精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽（Arg-Gly-Asp,RGD)，然后再在其上种植和培养内皮细胞，这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。作者采用液相合成法合成了RGD三肽并对其进行了生物活性检测，证实用人工合成的RGD短肽接枝后具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

化学-酶法合成RGD三肽

采用化学法和酶法相结合的合成策略,合成具有高生物活性肽RGD.先采用DCC合成GD二肽(HCl*Gly-Asp(oBzl)2),然后利用胰蛋白酶(trypsin)催化合成 RGD三肽(Z-Arg-Gly Asp(oBzl)2).实验结果表明,其中GD二肽在反应10 h,两底物G与D的摩尔比为1.5∶1时,得率为77.7%;RGD三肽在微水-1,4-丁二醇反应体系中得率为41.9%.     

细胞粘附位点RGD三肽脂质体的制备及表征

对RGD（Arg-Gly-Asp）三肽脂质体载药剂型进行研究, 确定了薄膜超声法制备脂质 体的路线. 电子显微镜观察表明, 脂质体粒径均匀, 为100 nm右, 属于小单室脂质体. 脂质体中RGD量为2.4~2.5 mg/mL, 包封率达到70%. 脂质体稳定性较好, 而且具备pH 5.4~6.0的靶向性, 可能成为具有较好肿瘤细胞靶向性的脂质体制剂.     

三氮唑羧酸酯类席夫碱的合成及生物活性

从５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸出发，合成了７种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸甲酯类席夫碱，对其产率，物理性持作了首次报道，采用ＵＶ，ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ和元素分析等对化合物结构进行了初步表征，实验室生物活性测试表明此类化合物具有较好的生物活性。     

甲胺磷金属配合物的合成与生物活性研究

合成了甲胺磷的金属Ｍｎ（Ⅱ）、Ｃｕ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）、Ｚｎ（Ⅱ）配合物，并通过红外光谱、元素分析、紫外光谱、摩尔电导值等进行表征。确定了所合成化合物的组成与化学式，并进行了抑制超氧阴离子自由基的生物活性实验和配合物对水稻幼苗作用的研究。     

具有生物活性的吡唑啉衍生物的合成

通过１,３－二芳基－２－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－丙烯－１－酮或１,３－二芳基－２－（１Ｈ－咪唑－１－基）－２－丙烯－１－酮与芳香肼的关环反应,合成了２０个吡唑啉新化合物,其结构经１ＨＮＭＲ和元素分析确证,并探讨了该反应的条件．结果表明：该反应在醋酸介质中得到的产物为顺、反异构混合体,其中顺式异构体略多于反式异构体;在三乙胺／乙醇体系中则具有很高的立体选择性,仅得到反式异构体．初步的生测结果表明,其中几种化合物对棉花立枯和苹果轮纹病具有明显的抑菌活性,个别化合物对子叶生根表现出很强的刺激作用．     

三氮唑类席夫碱的合成及其生物活性（Ⅱ）

合成了５种５－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱和５种３－氨基－１Ｈ－１，２，４－三氮唑－３－羧酸的席夫碱，其中６种为新化合物，采用紫外可见光谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析对其进行了表征和分析，并对它们进行了生物活性测试，结果表明，氨基三氮唑羧酸的席夫的植物生长调节活性比氨基三氮唑席夫碱的活怀要好，杂环化合物中，含吲哚环的夫碱有较高的活性。     

磷酸钙基生物活性陶瓷粉末的合成

磷酸钙基生物活性陶瓷粉末的合成杨晓鸿，王志宏，王齐祖（兰州大学材料科学系，兰州７３００００）磷酸钙基生物活性陶瓷主要是指Ｃａ／Ｐ＝１．６７的羟基磷灰石Ｃａ１０（ＯＨ）２（ＰＯ４）６（简写为ＨＡＰ）和Ｃａ／Ｐ＝１．５０的β－磷酸三钙β－Ｃａ３（ＰＯ４）...     

类胍中间体的合成及生物活性研究

噻吩嘧啶酮的稠杂环化合物具有广谱的生物活性,对于制备该类化合物的类胍中间体的合成和生物活性报道很少.通常类胍中间体无需进一步纯化,可直接进行下一步操作即制得噻吩嘧啶酮,我们合成出了类胍中间体,并对其性质和生物活性作一系统研究.     

含苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成与生物活性

以2,4-二氯苯甲酸为起始原料,设计并合成13个含苯并噻唑胺基双酰胺类化合物,其结构经¹H NMR,13C NMR,IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物有一定的抗植物病毒活性.     

芴偶氮基水杨醛缩氨基芳基硫脲合成及生物活性

以芴、水扬醛和氨基芳基硫脲为原料合成了系列笏偶氮基水扬醛缩氨基芳基硫脲衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.经平皿油菜生根实验表明,该类化合物在低浓度下对油菜生根有促进作用,高浓度下促进作用小或表现出抑制作用.     

清除血浆中LDL用生物活性短肽SDE的合成研究

高脂血症是引起心脑血管疾病的主要原因之一。Ser-Asp-Glu 三肽(SDE)在对血浆中低密度脂蛋白(LDL)的识别及特异性吸附起关键性作用。本实验采用 DCC/HOBt 液相法,合成三肽(SDE)。重点研究反应温度、反应时间和原料配比对 SDE 产率的影响。结果表明本实验成功合成出SDE 三肽。     

RGD对人纤维肉瘤细胞HT1080增殖、黏附及转移影响的研究

利用合成的RGD(Arg-Gly-Asp)三肽研究了其抑制人纤维肉瘤细胞HT1080的增殖、黏附及转移作用.采用MTT法检测了不同浓度的RGD对HT1080细胞增殖及黏附纤维粘连蛋白(fibronectin)能力的影响;采用细胞划痕法研究了RGD对HT1080细胞在纤维粘连蛋白中迁移能力的影响.结果表明,合成的RGD能抑制HT1080细胞的增殖,并具有抗肿瘤细胞黏附、抗转移的活性.     

噻唑啉环多头硫醚的合成及生物活性测试

通过5-甲基-2-噻唑烷硫酮与溴代物的亲核取代反应合成了四种甲基噻唑啉多头硫醚,利用红外光谱(IR)、核磁共振(1H NMR)光谱和元素分析对这四种化合物的结构进行了表征。采用PDA培养基平皿活性筛选法用22种真菌对合成的四种目标化合物进行了生物活性的初筛。测试结果显示:四种化合物均有生物活性,其中对水稻恶苗病菌都具有良好的杀菌作用。     

含RGD序列水蛭素嵌合抗栓剂的构建与表达

通过对水蛭素及一些含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列的多肽类血小板聚集抑制剂结构与功能的分析,设计并构建了两个在水蛭素C端融合RGD序列的嵌合分子。嵌合体基因分别重组到表达载体pET-21a(+)中并转化大肠杆菌BL21(DE3)。经限制酶消化和DNA序列分析,证明两种重组质粒与设计完全一致。由于RGD-水蛭素嵌合基因上游连接了金黄色葡萄球菌蛋白A(SPA)的信号肽序列,在IPTG诱导下两种嵌合分子都获得了分泌表达,表达产物主要集中在细胞周质空间。通过离子交换层析和凝胶过滤层分别对两种嵌合体蛋白进行纯化,纯化产物在Tricine-SDS-PAGE中都显示为单一条带。活性分析结果表明两种嵌合体蛋白在保留水蛭素抗凝血酶活力的同时,还呈现抗血小板聚集活性。     

RGD多肽接枝聚(乳酸-羟基乙酸-L-赖氨酸)的制备与表征

以3S-[4-（苄氧羰基氨基）丁基]-吗啉-2,5-二酮和丙交酯为起始原料,制备一种新型的RGD多肽接枝聚（乳酸-羟基乙酸-L-赖氨酸）共聚物（PRGD）。采用核磁共振氢谱、氨基酸分析、接触角测试、MTT实验和环境扫描电镜对其结构和性能进行表征。研究结果表明：RGD接枝量为6．9～14.3μmol／g;PRGD膜和聚乳酸（PLA）膜的水接触角分别为43．63°和62．45°;PRGD膜表面黏附的嗅鞘细胞较PLA组活性高,细胞密度大,生长状态好。PRGD较PLA具有更好的亲水性和神经细胞亲和性,有望成为一种理想的神经修复材料。     

鸢尾黄素的研究进展

鸢尾黄素是一种天然存在的异黄酮,本文从生物活性和合成两大方面对鸢尾黄素的研究状况进行了综述。