三羧基分枝状胆甾衍生物的合成

报道了新型肝靶向性脂质体配体重要中间体-胆甾三羧基分枝状胆甾衍生物〖WTHZ〗L〖WT〗的合成.以寡聚乙二醇单胆固醇醚为起始原料,经过磺酰化,叠氮化,还原,偶合等反应得到目标化合物.该配体中采用分支试剂季戊四醇来连接胆固醇和功能基团,从而使该化合物具有多个羧基的树状结构,能与多个胰岛素相结合,提高暴露在脂质体表面的胰岛素残基数量,从而提高脂质体对肝细胞的亲和力,增强肝靶向性.该重要中间体的合成能在温和条件下进行,并得到较高的收率.     

胆甾—5—烯的改进合成法

本文介绍了以锌粉为原剂合成胆甾－５－烯的方法，本法具有产率高，操作简单及污染等优点，有推广价值。     

米曲霉β—半乳糖苷酶催化合成低聚半乳糖

研究了温度、ＰＨ酶量和起始乳糖浓度对低聚半乳糖合成的影响,发现乳糖水解为单糖和合成低聚糖所需的最佳条件并不相同;     

含氰基功能基的半乳糖苷衍生物的合成研究

利用哺乳动物肝细胞的特异性受体可使半乳糖基化后的药物定向地转运至肝细胞，从而获得肝脏摄取率高的药物。而合成此类药物的关键在于合成含功能基的化学配体。以易得的乙二醇为起始原料，经加成取代以及缩合三步反应，成功地得到含氰基功能基的半乳糖苷衍生物(1)，其结构经^1HNMR、IR、MS确证，实验结果表明此方法是合成目标化合物的较好方法。     

3-缩氨硫脲胆甾金属配合物的合成

基于甾体金属配合物可能具有的抗癌活性,本文从胆甾醇出发,通过4步反应,合成得到6-氧代-3-胆甾缩胺硫脲,然后以它作为配体,进一步与铂及铜离子配合,合成得到2个3-缩氨硫脲甾体金属配合物——二氯.[6-氧代胆甾-3-缩氨硫脲-N,S]合铂(II)和二氯化双[6-氧代胆甾-3-缩氨硫脲-N,S]合铜(II),并对合成物进行了结构表征。     

含葡萄糖基元的胆甾型液晶聚合物的合成与表征

把手性单体1-O-(十一烯)-β-D-四乙酰葡萄糖苷(M1)和液晶单体4-烯丙氧基苯甲酸胆甾醇酯(M2)接枝到聚甲基含氢硅氧烷上,手性单体的摩尔分数从0至30%,得到系列液晶聚合物.通过红外光谱(IR)、核磁共振谱(1HNMR)、旋光分析、差示扫描量热法(DSC)、偏光显微分析法(POM)、热失重分析法(TGA)、X射线分析等手段研究了手性单体对侧链胆甾型液晶聚合物性能的影响.结果表明P1~P7都有液晶性且为胆甾型液晶聚合物,系列液晶聚合物的tg和ti随手性单体含量的增加而降低,P1~P7具有较宽的液晶相范围,热稳定性较高,质量损失5%时的热失重温度均在300℃左右.     

鸭胆汁中胆甾酸成分的研究

研究了鹅胆汁中胆甾酸的成分，发现其中除了含有鹅去氧胆酸（Ａ＿０）外，还含另一个胆甾酸，通过该胆甾酸和其合成衍生物的￣１Ｈ－ＮＭＲ，￣（１３）Ｃ－ＮＭＲ，ＦＡＢ－ＭＳ等波谱数据，推出这个胆酸的分子结构。     

新型胆甾型液晶的合成及其侧链取代基对介晶性的影响

本文设计、合成了一种新型胆甾型液晶，３－溴－４－辛氧基苯甲酸胆甾醇酯，通过示差扫描量热法（ＤＣＳ）和偏光显微镜研究，该化合物在１３９－１５３℃呈近晶相，１５３－１８４℃呈胆甾相，并对取代基溴原子对介晶性的影响进行了讨论。     

碳苷型半乳糖甘油单脂类似物的合成

以五乙酰基保护的D-半乳糖为初始物,经立体选择性烯丙基化、碱性高锰酸钾氧化、选择性酯化及水合肼脱保护,以简便有效的方法,合成了一类新型碳苷半乳糖甘油单脂天然产物类似物——1-O-酰基-2-羟基-3-α-D-吡喃半乳糖基丙脂。     

黄芩苷酯类衍生物的合成

基于前药设计原理,设计合成了6个黄芩苷酯类衍生物.黄芩苷与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯反应,得到目标化合物1和2.黄芩苷与乙酸酐反应,得到化合物3,3分别与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯和甲烷磺酸异丙酯反应,得到目标化合物4、5和6.化合物结构均经ESI-MS和1H NMR确证.化合物4、5和6易溶于乙酸乙酯,具有较好的脂溶性.     

抗结核化合物的设计与合成

针对日益突出的结核病(TB)药物耐药性问题,对抗结核药物进行了合理的修饰,以增强其结核病治疗的效果.以异烟肼(INH)为原料,与不同的异氰酸酯反应,成功制备了9种新型的不对称取代脲类化合物,这类脲桥结构对结核分枝杆菌(MTB)中的半胱氨酸合酶具有抑制作用,合成的产物经质谱(MS)、氢核磁共振谱(¹H NMR)等方法进行了分析表征.     

C60双氮杂衍生物的合成与结构分析

利用具有二个叠氮基团的化合物A与C₆₀反应，以氯苯为反应溶剂，回流5h后，溶液经柱色谱分离(硅胶，V_甲苯/V_环己烷=1)得到了C₆₀双氮杂衍生物B。用紫外、红外、质谱、氢核磁等对衍生物B作了初步表征，并结合半经验AM1程序所做的能量计算，讨论并初步确定了衍生物B最有可能是两个极性一致、结构为双[6,5]开环氮杂桥轮烯结构化合物异构体的混合物 。     

多杂原子化合物的设计与合成

通过Vilsmeier反应合成了4-[N-甲基-N-苯基]氨基苯甲醛中间体,该中间体与芳香胺类化合物反应,设计合成了3个新的多杂原子稠环化合物,并通过核磁氢谱、红外光谱、元素分析对它们进行了结构表征。     

一种两亲性酞菁的合成及其光谱研究

用硅胶负载法合成了一种两亲性不对称取代酞菁三-α-(2,2,4-三甲基-3-戊氧基)-β-(4’-羧基苯氧基)酞菁铜.紫外可见吸收光谱的研究表明,与脂溶性的四-α-(2,2,4-三甲基-3-戊氧基)酞菁铜相比,该两亲性酞菁的最大吸收波长和吸收带的形状受溶剂的影响更大,在水中其聚集态可以被阳离子表面活性剂解聚,而受阴离子表面活性剂的影响不大.     

基于语音合成法的汉语人名语音库的设计应用

采用语音合成方法完成了汉语人名语音库的设计.声母部分直接采用录音样本,而韵母部分则通过激励声道频率响应函数来合成语音,然后通过声韵母拼接来实现人名语音合成,以此建立人名语音库.可以实现各种可能人名语音的合成,适合应用于多种电子自助系统中.     

FM音乐合成的研究与实现

根据FM合成技术的工作原理、FM合成器的基本组成,研究了其中各种参数的作用及这些参数对音乐合成效果的影响。据此设计了一套方案,通过控制音符、节拍及演奏乐器等特定参数,实时地得到一段完整的旋律。并重点讨论了关键技术及可能遇到的问题,给出相应的解决方法。在PC机上用定点程序实现的该技术,向DSP芯片中移植提供了技术依据。     

两亲嵌段聚合物载药胶束的绿色制备技术

为了避免制备过程中有机溶剂的使用,开发了一种两亲嵌段聚合物载药胶束的新型绿色制备法--超临界二氧化碳挥发法,在自制的实验装置中成功制备了聚(2-甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)-聚甲基丙烯酸正丁酯(PMPC-b-PBMA)载紫杉醇胶束.该胶束具有较规则的球形形貌和较小的粒径分布,平均粒径为54nm,药物的包封率和载药量分别为61.0%和12.2%,与有机溶剂挥发法制备的胶束相当.体外释药动力学研究结果表明,该胶束可在人体血液环境中平缓释药,132h内的释药量达到55%,远高于采用有机溶剂挥发法制得的胶束.超临界二氧化碳挥发法有望成为缓释药物体系的新型制备法.     

Multi-layer synthesis of highly-structured texture

In this paper, a novel concept of multilayer synthesis and a general framework for texture synthesis method are presented. Within this framework, we first decompose the texture into the supposed pattern layer and material layer in the frequency domain by an E-texton extracting algorithm, then manipulate and extend them respectively according to their own personalities, and finally merge the newly synthesized pattern layer and material layer again to generate the final output. Experiment results show that our method not only greatly improves the synthesis quality for those cases that single-layer synthesis cannot handle well but also provides an ability of achieving various special synthesis effects.     

平面高副机构的数综合及型综合

以平面高副机构及结构公式为基础，给出了三个原则，较详尽地介绍了自由度Ｆ＝１，２，高副数目ＰＨ＝１，２，３，４的平面高副机构的数综合方法．通过图、关联矩阵及运动链之间的转换关系，按ＭａｎｏｌｅｓｕｅＮＩ的方法讨论了机构的型综合问题