精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽（Arg-Gly-Asp,RGD)，然后再在其上种植和培养内皮细胞，这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。作者采用液相合成法合成了RGD三肽并对其进行了生物活性检测，证实用人工合成的RGD短肽接枝后具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

化学-酶法合成RGD三肽

采用化学法和酶法相结合的合成策略,合成具有高生物活性肽RGD.先采用DCC合成GD二肽(HCl*Gly-Asp(oBzl)2),然后利用胰蛋白酶(trypsin)催化合成 RGD三肽(Z-Arg-Gly Asp(oBzl)2).实验结果表明,其中GD二肽在反应10 h,两底物G与D的摩尔比为1.5∶1时,得率为77.7%;RGD三肽在微水-1,4-丁二醇反应体系中得率为41.9%.     

穿膜肽修饰胸腺五肽类似物的合成和生物活性研究

采用Fmoc固相合成法,利用穿膜肽Tat对胸腺五肽(TP-5)进行修饰,合成了新的胸腺五肽类似物,总收率为32.2%.通过RP-HPLC和质谱对该化合物进行了鉴定,采用E-玫瑰花结实验进行生物活性分析,结果表明:经穿膜肽修饰的类似物在其摩尔浓度稀释20倍后仍然比标准品TP-5具有更强的生物活性.     

细胞粘附肽Arg-Gly-Asp的合成与生物活性检测

采用固相多肽合成法合成Ag-G ly-Asp(RGD)三肽,以天门冬氨酸计RGD三肽收率为75%,采用MTT法进行合成肽RGD抑制人纤维肉瘤细胞HT1080转移机理方面的研究,证实了人工合成的RGD肽能抑制人纤维肉瘤细胞HT1080与纤维连接蛋白(FN)的粘附。     

细胞粘附肽Arg-Gly-Asp的合成与生物活性检测

采用固相多肽合成法合成Ag-Gly-Asp(RGD)三肽,以天门冬氨酸计RGD三肽收率为75%,采用MTT法进行合成肽RGD抑制人纤维肉瘤细胞HT1080转移机理方面的研究,证实了人工合成的RGD肽能抑制人纤维肉瘤细胞HT1080与纤维连接蛋白(FN)的粘附.     

异柠檬酸裂解酶肽类抑制剂的优化筛选

利用噬菌体肽库筛选与计算机模拟分子对接技术, 优化异柠檬酸裂解酶肽类抑制剂的筛选. 先通过噬菌体肽库筛选出与异柠檬酸裂解酶（ICL）具有高亲和力的结合肽, 再利用Discovery Studio 2.1模拟多肽与ICL蛋白晶体（1F8I）的分子对接, 最后用Fmoc固相合成法合成多肽, 并对其生物活性进行检测. 实验结果表明, 通过噬菌体肽库筛选得到了29条七肽序列, 其中12条可与ICL蛋白晶体成功对接. 体外生物活性检测结果显示, 得到的12条七肽均对ICL的活性有明显抑制作用（抑制率均超过50%）.     

4种含RGD的短肽对细胞粘附作用的影响

从两方面对比研究了4种含Arg-Gly-Asp(RGD)的细胞粘附肽RGD,RGDS,RGD-(NH₂)₂即RGE-NH_{2和RGDS-NH2对细胞粘附的影响. 一方面研究了固定在聚乙交酯丙交酯共聚物（PLGA）膜上的4种细胞粘附肽通过其细胞定向作用对大肠癌细胞（HCT-8）和人成骨肉瘤细胞（OS732）细胞粘附性 的促进作用; 另一方面研究了外源性细胞粘附肽对HCT-8和OS732在纤维连接蛋白（FN）上粘附的竞争性抑制作用. 结果发现,除了RGD-(NH2)2,其他3种肽都具有明显抑制细胞粘附的作用且具有一定的浓度依赖关系,其中以RGDS和RGDS-NH2的能力最强,RGD稍弱. 对于HCT-8细胞,3种肽的最大抑制率分别为53.3%, 56.3%,37.5%;而对OS732细胞,3种肽的最大抑制率分别为50.9%,49.8%,34%.}     

RGD对人纤维肉瘤细胞HT1080增殖、黏附及转移影响的研究

利用合成的RGD(Arg-Gly-Asp)三肽研究了其抑制人纤维肉瘤细胞HT1080的增殖、黏附及转移作用.采用MTT法检测了不同浓度的RGD对HT1080细胞增殖及黏附纤维粘连蛋白(fibronectin)能力的影响;采用细胞划痕法研究了RGD对HT1080细胞在纤维粘连蛋白中迁移能力的影响.结果表明,合成的RGD能抑制HT1080细胞的增殖,并具有抗肿瘤细胞黏附、抗转移的活性.     

血浆内皮素放免测定的临床应用(附140例结果分析)

<正>内皮素(Endothelin,ET)是日本Yanagisawa等从猪的主动脉内皮细胞中分离纯化出的一种由21个氨基酸组成的生物活性肽,也是迄今所知体内最强的缩血管物质。本文检测了高血压、冠心病等140例患者血浆内皮素含量,并作初步分析和探讨。 1 材料和方法     

TBTU缩合法对阿片肽固相合成的工艺研究

阿片肽是由13个氨基酸组成的生物活性肽。它是免疫系统中重要的调节因子,参与人体许多重要的生理过程。本实验采用TBTU缩合法,以Wang树脂为固相载体进行固相合成。     

清除血浆中LDL用生物活性短肽SDE的合成研究

高脂血症是引起心脑血管疾病的主要原因之一。Ser-Asp-Glu 三肽(SDE)在对血浆中低密度脂蛋白(LDL)的识别及特异性吸附起关键性作用。本实验采用 DCC/HOBt 液相法,合成三肽(SDE)。重点研究反应温度、反应时间和原料配比对 SDE 产率的影响。结果表明本实验成功合成出SDE 三肽。     

丝素包埋SPA成膜的理化性能和生物效应研究

研究将丝素溶液包埋金黄色葡萄球菌A蛋白(staphylococcal protein A)(简称A蛋白或SPA ),制成不溶性SPA丝素膜.用粘附生长因子RGD(序列为GLY-ARG-GLY-ASP-SER-PRO-L YS)的抗体IgG结合IgG到该丝素膜的表面,再将RGD结合到不溶性SPA丝素膜表面RGD抗体IgG 上,制备成RGD-IgG-SPA丝素膜.用酶联免疫吸附试验(简称ELISA)方法,证明RGD-IgG -SPA丝素膜是稳定的.种植培养血管内皮细胞(vascular endothelial cell,简称EC细胞) 于该改性丝素膜的表面,用四甲基偶氮唑盐比色方法(简称MTT法)检测细胞的生长,证明改性丝素膜能有效地促进EC细胞的生长.     

手性热变色液晶的合成及配方Ⅱ．光活性对烷基联苯甲酸的烷基酚酯类及烷氧基酚酯类

采用新的路线合成了两类共８个文题液晶化合物。其中，中间体对烷氧基苯酚产率由３０％提高到５０％以上，并对关键中间体对氯联苯的合成方法作了较大改进，产率提高到了２０％，批料合成量提高了１０倍。元素分析、红外光谱及质谱分析确证了文题化合物的分子结构，测定了其液晶相态的相变温度。并通过混合配方，得到温度显示范围较宽的热变色液晶材料。     

Cbz全保护RGD-OH的合成方法研究

采用碳端到氮端依次连接策略,以天冬氨酸、甘氨酸、精氨酸为起始原料,以HBTU为缩合剂,Asp(OBzl)-OAllyl顺次分别与Boc-甘氨酸和Cbz-Arg(Cbz)2偶联生成碳端和氮端保护的RGD。进一步在N-甲基吗啉存在下以Pd(PPh3)4催化脱去烯丙基,得到目标产物。中间产物和目标产物的分离、提纯采用重结晶和柱层析法,应用1 H NMR,13C NMR和MS等对其结构进行了表征。     

Molecular imaging of tumor angiogenesis using RGD-labeled iron oxide nanoparticles

Integrin is often significantly up­regulated in activated endothelial cells during tumor angiogenesis. The arginine-glycine-aspartic acid (RGD) peptide sequence is a specific recognition motif to α_νβ₃ integrin. In this study, a RGD labeled, Poly lactic acid (PLA) coated ultrasmall paramagnetic iron oxide (USPIO) (referred to as RGD-PLA-USPIO) were developed and the ability to detect tumor angiogenesis was investigated in vitro and in vivo. Increased uptake of RGD-PLA-USPIO by human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) was detected by Prussian blue stain and transmission electronic microscopy (TEM). Pronounced signal decrease in T₂^*-weighted magnetic resonance image (MRI) and heterogeneous arrangement of neovasculature of tumor tissue were clearly identified in Vx-2 tumor model. The MR signal of contralateral muscle only could be seen a slight background change after either RGD-PLA-USPIO or PLA-USPIO injection. These studies demonstrate the efficiency of RGD-PLA-USPIO to visualize α_νβ₃ integrin in activated tumor endothelial cells and its potential for detecting and monitoring tumor vasculature change after therapy.     

次氯酸钠合成工艺方法的改进优化

通过改进工艺方法,降低原料氢氧化钠溶液的浓度,可以有效抑制次氯酸钠合成反应中的副反应,减少副产物氯化钠的生成,从而合成出不含结晶盐且具有一定有效氯含量及氯碱比的次氯酸钠溶液。     

ICAM, an adhesion ligand of LFA-1, is homologous to the neural cell adhesion molecule NCAM

Antigen-specific cell contacts in the immune system are strengthened by antigen-nonspecific interactions, mediated in part by lymphocyte-function associated (LFA) antigens. The LFA-1 antigen is widely expressed on cells of haematopoietic origin and is a major receptor of T cells, B cells and granulocytes. LFA-1 mediates the leukocyte adhesion reactions underlying cytolytic conjugate formation, helper T-cell interactions, and antibody-dependent killing by natural killer cells and granulocytes. Recently, ICAM-1 (intercellular adhesion molecule-1) has been defined as a ligand for LFA-1. Monoclonal antibodies to ICAM-1 block T lymphocyte adhesion to fibroblasts and endothelial cells and disrupt the interaction between cytotoxic T cells and target cells. In addition, purified ICAM-1 reconstituted into artificial membranes binds LFA-1+ cells. ICAM-1 is found on leukocytes, fibroblasts, epithelial cells and endothelial cells and its expression is regulated by inflammatory cytokines. LFA-1 has been placed in the integrin family of cell surface receptors by virtue of the high sequence similarity between the LFA-1 and integrin beta chains. The adhesion ligands of the integrin family are glycoproteins bearing the Arg-Gly-Asp (RGD) sequence motif, for example, fibronectin, fibrinogen, vitronectin and von Willebrand factor. Here we show that a complementary DNA clone ICAM-1 contains no RGD motifs, but instead is homologous to the neural cell adhesion molecule NCAM.     

有机噻吩类衍生物液晶材料的研究进展

噻吩类衍生物包括齐聚噻吩衍生物和聚噻吩衍生物.从有目的地设计、合成噻吩类衍生物液晶,继而探索其作为液晶材料的应用角度出发,综述了噻吩类衍生物液晶材料的最新研究进展.