噻唑啉环多头硫醚的合成及生物活性测试

通过 5- 甲基 -2- 噻唑烷硫酮与溴代物的亲核取代反应合成了四种甲基噻唑啉多头硫醚,利用红外光谱(IR)、核磁共振(1H NMR)光谱和元素分析对这四种化合物的结构进行了表征.采用 PDA 培养基平皿活性筛选法用22种真茵对合成的四种目标化合物进行了生物活性的初筛.测试结果显示:四种化合物均有生物活性,其中对水稻恶苗病茵都具有良好的杀茵作用.     

2-(N-苯基甲酰胺基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物的合成及生物活性测试

以苯并异噻唑啉-3-酮和取代异氰酸苯酯类化合物为原料,合成了7种新的2-(N-苯基甲酰胺基)苯并异噻唑啉-3-酮类化合物,目标化合物的结构经1HNMR,MS,IR确证;并对新合成的化合物进行了水生菌杀菌活性测试.     

噻唑乙酸及其酯衍生物的合成及生物活性研究

以乙酰丙酸乙酯为原料,经氯代、缩合得2-氨基-4-甲基噻唑-5-乙酸乙酯3,再经酰氯的氨解、酯的水解等反应分别合成了新型2-芳基甲酰胺-4-甲基噻唑-5-乙酸及其酯衍生物4 (收率为51%～63%)和5 (收率为40%～50%),其结构均经1 H NMR,13 C NMR,HRMS表征.并对3的合成工艺进行优化和目标化合物4与5清除DPPH自由基和黄嘌呤氧化酶抑制活性进行检测.3的最佳合成工艺条件是:乙酰丙酸乙酯、磺酰氯和硫脲的物质的量比1∶1.2∶1,氯化反应以二氯甲烷作溶剂回流反应1h,缩合反应以无水乙醇作溶剂回流反应3h,浓盐酸5mL,总收率达到82.5%.该合成工艺过程简单、生产安全、反应条件温和、环境友好、产品收率高.活性检测结果显示:酯类化合物4和乙酸类化合物5均具有一定的清除DPPH自由基的能力,且5的活性优于4;但对黄嘌呤氧化酶均无抑制作用.     

具有生物活性的吡唑啉衍生物的合成

通过１,３－二芳基－２－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－丙烯－１－酮或１,３－二芳基－２－（１Ｈ－咪唑－１－基）－２－丙烯－１－酮与芳香肼的关环反应,合成了２０个吡唑啉新化合物,其结构经１ＨＮＭＲ和元素分析确证,并探讨了该反应的条件．结果表明：该反应在醋酸介质中得到的产物为顺、反异构混合体,其中顺式异构体略多于反式异构体;在三乙胺／乙醇体系中则具有很高的立体选择性,仅得到反式异构体．初步的生测结果表明,其中几种化合物对棉花立枯和苹果轮纹病具有明显的抑菌活性,个别化合物对子叶生根表现出很强的刺激作用．     

异噻唑啉酮类衍生物的合成及应用研究进展

系统概述了异噻唑啉酮类衍生物近几十年的国内外发展现状,包括其杀菌机理研究、合成进展以及该类衍生物在工农业和医药方面的应用进展．     

苯亚胺基-噻唑烷衍生物的合成及生物活性

合成了苯亚胺基-噻唑烷衍生物共8个化合物，其结构均得到核磁共振、红外光谱、高分辨质谱的确证。测试了其昆虫飞行抑制活性，生物测试结果表明此类化合物显示了一定的抑制作用。     

α-巯基噻唑啉的合成改进

以硫酸、乙醇胺和二硫化碳为主要原料,经酯化,成环,合成2-巯基二氢噻唑啉.探讨了混合温度、物料比、反应温度等对反应收率的影响.得出的最佳工艺条件为:20 ℃时,将乙醇胺和硫酸以 1:1.2 的摩尔比混合,在45～145 ℃范围内减压蒸馏得2-氨基乙基硫酸酯,再与二硫化碳在碱性条件下反应生成α-巯基噻唑啉.产物收率均达到90%以上,较国内平均水平提高了20%以上.产物结构用1HNMR和MS进行表征确证.合成过程操作简单,原料易得,条件温和,成本低,产率高.     

室温下碘催化一锅合成4-噻唑啉酮类化合物

在室温下,以冰醋酸为介质,碘单质为催化剂,使醛、胺与巯基乙酸发生缩合反应,生成4一噻唑啉酮类化合物,该法具有反应时间短、操作简便和环境友好等优点.所得化合物的结构均经元素分析和1H NMR确证,采用X射线单晶衍射分析方法测定了化合物3f的结构.     

苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估

为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物,以1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)和取代苯胺为原料,采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a~5e),最终产物结构经核磁氢谱(1H NMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物。同时,以2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)-N-苯基乙酰胺(5a)为例,通过研究反应时间和投料顺序,优化了缩合反应条件,得到在同时投料,并且反应时间为20 h时,产物收率最高为73%。此外,采用平板计数法测试了目标化合物的抑菌活性,结果表明,该系列化合物对海水异养菌率在质量分数为0.04%时,抑菌率均为100%,在质量分数为0.01%时,抑菌率均在80%以上,在质量分数为0.005%时,抑菌率均在65%以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构新颖,采用的酰胺缩合工艺反应条件温和,收率高,且对海水异养菌具有良好的抑制作用。     

2—异丁基—4，5—二甲基噻唑啉的合成

以异戊醛与氨水反应生成相应的亚胺，再与３—巯基—２—丁酮反应生成２—异丁基—４，５—二甲基噻唑啉，讨论了若干因素对反应的影响，并简单介绍了产物的用途。     

苯甲酰氨基三氮唑类衍生物的合成及生物活性

利用5氨基-1H-1，2，4三氮唑-3-羧酸酯和取代苯甲酰氯的酰化反应，合成了10种苯甲酰氨基三氮唑类衍生物新化合物，它们的结构经^1H NMR、IR和元素分析而证实．通过小麦芽鞘法和黄瓜子叶法生测试验表明：部分化合物有植物激素活性．     

精氨酸-甘氨酸-天门冬氨酸三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽（Arg-Gly-Asp,RGD)，然后再在其上种植和培养内皮细胞，这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。作者采用液相合成法合成了RGD三肽并对其进行了生物活性检测，证实用人工合成的RGD短肽接枝后具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

含苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成与生物活性

以2,4-二氯苯甲酸为起始原料,设计并合成13个含苯并噻唑胺基双酰胺类化合物,其结构经¹H NMR,13C NMR,IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物有一定的抗植物病毒活性.     

鸢尾黄素的研究进展

鸢尾黄素是一种天然存在的异黄酮,本文从生物活性和合成两大方面对鸢尾黄素的研究状况进行了综述。     

RGD三肽的合成与生物活性检测

在生物材料表面上先接枝RGD,然后再在其上种植和培养内皮细胞,这是目前改善心血管材料血液相容性最好的方法之一。采用液相合成法合成了RGD 三肽并对其进行了生物活性检测,证实用液相合成的 RGD 短肽具有促进材料与内皮细胞粘附的生物活性。     

芴偶氮基水杨醛缩氨基芳基硫脲合成及生物活性

以芴、水扬醛和氨基芳基硫脲为原料合成了系列笏偶氮基水扬醛缩氨基芳基硫脲衍生物,其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证.经平皿油菜生根实验表明,该类化合物在低浓度下对油菜生根有促进作用,高浓度下促进作用小或表现出抑制作用.     

新型白藜芦醇类衍生物的合成研究

以没食子酸为原料, 通过甲基化、还原、溴代、Arbuzov重排、Wittig-Horner反应、O - 异戊烯基或O - 法尼烯基化等反应步骤,以总收率30%～35%合成了6种未见文献报道的新型的白藜芦醇类衍生物1a,1b,2a～2d. 所合成的化合物已通过MS,1HNMR和IR等波谱方法进行了结构确证. 该合成方法具有反应条件温和、后处理方便、产率较高和立体选择性强的优点.     

生物活性环糊精衍生化蛋白质的合成

合成了2种新型的环糊精衍生化蛋白质.将牛血清白蛋白和胰酶分别与β-环糊精以乙二醇二缩水甘油醚为交联剂,在pH=8.7的硼酸缓冲液中进行反应,反应温度为37 ℃,反应时间为4 h,反应后的衍生化蛋白质具有生物活性.产物应用红外光谱及质谱进行结构测定.实验证明,这种新型的衍生物可以作为手性选择剂用于手性化合物的分离.