The enteric neural receptor for 5-hydroxytryptamine

Summary An enteric neural receptor for serotonin (5-HT) has been characterized. This receptor was assayed, using³H-5-HT as a radiologand, by rapid filtration of isolated enteric membranes and by radioautography. In addition, intracellular recordings were made from ganglion cells of the myenteric plexus. High affinity, saturable, reversible, and specific binding of³H-5-HT was demonstrated both to membranes of the dissected longitudinal muscle with adherent myenteric plexus and the mucosa-submucosa. Radioautographs showed these³H-5-HT binding sites to be in myenteric ganglia and in a broad unresolved band at the mucosal-submucosal interface. Antagonists active at receptors for other neurotransmitters than 5-HT, at either of the two known types of CNS 5-HT receptor, and at 5-HT uptake sites on serotonergic neurons failed to inhibit binding of³H-5-HT. The structural requirements of analogues for binding to the enteric 5-HT receptor matched the known pharmacology of M or neural 5-HT receptors. A novel 5-HT antagonist was found. This compound, N-acetyl-5-hydroxytryptophyl-5-hydroxytryptophan amide (5-HTP-DP), antagonized the action of 5-HT on type II/AH cells of the myenteric plexus but did not affect the release or actions of acetylcholine (nicotinic or muscarinic) or substance P. 5-HTP-DP was also an equally potent displacer of³H-5-HT from its binding sites on enteric membranes. It is concluded that the sites responsible for specific binding of³H-5-HT are enteric M or neural 5-HT receptors. These receptors differ from those now known to be present in the CNS.     

Hypertension mediated by the activation of the rat brain 5-hydroxytryptamine receptor sites

Summary 5-Hydroxytryptamine (5-HT) administered intraventricularly (i.vent.) in rats produced hypertension without considerable changes in heart rate. After transsection of the spinal cord or i.vent. administration of methysergide, 5-HT failed to produce the pressor effect. Thus, the hypertension results from the activation of 5-HT receptor sites of the rat brain.This work was supported by Union of Scientific Medical Institutions of Serbia (Grant No. 85).     

5-hydroxytryptamine content of glioma

Résumé La teneur en 5-HT de tumeurs intra-crâniennes humaines, déterminée par une méthode biologique, est en général plus faible que celle du cortex cérébral adjacent. Cette observation n'est pas en faveur de l'hypothése que la 5-HT est localisée dans les cellules névroglies.     

The loss of biological activity of 5-hydroxytryptamine creatinine sulphate

Summary 5-Hydroxytryptamine creatinine sulphate loses its biological activity when maintained at room temperature. The loss of 5-HT activity (in stimulating sodium transport across frog skin) is greater than the loss of creatinine sulphate activity (inhibition of sodium transport).     

Reserpine and human platelet 5-hydroxytryptamine

Zusammenfassung Nach einmaliger intramuskulärer Injektion von 1 mg Reserpin sinkt beim Menschen der 5-Oxytryptamingehalt der Blutplättchen zwei Tage lang ab, um bis zum neunten Tag auf unbestimmbarem Wert zu verharren. Während dieser Zeit ist die 5-OT-Aufnahmefähigkeit der Plättchen vermindert. Der Oxytryptamingehalt der Plättchen erreicht seinen Ausgangswert erst ungefähr 3 Wochen nach der Reserpingabe.Die Ansicht, dass die Plättchen freies 5-Oxytryptamin aus dem Kreislauf aufnehmen, wäre mit diesem Ergebnis zu vereinbaren. Die Dauer des Effektes könnte bedeuten, dass Reserpin entweder auf Plättchenvorstadien im Knochenmark wirkt oder aber dass die Lebensdauer der Plättchen in Wirklichkeit länger ist, als neuerdings angenommen wird.     

Quantitative biological determination of 5-hydroxytryptamine

Zusammenfassung Die zwei meistgebrauchten Methoden der biologischen Auswertung von 5-Hydroxytryptamin, nämlich die am isolierten, atropinisierten Rattenuterus bzw. Rattencolon, wurden in bezug auf ihre Eignung für die quantitative Bestimmung verglichen. Für diesen Zweck bedienten wir uns der sogenannten 2 + 2-Dosen-Prozedur. Beide Methoden ergaben statistisch gleichwertige Resultate. Die Unregelmässigkeit der Uteruskontraktionen machen das Testieren öfters unmöglich, was beim Colon sehr selten der Fall ist. Ausserdem ist das Colon empfindlicher als der Uterus. Wegen dieser Vorteile ist das Colon für die quantitative biologische Auswertung von 5-Hydroxytryptamin dem Uterus vorzuziehen.     

The occurrence of 5-hydroxytryptamine in the holothurian,Pentacter crassa

Summary 5-Hydroxytryptamine (5-HT) and hypoxanthine were isolated chromatographically from the holothurianPentacter crassa. This study was initiated as a result of the observed hypotensive activity of aP. crassa extract. This activity was also encountered in extracts of the holothuriansThelenota ananus andStichopus chloronatus and can be attributed to 5-HT.     

The loss of biological activity of 5-hydroxytryptamine creatinine sulphate.

5-Hydroxytryptamine creatinine sulphate loses its biological activity when maintained at room temperature. The loss of 5-HT activity (in stimulating sodium transport across frog skin) is greater than the loss of creatinine sulphate activity (inhibition of sodium transport).     

Occurrence of 5-hydroxytryptamine in chick retina

Summary 5-Hydroxytryptamine (5-HT) was found in chick retina. 5-HT level in chick retina was increased by the administration of pargyline and decreased by reserpine, but remained unchanged with tryptophan.     

The action of tryptamine and 5-hydroxytryptamine on muscles of sea anemones

Zusammenfassung Es wird über pharmakologische Versuche mit Tryptamin an den Sphinctermuskeln und den ringförmigen Muskeln der SeeanemonenCalliactis parasitica undMetridium senile berichtet.     

Storage of 5-hydroxytryptamine in human blood platelets

Zusammenfassung Menschliche Blutplättchen zeigten die höchste 5-Hydroxytryptamin (5HT)- und Adenosin-5-Triphosphat (ATP)-Konzentration in einer subzellulären Fraktion, die elektronenoptisch aus Vesikeln von unterschiedlicher Dichte bestand. Diese waren deutlich verschieden von anderen subzellulären Organellen, z.B. den -Granula. Inkubation der Plättchen mit 5 HT erhöhte die Elektronendichte und den 5 HT-Gehalt der Vesikel, veränderte aber die -Granula nicht, Es wird geschlossen, dass in menschlichen Blutplättchen ein Teil des 5 HT zusammen mit ATP in spezifischen subzellulären Organellen gespeichert ist.     

Studies on a compound antagonistic to 5-hydroxytryptamine

Riassunto La 1-metil-8-carbobenzilossi-aminometil-10-ergoline (MCE) impedisce la morte dei feti in ratte gravide trattate con enteramina (5-HT). L'effetto massimo è ottenuto quando l'MCE è somministrato 3 h prima della 5-HT, ma si manifesta anche 14 giorni dopo una iniezione del composto.     

Synthesis of 5-hydroxytryptamine in the American cockroach

Zusammenfassung Biologischer und chemischer Nachweis von 5-Hydroxytryptamin im Nervengewebe vonPeriplaneta americana und erster Bericht über die Synthese: Die Substanz konnte in Geschlechtsdrüsen, Eingeweiden und Malpighischen Gefässen nicht positiv identifiziert werden. Sie wird bei enthirnten und bauchmarklosen Tieren zu 5-Hydroxytryptamin decarboxyliert.