不同取代的2'-羟基查尔酮类化合物的抑菌活性测定与分析

为确定查尔酮类化合物的抑菌活性,合成了5种2'-羟基查尔酮类化合物,分别为N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮,4-甲氧基-2'-羟基查尔酮,3-羟基-2'-羟基查尔酮,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮。采用滤纸片扩散法测定分析了这些查尔酮类化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果,同时考察了培养基和药液不同配比条件下的抑菌活性。结果表明,N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮和4-甲氧基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌均有较好的抑菌性能,当药液浓度分别为12.50 mg·L-1和6.25 mg·L-1时抑菌环直径分别为21.26 mm和18.24 mm,分别比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了48.1%和61.4%;而3-羟基-2'-羟基查尔酮的抑菌性能次之,4-氯-2'-羟基查尔酮和2-氯-2'-羟基查尔酮的抑菌性能较差。而对金黄色葡萄球菌的抑菌效果以N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮为最好,当药液浓度为25.00 mg·L-1时抑菌环直径为29.40mm,比对照2'-羟基查尔酮的抑菌环直径提高了57.9%,其它4种查尔酮抑菌效果较差。查尔酮A环不同位置连有不同基团时抑菌活性有着明显的差异,4-N,N-二甲氨基-2'-羟基查尔酮对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌性能均最强。     

绿豆胰蛋白酶抑制剂BBI诱导肺腺癌A549细胞凋亡的研究

研究了绿豆胰蛋白酶抑制剂BBI对人肺腺癌A549细胞增殖抑制作用和对肺腺癌A549细胞凋亡的影响.采用MTT法检测绿豆BBI对人肺癌A549细胞的增殖抑制作用;流式细胞仪检测和光镜观察绿豆BBI诱导A549细胞凋亡;Western-Blot检测凋亡蛋白Caspase3表达情况.结果显示:绿豆BBI对人肺腺癌A549细胞的增殖有明显抑制作用;绿豆BBI可以促使人肺腺癌A549细胞出现明显的染色质浓缩和凋亡小体,诱导人肺腺癌A549细胞的凋亡.说明绿豆BBI能抑制人肺腺癌A549细胞增殖、诱导人肺腺癌?A549细胞凋亡,实验为绿豆BBI抗肿瘤效应提供了依据.     

绿豆胰蛋白酶抑制剂BBI诱导肺腺癌A549细胞凋亡

研究了绿豆胰蛋白酶抑制剂BBI对人肺腺癌A549细胞增殖抑制作用和对肺腺癌A549细胞凋亡的影响.结果显示:绿豆BBI对人肺腺癌A549细胞的增殖有明显抑制作用,绿豆BBI可以促使人肺腺癌A549细胞出现明显的染色质浓缩和凋亡小体,诱导人肺腺癌A549细胞的凋亡.说明绿豆BBI能抑制人肺腺癌A549细胞增殖、诱导人肺腺癌A549细胞凋亡,为绿豆BBI抗肿瘤效应提供了依据.     

龙血竭主要黄酮类成分及其DPPH自由基清除活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C-18等柱色谱分离技术,从广西龙血竭甲醇提取物中分离了8个主要的黄酮类化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:5,4'-二羟基-7-甲氧基-6-甲基黄烷(1),7,4'-二羟基高异黄烷(2),7,4'-二羟基-8-甲氧基高异黄烷(3),7,4'-二羟基高异黄酮(4),4'-羟基-2,4-二甲氧基二氢查尔酮(5),4,4'-二羟基-2-甲氧基二氢查尔酮(6),2,4,4'-三羟基-6-甲氧基二氢查尔酮(7),4,4'-二羟基-2,6-二甲氧基二氢查尔酮(8).还测定了化合物1~8的DPPH自由基清除活性,化合物1表现出较强活性.     

4,6-二芳基-4,5-二氢-3-羟基-1(1H)-吲唑衍生物的微波促进合成及抗细菌活性评价

利用微波促进有机合成的方法,以查尔酮为起始物,合成了系列的4,6-二芳基-4,5-二氢-3-羟基-1(1H)-吲唑衍生物,并对其结构及互变异构现象进行了研究,初步测定了化合物的抗细菌活性.     

原人参二醇对人肺腺癌A549细胞作用的meta分析

利用Meta分析方法评价原人参二醇对人肺腺癌A549细胞的作用。meta分析结果显示:原人参二醇[20(S)-原人参二醇或20(R)-原人参二醇]对人肺腺癌A549细胞在阻滞细胞周期、抑制细胞增殖、促进细胞凋亡不同方面有明显的作用,且随着浓度增大,作用随之更加明显。     

竹节参总皂苷对人肺腺癌A549细胞凋亡和Caspase-3活性的影响

研究竹节参总皂苷对人肺腺癌A549细胞凋亡和Caspase-3活性的影响,选取0.05、0.1、0.2、0.5、1 mg/m L浓度的竹节参总皂苷作用于体外培养的人肺腺癌A549细胞;并设空白对照组,分别作用24、48、72 h后,应用MTT法检测人肺腺癌A549细胞增殖情况。流式细胞术检测人肺腺癌A549细胞凋亡情况,比色法检测竹节参总皂苷作用于人肺腺癌A549细胞48h后Caspase-3活性。不同浓度的竹节参总皂苷对人肺腺癌A549细胞的增殖有显著的抑制作用(P0.05);并呈浓度和时间依赖性。流式细胞术检测结果为竹节参总皂苷可以诱导人肺腺癌A549细胞凋亡,各浓度组的细胞凋亡率明显高于空白对照组(P0.05);并呈浓度依赖性。说明竹节参总皂苷可抑制人肺腺癌A549细胞增殖和诱导其凋亡。     

2,4-二芳基吡啶并[4.3-c]异苯并-3,4-二氢-1H-吡喃的合成

以邻甲基苯甲酸乙酯为起始原料,先后经过NBS溴代、与羟基乙酸乙酯成醚、分子内克莱森缩合以及β-酮酯的脱羧反应,以34%的总收率得到异苯并二氢吡喃酮-4.在碱性条件下异苯并二氢吡喃酮-4与查尔酮发生麦克尔加成,所得到的加成产物在硫酸铁铵作用下实施关环,完成了2,4-二芳基吡啶并[4.3-c]-3,4-二氢-1H-苯并吡喃衍生物的合成.所合成的新化合物均经IR,1HNMR及元素分析证明其结构.     

柴胡皂甙D对肺癌A-549细胞增殖、凋亡的影响及机制探讨

为探讨柴胡皂甙D对肺癌细胞株A549的增殖抑制和促凋亡的作用及其机理,应用MTT比色法检测不同浓度柴胡皂甙D对A549胞的增殖抑制,采用TUNEL法观察细胞凋亡,RT-PCR法检测用药前后bcl-2和C-myc基因mRNA表达水平,Western blot检测用药前后Fas蛋白的表达.研究发现:柴胡皂甙D对A549细胞增殖抑制作用成剂量正相关,对促使A549细胞凋亡有显著作用,用药48 h后bcl-2和C-myc基因mRNA水平明显降低,Fas蛋白表达增强,认为柴胡皂甙D对A549细胞的增殖具有明显的抑制作用及诱导凋亡的作用,可能通过bcl-2和C-myc基因表达下调,Fas蛋白表达上调实现.     

α-环糊精与二甲氨基查尔酮之间分子识别作用的紫外可见吸收光谱研究

采用紫外可见吸收光谱对α-环糊精(α-CD)与二甲氨基查尔酮之间的分子识别作用进行了研究。结果表明,α-CD与二甲氨基查尔酮基团之间通过分子识别作用形成1∶1的包结物,分别以吸光度和特征波长的变化确定α-CD与4-羟基-4’-二甲氨基查尔酮包结物的结合常数Ka分别为1.1×105M-1和8.5×103M-1,通过特征波长获得α-CD和端基含二甲氨基查尔酮的聚N-异丙基丙烯酰胺聚合物的结合常数Ka为4.2×103M-1。     

甘草查尔酮B体外细胞毒作用研究

为考察甘草查尔酮B(Licochalcone B)对不同肿瘤细胞增殖的抑制作用,初步探讨其作用机制,本研究采用MTT染色法检测甘草查尔酮B对5种肿瘤细胞人乳腺癌细胞(MCF-7)、人膀胱移行细胞癌细胞(T24)、人宫颈癌细胞(HeLa)、高转移性小鼠黑色素瘤细胞(B16F10)、小鼠黑色素瘤细胞(B16F0)的增殖抑制作用;台盼蓝拒染法测定甘草查尔酮B对B16F0细胞的致死率;相差显微镜观察细胞形态;JC-1染色测定线粒体膜电势(△Ψm)。结果表明:甘草查尔酮B(5、7.5、10、12.5、15μg/mL)可浓度依赖性地抑制5种不同肿瘤细胞的增殖,在最高浓度时,抑制率分别为67.52%、67.24%、65.41%、62.81%、68.13%;随甘草查尔酮B处理浓度的增加,B16F0细胞死亡率升高,细胞皱缩,脱落细胞增多;甘草查尔酮B可明显降低B16F0细胞的线粒体膜电势,且呈现浓度依赖性。以上结果显示:甘草查尔酮B对多种肿瘤细胞体外增殖均有明显的抑制作用,这可能与其所致的线粒体损害有关。     

候选药物TW918对K-Ras突变型人肺腺癌A549细胞的体外抑制作用

探讨候选药物TW918对K-Ras突变型人肺腺癌A549细胞的体外抑制作用.以MTT法检测TW918对A549细胞的增殖抑制作用;流式细胞术检测A549细胞周期和凋亡的变化;Western blotting 检测相关蛋白的表达.结果表明:候选药物TW918可以以时间和剂量依赖性地抑制A549细胞的增殖,且作用72 h时抑制效果比吉非替尼高9.93倍;引起细胞周期阻滞于G1期,并诱导细胞发生凋亡;降低A549细胞中p-EGFR的表达,并抑制其下游PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活.TW918对K-Ra     

水提三七达玛烷20(S)-原人参二醇型皂苷诱导A549细胞凋亡机制的研究

 三七总甙对多种肿瘤细胞的生长均有抑制作用,但从三七茎叶、花梗、果梗提取到的达玛烷20(S)-原人参二醇型皂苷（20(S)-PPDS）对肺癌A549细胞的作用及机理尚不清楚.本研究采用噻唑蓝（MTT）, Hoechst33258 染色,免疫组化以及Western blot法研究20(S)-PPDS对肺癌A549细胞的作用.结果显示20(S)-PPDS对A549细胞的具有抑制作用,125,250,500μg·mL^-1的20(S)-PPDS与A549细胞作用72h后,细胞抑制率依次为28.67%,41.97%,73.02%;20(S)-PPDS对A549细胞作用24,72h的IC50分别为398.94,315.96μg·mL^-1;20(S)-PPDS通过活化Caspase-3, 上调Bax蛋白表达,下调Pro-Caspase-3、Bcl-2蛋白表达诱导A549细胞凋亡.这些研究结果表明20(S)-PPDS对A549细胞具有抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的作用.     

（顺）-3-（氯代亚甲基）-6-氟-硫色满-4-酮抗肿瘤机理初步研究

目的研究（顺）-3-（氯代亚甲基）-6-氟-硫色满-4-酮（（z）-3-（chloromethylene）-6-fluorothiochroman-4-one,CMFT）体外抗BGC-823肿瘤细胞机理。方法采用流式细胞仪检测BGC-823肿瘤细胞周期和凋亡。结论 CMFT能够抑制BGC-823细胞周期并诱导细胞发生凋亡。     

甘草查尔酮A抑制小鼠黑色素瘤B16F10细胞糖酵解表型和诱导凋亡

为探讨甘草查尔酮A对小鼠黑色素瘤B16F10细胞糖酵解表型和凋亡的影响。采用磺酰罗丹明B法检测甘草查尔酮A对B16F10细胞增殖影响的方法,比色法检测B16F10细胞外葡萄糖和乳酸含量,生物发光法检测细胞内ATP含量,Giemsa和Hoechst33258染色法观察细胞形态变化,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率。结果显示,甘草查尔酮A能有效抑制B16F10细胞增殖,呈现浓度依赖性和时间依赖性。随药物浓度的增加,B16F10细胞摄取葡萄糖能力减弱,细胞外乳酸含量和细胞内ATP含量明显降低。同时,细胞出现典型凋亡形态,细胞体积逐渐缩小,胞核皱缩,碎裂,呈现致密颗粒状荧光,且细胞凋亡率明显增加。由此可知,甘草查尔酮A能抑制B16F10细胞糖酵解表型和诱导细胞凋亡。     

水提三七达玛烷20(S)-原人参二醇型皂苷诱导A549细胞凋亡机制的研究

三七总甙对多种肿瘤细胞的生长均有抑制作用,但从三七茎叶、花梗、果梗提取到的达玛烷20(S)-原人参二醇型皂苷(20(S)-PPDS)对肺癌A549细胞的作用及机理尚不清楚.本研究采用噻唑蓝(MTT), Hoechst33258 染色,免疫组化以及Western blot法研究20(S)-PPDS对肺癌A549细胞的作用.结果显示20(S)-PPDS对A549细胞的具有抑制作用,125,250,500 μg·mL-1的20(S)-PPDS与A549细胞作用72 h后,细胞抑制率依次为28.67%,41.97%,73.02%;20(S)-PPDS对A549细胞作用24,72 h的IC50分别为398.94,315.96 μg·mL-1;20(S)-PPDS通过活化Caspase-3, 上调Bax蛋白表达,下调Pro-Caspase-3、Bcl-2蛋白表达诱导A549细胞凋亡.这些研究结果表明20(S)-PPDS对A549细胞具有抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡的作用.     

胡桃醌含药血清体外抗肿瘤实验研究

研究胡桃醌(Juglone)含药血清对人肺癌A549细胞的生长抑制作用及对细胞周期的影响. 以血清药理学原理为基础,通过MTT法检测胡桃醌对A549细胞的生长抑制作用,并筛选最佳药物浓度;利用流式细胞仪分析胡桃醌对A549细胞周期的影响,并用Western blot验证. 实验结果表明,胡桃醌的半衰期T_1/2=136 min,MTT法显示其对体外培养的人肺癌A549细胞具有明显抑制作用,比较12,24,48 h细胞存活率得出10%高剂量组(0.107 μg/mL)胡桃醌血清抑制作用较好,同时,胡桃醌可通过凋亡途径阻滞细胞于S期,增加caspase-3的表达. 胡桃醌对A549细胞可能具有生长抑制作用,将细胞阻滞在S期,诱导细胞凋亡,上调caspase-3表达量.      

反应性紫外线吸收剂的合成与应用

以2,4-二羟基二苯甲酮(UV-0)、氯乙酰氯为起始原料,合成了反应性紫外线吸收剂2-羟基-4-氯乙酰氧基二苯甲酮;采用正交实验方法确定了较佳合成条件;利用1HNMRI,R技术确证了目标产物的结构;利用合成的目标化合物对棉织物进行了抗紫外整理,并对目标化合物的抗紫外线性能进行了测试.结果表明,目标化合物具有较好的抗紫外线吸收功能.     

石榴鞣花酸提取物对人肺癌细胞A549凋亡的诱导

为了探讨石榴鞣花酸提取物(EAEFP)诱导人肺癌细胞凋亡的作用及其可能的作用途径,以A549肺癌细胞为研究对象,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法评估EAEFP对A549肺癌细胞的抑制效果。通过4′,6-二脒基-2苯基吲哚(DAPI)染色法观察EAEFP对A549肺癌细胞形态的作用。利用流式细胞仪测定EAEFP对A549肺癌细胞分裂周期和细胞凋亡的影响。研究结果表明:石榴鞣花酸提取物能显著抑制A549肺癌细胞的生长。随着石榴鞣花酸提取物质量浓度的增加,A549肺癌细胞形态发生明显变化,细胞周期被阻滞在G1期,细胞凋亡率显著增加。石榴鞣花酸提取物能抑制A549肺癌细胞增殖,通过阻滞细胞周期从而诱导细胞凋亡。     

光稳定剂3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸-2,4-二叔丁基苯基酯的合成

研究了以3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸和2,4-二叔丁基苯酚为原料,SOCl2为酰化试剂,一锅法合成光稳定剂3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸-2,4-二叔丁基苯基酯的工艺.通过实验考察了投料比、温度及酰化试剂用量对反应的影响,确定了较佳的工艺条件:3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸与2,4-二叔丁基苯酚的物质的量比为1∶1.1;酰化剂SOCl2与3,5-二叔丁基-4-羟基-苯甲酸的物质的量比为1.2∶1;反应温度为70℃;反应时间为11 h.还考察了结晶溶剂的种类、用量和温度对产品质量和收率的影响,得到了较佳的结晶工艺条件:V(正丁醇)/m(初产物)为1.4 m L/g;结晶温度为25℃.产品总收率可达83.0%.