。说明本实验配制的细胞ATP检测试剂灵敏度高具有良好的应用价值。     

小动物活体生物发光成像技术在肿瘤转移研究中的应用

建立小动物活体生物发光成像技术,研究三氧化二砷(As2O3)抑制小鼠B16恶性黑色素瘤的肺转移作用的方法,比较活体生物发光成像技术与常规动物实验技术的优劣性;并探讨As2O3抗小鼠恶性黑色素瘤肺转移的可能机制。结果表明,活体生物发光成像技术可以非侵袭性地动态监测黑色素瘤B16细胞在小鼠肺部的转移过程以及评估As2O3的体内抑制B16肺转移的作用,且活体生物发光成像技术的检测灵敏度优于传统肺转移瘤结节计数技术;As2O3主要通过减低肿瘤新生血管形成、促使肿瘤组织坏死而发挥抗小鼠黑色素瘤肺转移的作用。     

三维结构极限上限分析的有限元方法

根据塑性上限定理，采用罚一对偶方法，解决了三维极限分析中的塑性不可压问题，建立了三维结构上限分析的有限元规划格式，给出了相应的优化迭代求解算法。克服了目标函数非线性非光滑所导致的数值计算困难，使迭代过程产生的极限载荷因子和相关速度场收敛于真解的上限。该方法已应用于带缺陷压力容器的数值极限分析中，计算实例表明该方法具有数值稳定性好、精度高、收敛快等优点，并具有较广的适用范围。     

三氧化二砷对黄鳝肝脏过氧化氢酶活性的影响

用黄鳝为实验对象，采用毒性实验方法，选择不同浓度的三氧化二砷进行腹腔注射后，对所取得的肝脏的匀浆液进行过氧化氢酶(CAT)的活性测定。结果表明：在实验剂量范围内，不同浓度的三氧化二砷对过氧化氢酶(CAT)活性的影响具有极大的差异性。小剂量时，CAT活性升高，浓度增大时，CAT活性下降。     

多元间歇精馏塔生产调度的优化

在间歇精馏塔单塔操作优化的基础上,实行多塔生产调度的优化。适当地安排各座塔的处理任务,按一定的规律交替地处理原料和中间产物,使其所需的时间为最短。本文提出的启发式优化调度方案简单易行,得到的生产调度直方图直观易读。仿真结果表明,经济效益显著,且可推广解决类似的工业生产调度问题。