抗癌药物金雀异黄酮的合成进展

综述了金雀异黄酮化学合成方法的研究进展,包括其中间体脱氧安息香的合成, 对新的合成方法进行了展望.     

金雀异黄酮和刺芒柄花素的合成及表征

以多羟基酚与对位取代的苯乙酸为原料,探究在BF3.Et2O作溶剂和催化剂中,天然活性物质金雀异黄酮和刺芒柄花素的合成方法及较优合成条件,结果表明金雀异黄酮不宜采用一锅法制备,刺芒柄花素在BF3.Et2O-DMF-PC l5体系用一锅法能取得较好的收率。     

基于TCMSP抗肿瘤中药小分子EGFR-TKI的研究

目的研究分析中药小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)的抗肿瘤情况。方法挖掘中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)中药小分子表皮生长因子受体抑制剂,利用反向分子对接服务器(DRAR-CPI)进行靶点验证。结果木犀草素、槲皮素、金雀异黄酮、表没食子儿茶素没食子酸酯、漆黄素5种中药小分子与表皮生长因子受体(EGFR)结合良好。结论中药小分子EGFR-TKI能从多个靶点、多种途径抑制肿瘤细胞的生长和扩散,利用中药小分子开发新一代多靶点EGFR-TKI具有广阔的前景。     

水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮磺化物的合成及药理活性研究

以尼泊尔鸢尾苷元(5,7-二羟基-4',6-二甲氧基异黄酮)为原料通过磺化反应合成了水溶性化合物尼泊尔鸢尾异黄酮-3'-磺酸钠(5,7-二羟基-4',6-二甲氧基异黄酮-3'-磺酸钠),并采用IR,NMR及元素分析法对其结构进行表征.同时进行了抗缺氧活性实验,结果表明尼泊尔鸢尾异黄酮-3'-磺酸钠磺酸钠的水溶性、抗缺氧生理活性优于尼泊尔鸢尾苷元.     

大豆异黄酮的提取技术

大豆异黄酮是大豆生长过程中形成的次级代谢产物,是多酚类混合物,具有多种生物活性。本文概述了大豆异黄酮的几种提取方法。     

异黄酮类化合物的微波合成及其生物活性研究

研究表明:异黄酮化合物能改善脑循环和冠脉循环,具有明显的抗缺氧和抗心律失常作用;能够诱导细胞分化,抑制癌细胞的增长;尤其是作为一种植物雌激素,可广泛用于骨质疏松症的治疗,同时又能解决绝经后妇女因预防或治疗骨质疏松而长期服用雌激素类药物可能诱发乳腺癌及子宫内膜癌的     

缙云县专版

高科技新产品 新一代洗衣灵 “金雀牌”洗衣灵浙江省缙云县五云日用化工厂采用最新洗涤剂科研成果——“一抹灵”生产的“金雀牌”洗衣灵，是代替肥皂、洗衣粉的新一代洗涤剂，该产品与肥皂、洗衣粉相比，有五个明显的优点：     

大豆异黄酮对小鼠脑组织中胆碱酯酶和氨基酸类神经递质及记忆的影响

采用不同剂量的大豆异黄酮饲喂小鼠,观测大豆异黄酮对小鼠记忆功能、脑组织中氨基酸类神经递质含量、脑组织与血液中胆碱酯酶活性的影响.结果表明,实验所用的三个剂量(30、60、120 m g/kg.bw)的大豆异黄酮对小鼠的记忆能力均有不同程度的提高;大豆异黄酮使小鼠血液和海马中胆碱酯酶(AChE)活性以及大脑皮质与海马组织中甘氨酸(G ly)含量降低,而大脑皮质与海马组织中天冬氨酸(A sp)和谷氨酸(G lu)含量升高.此结果提示,大豆异黄酮具有调节脑组织中氨基酸类神经递质和胆碱酯酶代谢的作用,这可能与大豆异黄酮调节记忆功能有关.     

大豆异黄酮生物学功能的研究进展

据研究资料表明,植物黄酮类化合物是重要的生理活性物质,具有捕获自由基,抑制血小板活化因子(PAF),促进血液循环及抗氧化功能.在大豆中,除了富含蛋白质、脂类、磷脂、无机盐等营养物质外,还含有丰富的生理活性物质--大豆异黄酮、大豆低聚糖、大豆甾醇、大豆皂苷等.本文介绍了大豆异黄酮的化学组分、结构、分布状况,主要对大豆异黄酮的生理活性功能进行了详细的综述.通过对大豆异黄酮生物学功能的分析和研究认为,大豆异黄酮对疾病的发生有一定的预防和治疗作用,同时还是一种营养保健品.     

甘草中黄酮类物质的功能研究进展

甘草黄酮主要分为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查尔酮类和二氢黄酮类等,其被广泛地应用于抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗糖尿病、心脏保护、神经保护、增强记忆力等方面,其在临床上的应用具有广阔前景.通过对甘草黄酮类物质及其功能的研究进展进行综述,以期为甘草的进一步研究和开发提供参考.     

7,7,8,8-四氰基对二次甲基苯醌-对位取代苯酚负离子荷移复合物的AM1研究

将电荷转移复合物视为一超分子,运用AM1量子化学方法对7,7,8,8-四基氰对二次甲基苯醌-对位取代苯酚负离子(取代基CH3-,Cl-,NH2-,NO2-)荷移复合物进行了研究.优化结果表明在稳定构型中该系列复合物的电子供体取代苯酚负离子的供电中心氧原子沿一倾角指向受体分子中的受电中心次甲基碳原子;复合物的形成过程具有明显的电荷转移特性,复合物的稳定性及与电荷转移量都按供体取代基NH2-,CH3-,Cl-,NO2-的顺序依次递减.图1,表6,参8.     

基于密度泛函理论对咔咯-吩噻嗪二元体激发态电荷转移的研究

采用密度泛函理论(DFT)对咔咯与吩噻嗪形成的F10C-PTZ供体-受体体系进行了计算,包括几何结构、前线分子轨道、电子-空穴分析、吸收光谱等基态和激发态性质;探讨了二元体间隔基和取代基位置对电荷转移激发态的影响.结果表明:F10C-PTZ二元体存在供体-受体间的电荷转移激发态;间隔基的C—C键会阻碍供体-受体的电荷转移,而间隔基的CC键可增强体系的共轭性,有利于供体-受体的电荷转移;当供体取代位置与五氟苯基相邻时,咔咯上五氟苯基的拉电子效应使得供体-受体激发的电荷转移更易于发生.     

强磁场对中心放置正电荷的GaAs量子环能量的影响

 利用B样条技术研究强磁场中GaAs量子环的能量和量子尺寸效应。计算结果表明: 强磁场下 （B>3T）, 量子环的基态能量E1和库仑能的绝对值EC随着磁场强度B的增大而增大。对应不同角动量（m=-1,-2,-3）,E1-B曲线的间距被放置在中心的正电荷的库仑场拉宽; 基态能量E1随量子环半径r0的变化曲线出现一个极小值位置r00,r00随着B的增加而减小。在不同磁场下的E1-r0曲线的间距被放置在中心的正电荷的库仑场拉近, 库仑能的绝对值EC随着r0的增大而线性减小; 基态能量E1随着谐振子势ω0的增大而增大。库仑场使不同角动量(m=-1,-2,-3）下的E1-ω0曲线出现交叉现象,能级次序发生了变化。库仑能的绝对值EC随ω0的增加而非线性减小。     

一种高速低相位噪声锁相环的设计

设计了一种1．8V、SMIC0．18μm工艺的低噪声高速锁相环电路．通过采用环行压控振荡器,节省了芯片面积和成本．通过采用差分对输入形式的延时单元,很好地抑制了电源噪声．与传统的简单差分对反相器延时单元相比,该结构通过采用钳位管和正反馈管,实现了输出节点电位的快速转变,整个电路芯片测试结果表明：在输入参考频率为20MHz、电荷泵电流为40μA、带宽为100kHz时,该锁相环可稳定输出频率为7971MHz—1．272GHz的时钟信号,且在中心频率500kHz频编处相位噪声可减小至-94．3dBc／Hz。     

苯酚的一些衍生物电子结构的量子化学研究

采用MNDO法计算了苯酚和它的一些衍生物的最稳定的几何构型(用能量梯度法优化得到)的电荷分布,探讨了羟基、甲酰基等取代基对电荷分布的影响.计算结果表明,在这类化合物中绝对值最大的负的净电荷总是出现在羟基的邻位,适当配置羟基、甲酰基等取代基的位置可使苯环上的某些点(如羟基的邻位)上的净电荷变得更负.1个基团是“拉电子基团”或是“推电子基团”不能准确说明取代基对电荷分布的影响,必须从取代基在分子体系中的诱导、共轭效应等方面进行具体分析,并藉助量子化学计算,才能获得准确的定量结果.     

雷暴单体的对流强度对电荷结构的影响

利用三维雷暴云动力—电耦合数值模式,通过改变中心扰动位温,设置敏感性试验组,分析探讨雷暴单体对流强度对电荷结构的影响。结果表明:雷暴单体对流强度随着扰动位温的增加而增加。对流强度不同,其空间电荷结构也明显不同,但始终存在底部次正电荷区。当对流较弱时,雷暴电荷结构简单,只有主负电荷区和次正电荷区,无主正电荷区。在中等强度的对流雷暴中,雷暴内基本呈正常三极性电荷结构,且主负电荷区有上、下两个明显的电荷中心,上部中心的电荷密度更大。在强雷暴单体中,除了正常的三极性结构以外,次正电荷区以下出现了小范围弱的负电荷区,云顶出现了负屏蔽层,从下到上呈现出正负交替的五层,是电荷结构最复杂的阶段。这主要是由于云上部的正电荷区持续时间较长,电荷密度较大,增强了对周围大气中自由离子的吸引,自由离子被吸引到云边界附着到粒子上,在云顶形成了负屏蔽电荷层。同时,由于对流强,霰粒子可以得到更快的增长,固态降水增强,下沉气流中的霰通过与云滴的感应碰撞形成了云底部短时的弱负电荷区。     

一种基于香豆素的迈克尔加成型硫醇比色探针

基于硫醇对α,β-不饱和双键的亲核加成,设计合成了一种香豆素-3-氧代-2,3-二氢苯并[b]噻吩加合物的比色硫醇探针.硫醇与探针发生迈克尔加成,打断了分子内的共轭体系,阻止了香豆素向缺电子的3-氧代-2,3-二氢苯并[b]噻吩基团的分子内电荷转移,引起了吸收光谱上的蓝移和溶液颜色的变化.     

含手性原子的希夫碱系化合物的合成及SHG效应

合成了含手性原子的中间体及六个希夫碱，测试工了旋光度和吸收光谱，含手性原子的化合物均有旋光值。所合成的样品最大吸收波长λｍａｘ为３２９．３－３７２．８ｎｍ。     

希夫碱系化合物的合成及SHG效应

通过芳胺与芳醛的缩合反应，合成了１２个希夫碱系有机化合物。测试了它们的紫外－可见吸收曲线，结果表明：１２个希夫碱系有机化合物的最高吸收波长都在紫外区内。随着芳环（Ａ）取代基供电性的增加，芳环（Ｂ）取代基吸电性的增加，希夫碱系有机化合物的吸收波长红移。采用固体粉末方法测试了合成产品的ＳＨＧ效应，结果发现其中４个品种具有ＳＨＧ活性。     

含镍超氧化物歧化酶反应活性的原子-键电负性均衡方法预测研究

应用原子-键电负性均衡方法,计算了含镍超氧化物歧化酶活性中心原子的电荷分布和Fukui函数．结果表明,超氧化物歧化酶活性中心与超氧阴离予自由基作用时,金属离子电荷转移约为0．15e,而配体原子的电荷转移却很小;同时金属离子的Fukui函数大于配位原子的Fukui函数．电荷转移和Fukui函数计算结果表明,金属离子是含镍超氧化物歧化酶活性中心,该预测与量子化学理论计算一致．