复方甘草片的薄膜包衣处方研究

为提高复方甘草片的稳定性并改善其气味,优化了复方甘草片的薄膜包衣溶液组成.应用正交试验法,选择成膜材料、增塑剂和溶剂浓度作为考察因素,以外观变化、崩解时限、加速条件下片剂增重量作为指标,选用正交表L9（34）进行试验,筛选出薄膜包衣溶液的最佳质量百分数组成即羟丙甲纤维素5.36%,聚丙烯酸树酯1.84%,增塑剂0.12%,乙醇75%.结果表明：按最佳包衣液组成制备的复方甘草薄膜包衣片具有较好稳定性,且无明显特殊臭味.     

过硫酸氢钾微球的制备、缓释及灭菌性能

为提高过硫酸氢钾(KHSO₅)的稳定性和减缓其有效成分的下降速度,以KHSO₅复合盐为原料,采用挤出滚圆法制备骨架丸芯,进一步包膜为缓释微球;以累计释放率为考察指标,通过单因素进行工艺优化. 结果表明:当聚乙二醇-6000质量分数为35%、KHSO₅复合盐质量分数为30%、阻滞剂为0.05 g/mL、致孔剂为0.003 g/mL和脂溶性膜为7层时,微球成膜性良好,形态较圆整且具有明显的膜孔;12 h内累计释放率达95.39%,符合Higuchi释药模型,释药机制以Fick扩散为主;对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的有效杀菌质量浓度均为2.0 g/L.     

辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺研究

为确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的制备工艺及最优工艺处方,通过单因素和正交试验,以时滞时间及累计释放度为考察因素,优化辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最优工艺处方.结果表明,确定辛伐他汀肠黏附型脉冲片的最佳工艺处方为丙烯酸树脂与乙基纤维素比例为65∶35,15%的PEG6000,包衣增重7%.本实验所得处方重现型良好,通过对肠黏附性脉冲片片芯包衣使制剂达到了迟释的效果.     

对NaOH/尿素法制备纤维素膜的孔结构的控制

为达到采用环境友好的工艺制备孔结构可控的纤维素膜的目的,以wNaOH=6%和w尿素=4%的水溶液为纤维素溶剂,采用浸渍沉淀相分离法制备了纤维素膜,考察了纤维素浓度、凝固浴种类、不溶性致孔剂添加量对纤维素膜微观形貌、平均孔径和孔隙率的影响规律。结果表明,使用wHCl=3%的水溶液做凝固浴,通过向制膜液中添加微量ZnO粉体,可制得孔隙率0.90左右、平均孔径成倍可调的纤维素膜。使用醇类做凝固浴可显著降低纤维素膜的孔隙率。上述因子的组合为制备具有灵活的孔隙率和平均孔径的纤维素膜提供了可能。     

对NaOH/尿素法制备纤维素膜的孔结构的控制

为达到采用环境友好的工艺制备孔结构可控的纤维素膜的目的,以wNaOH=6%和w尿素=4%的水溶液为纤维素溶剂,采用浸渍沉淀相分离法制备了纤维素膜,考察了纤维素浓度、凝固浴种类、不溶性致孔剂添加量对纤维素膜微观形貌、平均孔径和孔隙率的影响规律。结果表明:使用wHCl=3%的水溶液做凝固浴,通过向制膜液中添加微量ZnO粉体,可制得孔隙率0.90左右、平均孔径成倍可调的纤维素膜。使用醇类做凝固浴可显著降低纤维素膜的孔隙率。上述因子的组合为制备具有灵活的孔隙率和平均孔径的纤维素膜提供了可能。     

氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的制备及处方工艺优化

研制了氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片并优化处方.以乙基纤维素10(以下简称EC)为缓释骨架材料,并以氢化植物油为润滑剂,乙醇为黏合剂,流化床制粒并制备氯化钾-EC骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的三个处方因素-EC微丸用量、氢化植物油用量、压片压力,以累计释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片进行优化,将自制的乙基纤维素-氯化钾缓释片与市售产品进行比较.结果表明在3因素中压片的压力对氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片的释放度影响最大,最佳处方组成为5%EC占比48.75%,6%EC占比48.75%,氢化植物油2.50%,压片压力设置为30kN.自制的氯化钾-乙基纤维素骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.     

两种pH敏感的羟丙基甲基纤维素衍生物的合成及性质研究

用醋酸酐(AA)和四氢苯酐(THPA)或甲基四氢苯酐(MTHPA)对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,合成了醋酸羟丙基甲基纤维素四氢酞酸酯(HPMCATH)和醋酸羟丙基甲基纤维素甲基四氢酞酸酯(HPMCAMT),对其酸值、pH敏感值、膜透湿性等性质进行了初步探讨,并用双氯酚酸钠为模型药物进行包衣片剂的体外释放实验.结果表明,两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,HPMCATH的pH敏感值为5.2～5.6,HPMCAMT的pH敏感值为6.3～7.2,以HPMCAMT-4作为膜材料制备的包衣片在0.1mol/L盐酸中2h未见药物释放,在pH6.8的缓冲液中3h药物释放很少,在pH7.2缓冲液快速释放.HPMCAMT有可能作为结肠处药物定位释放包衣材料.     

软木纤维素蒸汽闪爆改性后成膜性能

利用蒸汽闪爆对软木纤维素进行活化,然后直接溶解在质量分数为9.5%的NaOH和质量分数为1.0%的尿素混合溶液中,采用质量分数为2%～25%的H2SO4作为凝固浴进行成膜实验.通过X射线衍射、红外分析、扫描电镜和拉力测试等对所制备的膜进行分析,结果表明:成膜后纤维素晶型由Cell-Ⅰ转变为Cell-Ⅱ,所制备的膜为多孔膜,孔径可以通过改变凝固浴的质量分数而得到相应调整,且表面孔径大于内部孔径.质量分数为5%的H2SO4为最佳凝固浴,得到具有最大拉伸强度88.7 Mpa和断裂伸长率4.1%的纤维素膜.     

NMMO法纤维素膜的制备及力学性能

利用NMMO(N-甲基吗琳-N-氧化物)溶解纤维素并制备纤维素包装膜,研究了不同浆粕种类、聚合度和工艺条件对纤维素膜力学性能的影响.结果表明:以聚合度为1 460的针叶木浆为原料,浆粕质量分数为7%,凝固浴中水的体积分数为100%,凝固浴温度为20℃.增塑剂中甘油体积分数为30%时可制得力学性能较好的纤维素膜.     

马钱子总生物碱树脂复合物微囊包衣处方研究

研究乳化溶液挥发法制备马钱子总生物碱药物树脂复合物包衣的最佳处方.以司盘-80、石蜡和乙醇为乳化体系,乙基纤维素为囊材,聚乙二醇-400为致孔剂,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用星点效应实验设计联合应用优化处方.马钱子总生物碱树脂复合物的最佳微囊包衣处方用量为:乙基纤维素为11.68%,聚乙二醇-400为3.17%,邻苯二甲酸二乙酯为11.83%,在石蜡∶司盘-80∶无水乙醇=30∶3∶4的乳化体系中,在35℃、500 r/min的磁力搅拌条件下搅拌至无醇味.采用正交试验和星点效应联合实验设计筛选的最优处方,制备的马钱子总生物碱树脂复合物微囊外形好,释放度较高.     

延胡索乙素单层渗透泵片的制备及体外评价

为了提高难溶性药物—延胡索乙素(THP)的生物利用度,本研究运用了固体分散体技术来提高THP的溶解度,并通过泡腾技术为渗透泵片提供释药源动力,同时综合运用渗透泵技术来制备延胡索乙素单室单层渗透泵片(简称"THP"渗透泵片),然后通过单因素实验来考察和确定最佳的处方工艺,并对最佳处方工艺的体外释药曲线进行模型拟合.结果显示:助悬剂的种类、致孔剂的种类和用量、包衣增重、释药孔径对THP渗透泵片的释药行为有较大影响,而增塑剂用量及桨转速对THP渗透泵片的释药行为无显著影响;实验结果同时还表明:依据最佳处方工艺制备的THP渗透泵片有明显的零级释放特征,r=0.994 7,符合控释制剂的要求.研究表明,THP渗透泵片的制备方法安全可靠,工艺简单,适合工业化生产,本方法为其他难溶性药物渗透泵片的制备提供了新的思路与研究途径.     

结肠靶向滴丸克癌素包衣工艺及释放性能研究

建立结肠靶向给药系统克癌素滴丸的包衣工艺,筛选确定了该制剂最佳的包衣处方及包衣方法.根据p H敏感-时间控释双重机理,本实验将乙基纤维素水分散体(Surlease)和HPMC的混合液为缓释层,肠溶型丙烯酸树脂Eudragit FS30D为肠溶层,制备了一种新型的p H-时间依赖型结肠定位滴丸给药系统.结果表明,缓释层Surelease与HPMC比例为15∶6,缓释层聚合物增重百分数为4%,肠溶层FS30D增重百分数为20%.该包衣处方和方法制备的结肠包衣滴丸外观光洁美观,衣膜均匀完整,释放性能稳定.     

羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯的性能研究

合成了肠溶性药物辅料羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT). 采用红外光谱、紫外分光光度法和高效液相色谱法等进行了表征,测试了HPMCT在有机溶剂中的溶解特性、pH敏感性及在pH=6.86缓冲溶液中的溶解性能,并对HPMCT的包衣过程、包衣片的释放度等性能进行了研究. 结果表明,乙醇/二氯甲烷、丙酮/乙醇/水、丙酮/乙醇、乙醇/水等都是HPMCT的良溶剂,并且在溶解过程初期不发生团聚. 用悬浮包衣法制作包衣,不需要增塑剂,即可制成致密、光滑、有金属光泽的包衣膜,具有较好的包衣工艺性能;根据酯化率不同,所制备得到的HPMCTpH敏感值范围为3.8～4.0,包衣片在胃液的pH环境中不发生崩解,在pH=6.86的缓冲溶液中20 min内释放度达到92.60%,符合作为肠溶包衣材料的要求.     

膨润土/纤维素/丙烯酸共聚复合吸水材料的制备

采用水溶液交联共聚法,制备了膨润土/纤维素/丙烯酸复合吸水材料,探索了制备过程中各种因素的影响,找出了吸水材料制备的最佳条件.当膨润土、纤维素、引发剂和交联剂添加量分别为单体质量的15%、2%、0.8%和0.04%,丙烯酸中和度为80%,反应温度为80℃时制得的吸水材料的吸液能力最强.其吸水率和吸盐水率分别为368和63.     

生物质棉纤维再生纤维素膜的制备与性能分析

以天然生物质棉纤维为原料,采用氯化锂/N,N-二甲基乙酰胺(Li Cl/DMAC)溶解体系对其进行活化处理,配置不同质量分数的纤维素有机溶液系列,在不同凝固浴条件下,采用KW-4A匀胶机高速旋涂成膜和AFA-Ⅱ自动涂膜器低速平推成膜2种工艺,制备再生纤维素薄膜系列。通过运用扫描电镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)和表面接触角测试仪等分析设备对再生纤维素膜的大分子结构、力学性能、结晶度、热稳定性和表面浸润性进行各项性能的系列化表征,研究纤维素质量分数、凝固浴种类、制膜工艺对膜性能的影响。实验结果表明:采用KW-4A匀胶机高速成膜工艺、凝固浴为水浴、纤维素质量分数为3.5%时,制备的再生纤维素膜的各项性能最佳;与天然生物质棉纤维相比,再生纤维素膜结晶度变化很大,热稳定性与棉纤维变化趋势一致但有一定程度下降,表面浸润性良好。     

离心造粒法制备盐酸美金刚微丸及其质量评价

以80~90g淀粉丸芯为母核,120g微晶纤维素(MCC)为填充剂,与30g盐酸美金刚混合均匀,以质量分数为3%、黏度为3×10-3 Pa·s的羟丙甲纤维素(HPMC)为黏合剂,采用离心造粒法制备盐酸美金刚微丸。对制备的微丸进行了质量评价:微丸产率在80%以上,粒径均匀,圆整度和流动性符合要求,含药量符合要求。通过离心造粒法可以制备盐酸美金刚微丸,确定了处方和制备过程的操作参数,利用非水滴定法可以测定其含药量。     

吲哚美辛缓释胶囊制备的处方研究

制备了吲哚美辛缓释胶襄,并考察了其释药机理及影响释药因素。结果表明:微晶纤维素的用量是影响微丸质量的主要因素,包衣材料乙基纤维素与聚丙烯酸树脂Ⅱ号的比例及包衣增重是影响药物释放的主要因素。吲哚美辛缓释胶襄制备工艺稳定,能够达到12h平稳释药。     

钢渣/硅藻土复合吸附材料的制备及其性能表征

该实验首先对硅藻土原粉进行物理-化学提纯,以钢渣和硅藻土为基体材料,外加黏合剂、造孔剂进行复配,制备出吸附性能优于硅藻土和钢渣单独作为吸附剂使用的一种复合吸附材料。根据复合吸附材料对甲基橙溶液的吸附能力,确定出最佳制备配比:硅藻土质量分数占36%;钢渣质量分数占36%;钠基膨润土为黏合剂,质量分数占20%;碳酸钠和淀粉(碳酸钠∶淀粉=7∶3)为造孔剂,质量分数占8%。通过SEM和XRD对硅藻土和复合材料的微观形貌和物相组成进行分析。结果发现提纯后硅藻土具有明显均匀的微孔结构,与钢渣复配后,钢渣粒子均匀分布在硅藻土表面,增大吸附材料的孔隙结构,有利于增加比表面积和吸附点,提高了吸附染色剂的能力。     

多潘立酮-卡波姆胃内黏附微丸的制备及体外评价

为制备多潘立酮胃内黏附型缓释微丸,并对其体外释放行为及体外的黏附性能进行考察,以卡波姆、羟丙基纤维素和PVP为主要黏附材料,以30%(质量分数)的NaCl水溶液作为润湿剂制备软材,采用挤出-滚圆法制备微丸.以释放度和体外的黏附性为评价指标,采用正交设计,优选出最佳处方,并进行最佳处方的验证,卡波姆、羟丙基纤维素及PVP...     

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.