取代芳乙酸酯型拟除虫菊酯的合成

合成α-取代芳乙酸的3-苯氧基苄酯、4-(甲氧甲基)苄酯和α-(三氯甲基)-3,4-二氯苄酯计7种,评价了它们对莱蚜的杀虫活性。据測定,杀虫活性次序如下: 化合物1≈6>5>2>3、4和7 3-苯氧基苄酯和4-(甲氧甲基)苄酯的杀虫活性一般均高于α-(三氯甲基)-3,4-二氯苄酯。化合物的結构已用′HNMR、IR和MS方法确证     

人工合成的安全杀虫剂——拟除虫菊酯

拟除虫菊酯是一类重要的合成杀虫剂,具有高效、广谱、低毒和能生物降解等特性。我国对于该类产品的研究、开发、生产和使用相对较晚,但目前已具有系统研究开发拟除虫菊酯类杀虫剂的能力并已成为生产菊酯类农药的大国之一。同时该类环境相容性较好的农药将在我国高毒农药品种替代中发挥重要作用。本文简要综述了拟除虫菊酯的研究历史、人工修饰、杀虫的分子机理和使用方法。     

鱼藤酮,拟除虫菊酯复配杀虫剂

此复配杀虫剂以鱼藤酮,拟除虫菊酯为主要杀虫成分,辅以其他成分,具有高效低毒,低残毒,强杀灭力的特点,适用于花卉,园林植物害虫的防治。     

拟除虫菊酯杀虫剂固体乳油加工技术

固体乳油是在使用浓度下,有效成分T能迅速分散全溶于水中呈乳状的一种新剂型.它集乳油、胶悬剂和可湿性粉剂的优点于一体,是当今农药剂型中的一枝新秀.由于其成品为干燥粉剂,无异味,不飞扬,全溶于水,因此,不会堵塞喷雾器的喷嘴.     

取代苯乙酸酯型拟除虫菊酯的合成

拟除虫菊酯类杀虫剂一般对螨类防效差。为研究构效关系,本文合成了一系列具有如下通式的新化合物。 P-R-C_6H_4CH(i-pr)CO_2CH_2(CH_2)_nCH_3 R=Cl,CH_3 n=6,8,12,14,16 它们是由相应的α-取代苯乙酸和长链醇制得。经测定药效,发现R=Cl,n=12的酯对棉红蜘蛛的活性最高。     

浅谈相转移催化剂在拟除虫菊酯合成中的应用

本文论述了近年来相转移催化剂在合成拟除虫菊酯中的广泛应用。     

新型醚类拟除虫菊酯MTI—800及其类似物的合成研究

MTI-800及其类似物是一类兼具杀虫、杀螨且对鱼类低毒的醚类拟除虫菊酯.本文详细介绍了这类化合物的合成通法,并就其主要中间体A-对乙氧基苯基-3-甲基丁醛的合成提出了新合成路线.本研究共提出七个在国内为首次合成的新型菊酯,其中四种尚未见文献报道.药效测试数据表明:MTI-800为低鱼毒性优良的杀虫剂.     

醚型拟除虫菊酯（MTI—500,MTI—800）对淡水鱼的毒性试验及评价

本文对MTI-500,MTI-800及其他类型拟除虫菊酯杀虫剂进行鱼类毒性试验,测得24,48,72,96小时半致死浓度LC_(50).结果表明除了MTI-500,MTI-800外其他均为高鱼毒其中I-800毒性最低.     

甲基丙烯酸-3-(三甲氧墓硅墓)丙酯的合成

本文介绍了用三甲氧基硅烷与甲基丙烯酸烯雨酯合成甲基丙烯酸-3-（三甲氧基硅基）丙酯的一种方法。     

盐酸尼非卡兰的合成新方法

以β-苯基丙酸为起始原料,依次经硝化、N-酰化和还原反应合成了盐酸尼非卡兰药物关键中间体——N-(2-羟乙基)-N-[3-(4-硝基苯基)]丙胺,三步总收率达66.5%.又以1,3-二甲基脲为原料,依次经氰基乙酸环合、乙醇胺脱胺、二氯亚砜氯化制得另一中间体——6-(2-氯乙基)氨基-1,3-二甲基-嘧啶二酮.上述二中间体反应形成1,3-二甲基-6-{2-[N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙氨]乙氨基}-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮盐酸盐(盐酸尼非卡兰),总收率为54.5%(以β-苯基丙酸基准计算).     

3—苯基—5—（取代苄叉）绕丹宁类化合物的合成

本文介绍3-苯基绕丹宁的合成,并以此为中间体与取代苯甲醛缩合反应制得四种3-苯基-5-(取代苄叉)绕丹宁类化合物,至今还未见文献报道。     

2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物的合成及其抗菌活性研究

芳香羧酸经酯化、肼解、成盐、环化成3-芳基4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1a～1h),然后与噻吩-2,5-二羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3,作用下,高产率地制得了8种2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物(3a～3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性研究

依据邻羟基二苯醚类及肼类化合物的抗菌特性,以"邻羟苯基"为分子核心、-CH2NHNH-为桥基,构建了一类1-(2-羟基苄基)-2-苯基肼类衍生物.芳香胺为原料,经重氮化、还原、制得取代苯肼,与水杨醛缩合、NaBH4还原,合成了7种未见报道的化合物,抑菌测试表明,在质量分数为0.01%时,化合物对白色念珠菌的抑菌率高达100%具有强抑菌活性,对大肠杆菌抑菌率高于80.0%,对金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性.构效分析表明,苯环上取代基类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Br、Cl等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2、CH3等强吸、供电基团,能显著降低其抑菌活性.     

一种新的手性氨基醇配体的合成

利用生产氯霉素的副产物( )-(1S,2S)-1-(对硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇经过四步反应合成了一种新的手性氨基醇催化剂———(1S,2S)-1-对硝基苯基-2-[(N-甲基-3’,4’-甲叉二氧基苯甲胺基)]-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丙醇.四步的总产率为43%.其结构经IR1、HNMR1、3CNMR确证.     

以[NEt4]3[Fe(CN)6]和[Mn(Ⅲ)(SB)S1S2]ClO4为单元的分子磁体的合成和表征

以[NEt4]3[Fe(CN)6]和[Mn(Ⅲ)(SB)S1S2]ClO4(SB,席夫碱＝5-CH3salophen (双水杨醛缩邻苯二胺)和5-CH3salen (双水杨醛缩乙二胺),S1和S2为H2O或CH3OH)为单元,室温下组装得到了新的化合物,并进行了相应的表征.结合元素分析、红外光谱分析、紫外-可见光谱分析和热分析结果,可以看出,席夫碱配体的空间位阻不同,化合物的结构也有很大变化.     

N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺的合成与晶体结构

报道了N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺(3,C15H9N3OS2,Mr=311.37)的合成及晶体结构.晶体属于单斜晶系,空间群P21/c,晶胞常数:a=1.011 5(2)nm,b=1.184 8(2)nm,c=1.210 7(3)nm,α=90°,β=114.616°,γ=90°,Z=4,V=1.319 0(5)nm3,Dc=1.568 g/cm3,μ(MoK)=0.404mm-1,F(000)=640,241 9个可观察衍射点(I>2(σI)),R1=0.058 9,R2=0.120 1.X-衍射分析表明标题化合物为N-[1,2,4]噻二唑[3,2-b]苯并噻唑苯甲酰亚胺.     

BAPBE的合成及其铁螯合物对蛋白质的切断作用

设计、合成了一种新的蛋白质特异性氧化断裂试剂BAPBE，用它共价修饰BSA的唯一疏基．修饰物与Fe2+螯合，在pH7．0、25℃下用H2O2及抗坏血酸钠处理，使BSA发生2种方式的断裂，产生4种BSA片段，但在相同条件下巯基枯草杆菌蛋白酶未被切断．     

一种新型卟啉席夫碱的合成

合成了一种未见报道的卟啉席夫碱5-(4-氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉缩1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮,并通过红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析和质谱对目标产物进行了表征,并着重讨论了其紫外-可见光谱.