Pharmacological studies of a new analgesic,dl-erythro-1-phenyl-2-(o-chlorophenyl)-2-[4-(p-methoxybenzyl)-1-piperazinyl] ethanol dihydrochloride,in experimental animals

Summary dl-Erythro-1-phenyl-2-(o-chlorophenyl)-2-[4-(p-methoxybenzyl)-1-piperazinyl] ethanol dihydrochloride showed orally a definite analgesic activity, without producing the significant morphine-like physical dependence liability, and its analgesic potency was about a half that of codeine and far superior to aminopyrine in experimental animals.     

Pharmacological studies of a new analgesic, dl-erythro-1-phenyl-2-(o-chlorophenyl)-2-[4-(p-methoxybenzyl)-1-piperazinyl] ethanol dihydrochloride, in experimental animals.

dl-Erythro-1-phenyl-2-(o-chlorophenyl)-2-[4-(p-methoxybenzyl)-1-piperazinyl] ethanol dihydrochloride showed orally a definite analgesic activity, without producing the significant morphine-like physical dependence liability, and its analgesic potency was about a half that of codeine and far superior to aminopyrine in experimental animals.     

A new broad-spectrum anthelmintic: 2-(4-Thiazolyl)-5-isopropoxycarbonylamino-benzimidazole

Zusammenfassung Es werden die Synthese sowie die biologischen Eigenschaften des neuen Anthelminticums 2-(4-Thiazolyl)-5-isopropoxycarbonylaminobenzimidazols beschreiben.     

5-(Hydroxyimino)-4-methoxy-2-(pivaloylimino)thiazolidine-3 -acetamide, a reduced nitroheterocyclic derivative with potent schistosomicidal properties

The synthesis and antischistosome properties of 5-(hydroxyimino)-4-methoxy-2-(pivaloylimino)thiazolidine-3- acetamide (1) are described. The compound was prepared by reduction of the nitrothiazoline (2) with stannous chloride in methanol, and represents the first example of a reduced nitroheterocyclic compound showing potent schistosomicidal properties. The possible relationship of compounds such as 1 to the as yet unidentified reduced active but toxic entities formed in vivo from nitroheterocyclics like metronidazole is discussed.     

5-(Hydroxyimino)-4-methoxy-2-(pivaloylimino)thiazolidine-3-acetamide,a reduced nitroheterocyclic derivative with potent schistosomicidal properties

Summary The synthesis and antischistosome properties of 5-(hydroxyimino)-4-methoxy-2-(pivaloylimino)thiazolidine-3-acetamide (1) are described. The compound was prepared by reduction of the nitrothiazoline (2) with stannous chloride in methanol, and represents the first example of a reduced nitroheterocyclic compound showing potent schistosomicidal properties. The possible relationship of compounds such as1 to the as yet unidentified reduced active but toxic entities formed in vivo from nitroheterocyclics like metronidazole is discussed.Acknowledgments. The authors are grateful to Dr A. J. Everett and his staff for the physical chemistry measurements, and to Mr G. Dickerson for the antischistosome testing.     

ß-(p-hydroxyphenyl) ethanol in the chest gland secretion of a galago (Galago crassicaudatus)

Summary ß-(p-hydroxyphenyl)ethanol is present in the chest gland secretion of the galago Galago crassicaudatus.     

Activation of rat stomach histidine decarboxylase after inhibition of acid secretion with 2-Phenyl-2-(2-Pyridyl)-Thioacetamide (SC-15396)

Zusammenfassung 2-Phenyl-2(2-Pyridyl)-Thioacetamide (SC-15396) ist ein kräftiger Inhibitor von sowohl basaler als auch stimulierter gastrischer Säuresekretion und aktiviert die Histidindecarboxylase in der Magenschleimhaut. Die enzymaktivierende Wirkung von SC-15396 wird durch Resektion des Antrums verhindert. Daraus kann geschlossen werden, dass die durch SC-15396 hervorgerufene Enzymaktivierung eine Folge von erhöhter Freisetzung von antralem Gastrin ist.     

2,4-dinitro-(pyrimidine-2-yl) thiophenol, a new drug with antimitotic properties]

A new thiopyrimidine derivative has been synthesized. It can inhibit cell multiplication in Chick embryo fibroblasts, in Mouse Ehrlich ascites tumor cells and in Rat hepatoma cells (line Rueber) cultivated in vitro.     

Hypolipidaemic properties of a new tetralin derivative (CIBA 13,437-Su)

Zusammenfassung 2-Methyl-2-[p-(1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthyl)-phenoxy]-propion-säure (CIBA 13,437-Su)stellt ein oral aktives Tetralin-Derivat dar, welches ausgeprägte Blutlipid-senkende Eigenschaften besitzt. Die hypolipidaemische Wirkung wurde bei mehreren Spezies untersucht und umfasste sowohl Cholesterin wie Glyzeride.     

5-(3-Pyridyl)tetrazole,a potent and long-acting lipolysis inhibitor

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass 5-(3-Pyridyl)-Tetrazol und Nikotinsäure die Menge der unveresterten Fettsäuren (UFS) bei fastenden Hunden erniedrigen. Die Tetrazolanalogverbindung der Nikotinsäure hat eine längere Wirkungsdauer als Nikotinsäure, obwohl ihre antilipolytische Wirksamkeit in vitro viel geringer als die der Nikotinsäure ist. Die verlängerte Wirkung von 5-(3-Pyridyl)-Tetrazol wird als Folge seiner Stoffwechselbeständigkeit aufgefasst.     

Effect of imazalil (1-(2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(2-propenyloxy) ethyl)-1H-imidazole) on biosynthesis of ergosterol in Penicillium expansum Link]

Imazalil is a new fungicide effective against Penicillium molds on fruits after harvest. This compound inhibits ergosterol biosynthesis in mycelia of Penicillium expansum. The accumulation of 24--methylenedithydrolanosterol, obtusifoliol and 14 alpha-methyl-delta 8, 24(28)-ergostadienol in treated fungi suggests that imazalil blocks sterol C--14 demethylation.