Oral and parenteral toxicity ofBacillus thuringiensis ‘exotoxin’, and its inactivation in larvae ofGalleria mellonella

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass Larven der grossen Wachsmotte durch oral appliziertes «Exotoxin» vonBacillus thuringiensis vergiftet werden, die LD₅₀ aber ca. 250mal grösser ist als bei parenteraler Applikation. Oral verabreichtes «Exotoxin» wird zu einem grossen Teil im Raupendarm inaktiviert. Es konnte eine mathematische Beziehung zwischen der Inkubationszeit und der Inaktivierung des «Exotoxins» gefunden werden, die für einen enzymatischen Abbau des «Exotoxins» spricht.     

Potentiation of bradykinin action on smooth-muscle by cysteine

Zusammenfassung Die Wirkung von Bradykinin, aber nicht von Angiotensin I und II auf das isolierte Meerschweinchenileum und den Uterus der Ratte wird durch Cystein verstärkt. Die Sensibilisierung der glatten Muskulatur ist auf die Hemmung der Kininase, die sich in den Geweben jener Organe befindet, durch Cystein zurückzuführen. Fragmente von Uterus oder Heum von Tieren, deren hintere Extremitäten unter Druck mit Tyrode durchströmt und zur vollkommenen Ausblutung gebracht wurden, inaktivieren das Bradykinin, wenn sie damit inkubiert werden. Diese Inaktivierung kann durch Vorbehandlung der Organe mit Cystein verhindert werden.     

Metabolism and storage of biogenic amines

Zusammenfassung Die Entdeckung der Farbreaktionen der Nebennierenmarksubstanz durchVulpian vor 100 Jahren gibt den Anlass zu diesem Überblick über den gegenwärtigen Stand unseres Wissens vom Stoffwechsel der pharmakologisch wirksamen biogenen Amine. Die Bildung des Histamins, des 5-Oxytryptamins und der Katecholamine (Noradrenalin und Adrenalin) und der Anteil der Aminoxydasen an der biologischen Inaktivierung der Amine wird besprochen. Zum Schluss werden die Ergebnisse der Granulaforschung in den letzten Jahren erwähnt und die Bedeutung dieser cytoplasmatischen Strukturen für die intracelluläre Speicherung der biogenen Amine sowie einige Eigenschaften der Granula diskutiert.

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Dedicated for the seventieth birthday of Prof.Arthur Stoll.

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Lecture held at the Swiss Society of Physiology, Biochemistry and Pharmacology, Fribourg 1956.     

Excited molecular O2 and inactivation of indolebutyric acid (IBA)

Zusammenfassung Indolbuttersäure wird durch angeregten molekularen Sauerstoff in vitro inaktiviert. Die Bedeutung dieses Befundes liegt darin, dass dadurch ein möglicher Weg für die Inaktivierung pflanzlicher Wuchsstoffe in vivo aufgezeigt wird.     

The effect of bacterial host strains on the inactivation of polyvalentStaphylococcus aureus bacteriophages

Zusammenfassung Versuche über Inaktivierung von Staphylokokkenphagen durch Hydroxylamin. Das Resultat wird auch durch die Wahl des Wirtsorganismus bestimmt.     

Renal succinic dehydrogenase and mercurial diuretics

Zusammenfassung Der genaue Angriffspunkt der Quecksilberpräparate an der Niere ist nicht geklärt. Widersprechende Befunde über den Effekt dieser Diuretica auf mikroskopische Veränderungen und histochemisch nachweisbare bernsteinsaure Dehydrogenase können in folgender Weise geklärt werden:Mercuhydrin in grossen Dosen führt schon innerhalb weniger Stunden zu einer schweren toxischen Nephrose in der Rattenniere, während Novurit anfangs oft langsamer wirkt. Nichtsdestoweniger ergeben beide Mittel nach 24 h ein ähnliches mikroskopisches Bild. Bernsteinsaure Dehydrogenase ist vermindert und verschwindet schliesslich vollkommen in den absterbenden Zellen. Daher ist schon in den ersten Stunden nach Injektion von Mercuhydrin eine sehr ausgedehnte Inaktivierung in den Zellen der geraden Anteile der Hauptstücke zu sehen. Dieser Effekt wird nur gelegentlich in den ersten Stunden nach Novurit beobachtet. Nach 24 h ist er aber regelmässig vorhanden.Mit beiden Präparaten konnte keine Verminderung der Enzymaktivität inHenlessche Schleifen beobachtet werden. Es wird auf die Notwendigkeit hingewiesen, dünne Schnitte zu studieren, weil die verschiedenen Anteile des Nephrons sonst kaum zu unterscheiden sind.Das Ergebnis dieser Versuche spricht eindeutig für eine Wirkung der Quecksilberdiuretica auf die Hauptstücke und nicht aufHenlessche Schleifen.     

New directions in the chemistry of natural products: The organic chemist as a pathfinder for biochemistry and medicine

Zusammenfassung Im Rückblick und Ausblick wird anhand einiger ausgewählter Arbeiten aus dem Laboratorium des Verfassers gezeigt, wie die Ziele und Methodologie der modernen Naturstoff-Forschung sich im Laufe der letzten 20 Jahre geändert haben. Noch immer kommen die unerwartetsten Anregungen für ungewöhnliche Strukturen aus der Natur, so zum Beispiel die neuen Tier-AlkaloideHistrionicotoxin und seine Begleiter, die an einem Spiro-cyclohexyl-piperidin-Skelett, Azetylen- und Allen-Seitenketten enthalten. Mehr noch als die Struktur interessiert beimBatrachotoxin die selektive Wirkung auf den passiven Transport von Natrium-Ionen durch Membranen elektrogener Gewebe, ein Effekt, der durchTetrodotoxin reversibel aufgehoben werden kann. Heute zählt man auch die Eiweiss-Stoffe zu den wichtigen Naturprodukten. Ihre Erforschung wurde durch die Einführung selektiver Spaltungsmethoden ermöglicht und erleichtert, was am Beispiel desImmunoglobulins und desKollagens gezeigt wird. Diese Spaltungsmethoden beruhen auf der Ausnutzung benachbarter Gruppen-Effekte, die weiterhin auch als Basis zum Ausbau von Enzym-Modellen dienen. Die Beschäftigung mit der Chemie der Überträgersubstanzen der Nervenfortleitung, wie Dopamin und Noradrenalin, führte zur Auffindung von6-Hydroxydopamin, das zum ersten Mal selektiv «chemische Sympathektomie» erlaubt. In der physiologischen Inaktivierung dieser Nervenhormone spielt dieBrenzkatechin O-Methyltransferase eine grosse Rolle im Stoffwechsel, der man durch Reindarstellung und Beschreibung des Enzyms näherzukommen versucht. Im Stoffwechsel von aromatischen Substraten bedeutet die ersteIsolierung eines Arenoxyds einen wichtigen Fortschritt. Ein derart labiles Stoffwechselprodukt spielt in der langfristigen Toxikologie aromatischer Arzneimittel und in der Ätiologie von Krebs durch cancerogene Kohlenwasserstoffe eine Rolle. Zum Studium von Oxydationsmechanismen mikrosomaler oder Modell-Hydroxylierungen wird als Kriterium mehr und mehr die sogenannteNIH-Verschiebung herangezogen.

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13. Paul Karrer Lecture, presented 30 June 1971, in the Aula of the University of Zurich. German title: Neue Ziele in der Naturstoffchemie: Der organische Chemiker als Wegbereiter der Biochemie und Medizin.     

Les effets de l'autotransplantation préportale de la thyroïde chez la Rate

Zusammenfassung 90 Tage nach einer in der Gegend der Pfortader erfolgten Autotransplantation der Schilddrüse bei weiblichen Albinoratten zeigt die histologische Untersuchung der Transplantate alle Zeichen einer gesteigerten Tätigkeit. Dem entgegengesetzt befinden sich Nebenniere, Leber und Hypophysis in dem als Folge der Schilddrüsenextirpation beschriebenen Zustand. Dieser scheinbare Widerspruch stützt die Annahme einer Inaktivierung des Schilddrüsenhormons durch die Leber.     

Effect of spreading depression on electrical activity and dopamine turnover in the striatum of rats

Zusammenfassung Während einstündiger epiduraler Applikation vo n25% KCl zeigte sich bei Ratten eine Abnahme der elektrischen Aktivität im homolateralen Cortex und Striatum (spreading depression), die nach Entfernung des KCl reversibel war. Mit dem Auftreten von EEG-Veränderungen erfolgte im Gehirn auch ein reversibler Anstieg der Homovanillinsäure, nicht aber des Dopamins (DA), wahrscheinlich als Ausdruck eines gesteigerten DA-Umsatzes. Es wird geschlossen, dass während unilateraler epiduraler KCl-Applikation eine Inaktivierung des homolateralen Striatums besteht, welche möglicherweise durch Desaktivation einer inhibitorischen cortico- und/oder striato-nigralen Bahn zu einer Erhöhung des DA-Umsatzes führt.     

Inactivation of deamino-oxytocin,deamino-carba1-oxytocin, [D-Lys8]-, and [D-Arg8]vasopressins by kidney cell particles

Zusammenfassung Die Inaktivierung von Carba-, Deamino- und 8-d-substituierten Analogen der neurohypophysäuren Hormone durch Schweinenierenhomogenate verläuft mit der gleichen Geschwindigkeit wie die des Oxytocins und Vasopressins.     

Possibility of the use of some physical-chemical agents for the differentiation of phagesPseudomonas aeruginosa

Zusammenfassung Pseudomonas-aeruginosa-Phagen wurden durch UV-, X-Strahlen und Afridinorange inaktiviert und die erzielte Wirkung auf die Differenzierung der DNS oder RNS enthaltenden Bacteriophagen untersucht. Es ergaben sich eine auffallend schwache Inaktivierung durch Akridinorange im Dunkelversuch und gegen Strahlenwirkung ausgesprochen sensible Phagen mit einfaseriger DNS und RNS.     

The differences in the accumulation and metabolism of catechol amines in heart and liver

Zusammenfassung Noradrenalin und Adrenalin werden von Katzen nach simultaner intravenöser Darreichung zum Teil unverändert in der Leber und anderen Organen gespeichert, jedoch nicht im Herzen. Nach Vorbehandlung der Tiere mit Iproniazid wird im Herzen ebenfalls eine Anhäufung der beiden Hormone gefunden.Es wird auch eine relativ grössere Inaktivierung des Adrenalins im Vergleich zu Noradrenalin festgestellt.

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This investigation supported by grants from Nat. Inst. Health, and presented in part to Fed. Amer. Soc. for exp. Biol., Chicago, April 1960.     

Potassium inactivation in myelinated nerve fibres

Zusammenfassung Die Inaktivierung der K-Permeabilität wurde in Voltage-clamp-Experimenten an markhaltigen Nervenfasern untersucht. Bei langdauernden Depolarisationen fällt der K-Strom annähernd exponentiell auf einen stationären Endwert ab. In Richtung Depolarisation nehmen die Zeitkonstanten dieser Abnahme zu; sie sind um mehrere Grössendornungen grösser als die übrigen Zeitkonstanten. Die Inaktivierungskurve ist s-förmig und bleibt selbst bei grösseren Depolarisationen auf einem endlichen Wert.     

Incomplete sodium inactivation in nodes of ranvier treated with scorpion venom

Zusammenfassung Voltage-clamp Versuche an markhaltigen Nervenfasern vonXenopus laevis ergaben, dass die Inaktivierung der Na-Permeabilität unter dem Einfluss von Skorpiongift extrem verlangsamt und unvollständig ist. Durch Aufspaltung der Variablenh der Ionentheorie in 2 voneinander unabhängige Komponenten kann der zeitliche Verlauf der Na-Permeabilität berechnet werden.

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This work was supported by the Deutsche Forschungsgemeinschaft, Bad Godesberg.     

Alterations of the erythrocyte membrane caused by fluorinated dinitrobenzenes

Zusammenfassung Inaktivierung der Acetylcholinesterase in der Erythrozytenmembran mit 1-Fluor-2,4-dinitrobenzol und 1,5-Difluor-2,4-dinitrobenzol konnte durch blutgruppenspezifische Antikörper nicht beeinflusst werden. Nach Difluordinitrobenzol-Behandlung zeigten die Blutkörperchen Verlust der Agglutinabilität und die Membranen eine Herabsetzung ihrer Absorptionsfähigkeit für homologe Antikörper.

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This work was supported by research grant No. HD 01461 from the National Institutes of Health, U.S.P.H.S.     

Effect of chronic hypogastric denervation on the noradrenaline content of the vas deferens and the accessory male reproductive glands of the rat

Zusammenfassung Die vorliegenden Ergebnisse zeigen, dass auch langdauernde Dezentralisierung und dadurch bedingte Inaktivierung der kurzen adrenergischen Neurone, welche das Vas deferens und die akzessorischen männlichen Geschlechtsorgane der Ratte innervieren, keine Verminderung des Noradrenalingehaltes dieser Organe verursachen.

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This work has been supported by a grant from Stiftelsen Magnus Bergvalls Minne.     

Control of pheromone quantity in odor trails of the antAcanthomyops interjectus MAYR

Zusammenfassung Die Menge Spurpheromon in den Duftspuren der AmeisenartAcanthomyops interjectus wird der Qualität des Futters angepasst. Mit zunehmender Konzentration des gebotenen Zuckerwassers erhöht sich der Prozentsatz spurenlegender Ameisen. Jedes spurenlegende Tier setzt zudem mehr Duftmarken pro Wegeinheit. Gleichzeitig nimmt auch die Menge Spursubstanzlösung zu, die pro Marke ausgeschieden wird. Da die Anzahl der von einer Duftspur angelockten Nestinsassen mit zunehmender Pheromonmenge ansteigt, wird angenommen, dass dieser dreifache Kontrollmechanismus die Zahl der ausschwärmenden Arbeiterinnen der Futterqualität entsprechend reguliert.     

Effects of fluorinated dinitrobenzenes on erythrocyte membrane acetylcholinesterase

Zusammenfassung Die Acetylcholinesterase der Erythrozytenmembranen wurde mit 1, 5-Difluor-2, 4-dinitrobenzol stärker inaktiviert als mit 1-Fluor-2, 4-dinitrobenzol. Nach Difluordinitrobenzol-Behandlung war die restliche enzymatische Aktivität hitze- und harnstoffunempfindlich. Die Inaktivierung des Fermentes war konzentrations-, zeit- und temperaturabhängig.     

Some observations on the control of the tongue muscles

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass der Nervus hypoglossus die afferenten propriozeptiven Impulse der inneren Zungenmuskulatur der Katze nicht leiten kann. Ein bisher nicht beschriebener Reflex zwischen N. lingualis und N. hypoglossus wird erwähnt und seine eventuelle Bedeutung für die Propriozeption der Zunge wird besprochen.     

The effect of acute doses of propylthiouracil on the renal excretion of iodide and other electrolytes in the rat

Zusammenfassung In kurzdauernden Versuchen wird gezeigt, dass Propylthiouracil, das sonst als Thyreostaticum bei Hyperthyreose gebraucht wird, die Jodidausscheidung durch die Niere erhöht. Die Erhöhung der Jodidausscheidung ist mit der ebenfalls auftretenden Steigerung der Ausscheidung von Chlorid, Natrium und Kalium korreliert, ohne dass Wasser in vermehrtem Masse ausgeschieden wird.