藏药瑞香狼毒的研究进展

瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)是瑞香科狼毒属植物,其干燥根入药.作为传统藏药材,瑞香狼毒在藏医药中的应用历史悠久.近年来有关瑞香狼毒化学成分和抗肿瘤、抗艾滋病方面的研究取得了迅速的发展.对狼毒其化学成分及药理作用方面的研究进行了综述,以期为该药材的进一步开发与利用提供依据.结果表明,瑞香狼毒主要含有黄酮类、二萜类、香豆素类及木脂素类化学成分,具有抗肿瘤、抗惊厥、抗癫痫、抗菌抗病毒、免疫调节及抗氧化等多种药理作用.     

瑞香狼毒对东亚飞蝗作用机理的初步研究

利用硅胶柱分离瑞香狼毒乙酸乙酯萃取物得到Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ段粗分物,并测定对东亚飞蝗毒杀活性最高的I段粗分物对东亚飞蝗的致死性及对其体内Na~+-K~+-ATPase、Ca~(2+)/Mg~(2+)-ATPase、乙酰胆碱酯酶的抑制活性.研究表明:瑞香狼毒I段粗分物对东亚飞蝗具有较强的毒杀作用,在药物浓度为10mg/mL、72h对东亚飞蝗的校正死亡率为92.50%;同时,毒杀作用具有浓度和时间依赖性;而且瑞香狼毒乙酸乙酯萃取物I段粗分物对上述3种酶均有一定的抑制作用,且对Na~+-K~+-ATPase的抑制作用最强,在药物浓度为5mg/mL、96h对Na~+-K~+-ATPase的抑制率为40.38%;分析发现瑞香狼毒活性成分对东亚飞蝗的毒杀作用与对Na~+-K~+-ATPase的抑制作用之间具有显著相关性,据此推测,Na~+-K~+-ATPase可能是瑞香狼毒活性成分的主要作用靶标之一.     

瑞香狼毒根中抑菌活性成分的研究

研究了瑞香狼毒(Stellera chamaejasmeL.)对病原真菌石膏样毛癣菌的抑制作用,并对其活性成分进行了分离纯化.采用无水乙醇浸提瑞香狼毒根粉,并用不同极性溶剂进行依次萃取,结果表明乙酸乙酯萃取物具有较强的抑菌活性,其最低抑菌浓度(MIC)为312.5mg.L-1.然后采用硅胶柱对乙酸乙酯萃取物进行分段柱层析,并结合活性跟踪获得一高活性化合物,其最低抑菌浓度(MIC)为9.8mg.L-1.     

基于网络药理学及动物实验探讨瑞香狼毒治疗RA作用机制

为探讨瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的潜在机制,利用TCMSP、PubMed及TCMID数据库和文献挖掘获得瑞香狼毒主要化学成分,利用Swiss Target Prediction、Uniprot数据库获得瑞香狼毒治疗疾病靶点,运用OMIM、GeneCards及PharmGKB数据库获取RA主要作用靶点,通过对化学成分靶点与疾病基因进行交集整合,筛选瑞香狼毒治疗RA的潜在治疗靶点.使用Cytoscape 3.6.1 软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”相互作用网络图,将潜在治疗靶点用DAVID软件分析预测相关的生物学过程,并通过动物实验对主要生物学过程进行验证.采用ELISA检测瑞香狼毒对RA模型大鼠血清炎症因子的影响,该研究共筛选出瑞香狼毒60个活性成分,5 017个与RA潜在治疗靶点及380个交集靶点;动物实验结果表明,瑞香狼毒可以通过抑制炎症因子肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、白介素-1β(IL-1β)表达以发挥抗RA作用.该研究揭示了网络药理学预测并指导实验设计的合理性,证实瑞香狼毒可以通过抑制炎症因子以发挥抗RA作用,为瑞香狼毒治疗RA的机制研究提供依据.     

瑞香狼毒素B对蚜虫酯酶和谷胱甘肽S—转移酶的影响

利用生化检测法,用瑞香狼毒素B活性物质处理蚜虫活体及离体酶液,结果表明,瑞香狼毒素B对蚜虫酯酶总活性 ,羧酸酯酶,谷胱甘肽S－转移酶均有显著的抑制作用,对乙酰胆碱酯酶活性无明显的影响,对蚜虫体内解毒酶系的影响是导致中毒的一个重要因素.     

瑞香狼毒活性成分对东亚飞蝗的生物活性和病理学研究

采用活体生物试验方法进行活性跟踪,选取瑞香狼毒对东亚飞蝗毒杀活性最高的石油醚萃取部分,测定瑞香狼毒活性成分对东亚飞蝗的生物活性及其中肠消化道的组织病理学影响.结果表明:瑞香狼毒活性成分对东亚飞蝗具有拒食、触杀、胃毒活性及生长发育抑制作用,其中拒食活性最为显著,24h、48h拒食中浓度(AFC50)分别为317.63、113.20mg/L;96h触杀致死中浓度(LC50)、胃毒致死中浓度(LC50)分别为548.21mg/L、2486.19mg/L;生长发育抑制作用也十分明显,48h生长发育抑制中浓度(EC50)为39.75mg/L.东亚飞蝗中肠组织病理学变化研究结果表明,瑞香狼毒萃取物可破坏东亚飞蝗中肠的正常组织结构,引起其中肠柱状上皮细胞脱落坏死.     

瑞香狼毒中杀灭菜青虫活性成分的提取与分离

采用无水乙醇对瑞香狼毒杀虫活性成分进行总提,然后采用萃取、柱层析等方法并结合活性跟踪,从总提物中分离纯化杀灭菜青虫的活性成分．结果从中获得了1个高活性化合物．该化合物对菜粉蝶3龄幼虫的拒食中浓度(AVC50)是154．5mg／L,触杀活性的致死中浓度(LC50)是582．5mg／L,为进一步利用瑞香狼毒创制新型无公害植物农药奠定了基础．     

瑞香狼毒对稻螟的生物活性研究

研究了瑞香狼毒根提取物对水稻大螟幼虫的生物活性．结果表明，瑞香狼毒乙醇提取物对水稻大螟幼虫具有较高的拒食活性和较强的毒杀活性，毒杀活性的致死中浓度（LC50）为181．39mg／L，拒食活性的拒蛀中浓度（AFC50）为274．21mg／L．采用萃取及分段柱层析并结合活性跟踪从中分离到一个中等极性高活性段，此活性段LC50为92．09mg／L，为进一步研究瑞香狼毒对稻螟的生物活性奠定了基础．     

瑞香狼毒对小鼠细胞免疫功能的影响

考察瑞香狼毒水提物、醇提物对小鼠细胞免疫功能的影响.制备瑞香狼毒水提、醇提浸膏,体外MTT实验检测瑞香狼毒对小鼠T淋巴细胞增殖的影响.按照体表面积换算实验动物灌胃量,在体实验考察瑞香狼毒灌胃给药15d后对迟发型超敏反应模型动物耳肿胀度、胸腺指数、脾脏指数的影响.在体实验考察瑞香狼毒对正常小鼠血清中IL-2、IFN-γ、IL-4、IL-6的水平的影响.结果显示:瑞香狼毒水提物、醇提物均能明显抑制刀豆蛋白A诱导的T淋巴细胞增殖;瑞香狼毒醇提物能明显抑制DTH小鼠耳肿胀度,且高浓度的瑞香狼毒醇提物具有抑制实验动物胸腺指数的作用.此外,瑞香狼毒水提物、醇提物均具有显著抑制实验动物血清中IL-2、IFN-γ水平的作用.可知瑞香狼毒可通过抑制T细胞活化和细胞因子分泌来发挥抑制细胞免疫的功能.     

“江边一碗水”总木脂素的抗肿瘤作用及一般毒性的研究

为评价"江边一碗水"总木脂素对H22荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和相关毒性,用SPF级雄性小鼠腋下接种肝癌H22瘤株建立了移植性肝癌H22小鼠模型,观察了不同剂量的"江边一碗水"总木脂素给药10 d后对荷瘤小鼠的肿瘤抑制率、体重、免疫器官指数及血尿常规、肝肾功等的影响.结果表明:50,100,200 mg/kg"江边一碗水"总木脂素的抑瘤率分别为44.9%,54.8%和62.1%."江边一碗水"总木脂素对H22小鼠体重、免疫器官指数、造血系统、肝肾功能等生理生化指标无明显影响.故"江边一碗水"总木脂素具有较显著的抗肿瘤作用和较低的毒性,是其抗肿瘤的药效物质基础.     

槐豆胶的急性毒性试验及槐豆胶与长角豆胶、瓜胶流变性的比较研究

用槐豆胶对小白鼠进行了急性毒性试验，并对槐豆胶与长角豆胶、瓜胶的粘度及与黄原胶的协效性进行了对比研究．试验表明，槐豆胶对雌性、雄性小白鼠经口试验均为无毒，并且槐豆胶粘度比长角豆胶稍低，比瓜胶高；槐豆胶、长角豆胶与黄原胶都有强烈的协效增稠性和协效凝胶性，而瓜胶则无此反应．由此表明，槐豆胶可作为食品添加剂，在一定程度上代替长角豆胶和瓜胶，应用于食品工业．     

稀土元素在甜瓜（西蒙洛托）离体培养中的作用

对三种不同的稀土元素铈（Ce)、钇（Y）和镧(La)在甜瓜离体条件下的作用进行了研究。不同浓度的铈和钇的试验结果表明：在50－100mg/L浓度条件下,可减少芽的黄化,叶片中叶绿素含量明显增加;La和IBA配合使用抑制西蒙洛托芽生根。这些结果在甜瓜离体繁殖中,对试管苗的正常生长,防止黄化具有实际意义。