铂(II)与胺类配合物的合成、晶体结构和抗肿瘤活性研究

研究铂(II)与三种胺类配合物的合成、晶体结构和体外抗肿瘤活性,化合物1的X-射线单晶结构分析表明:这是一个很少见的具有四方锥几何构型的铂(II)配合物,顺式平面四方形配位的铂的轴向上有第5个配位原子。其抗肿瘤活性实验显示3个配合物对几种研究的癌细胞都有较强的抑制作用。     

甘氨酸铂配合物的合成表征及抗肿瘤活性

用二碘二氨合铂与甘氨酸在水溶液中合成了甘氨酸铂配合物.通过薄层色谱、差动热分析、红外光谱、元素分析对甘氨酸铂配合物进行了初步表征.初步体外抗癌活性实验结果表明:甘氨酸铂配合物对人宫颈癌细胞(Hela)有一定抑制作用.     

铂(Ⅱ)与胺类配合物的合成、晶体结构和抗肿瘤活性研究

研究铂(Ⅱ）与三种胺类配合物的合成、晶体结构和体外抗肿瘤活性、化合物1的X—射线单晶结构分析表明：这是一个很少见的具有四方锥几何构型的铂(Ⅱ）配合物，顺式平面四方形配位的铂的轴向上有第5个配位原子。其抗肿瘤活性实验显示3个配合物对几种研究的癌细胞都有较强的抑制作用。     

富勒烯多金属配合物η~2C_(70)[Pt(PPh_3)_2]_n的合成与表征

合成了一系列多金属的富勒烯铂配合物,采用元素分析、红外、紫外 可见光谱、光电子能谱(XPS)等手段对其进行表征,并进一步研究了该系列多金属富勒烯配合物的氧化还原性能.     

主族元素Sn的含硫锲夫碱配合物的合成、表征、抗肿瘤活性

自人们发现 2 -甲酰吡啶缩氨基硫脲具有抗肿瘤活性以来 ,缩氨基硫脲、缩氨基脲等腙类化合物的抗癌活性已有诸多报道 ,作为主族元素的 Sn也有杀伤恶性肿瘤的作用 ,因而合成其缩氨基硫脲的金属配合物 ,利用其协同作用研究它们的抗肿瘤作用 ,是十分有意义的工作 .1　实验部分1.1　试剂与仪器　苯乙酮、对二甲胺基苯甲醛、维生素 K3、氨基硫脲、乙醇、冰乙酸、Sn Cl2 ·4H2 O均为分析纯 ,所用其它溶剂未经进一步纯化 .1.2　配体的合成　对二甲胺基苯甲醛缩氨基硫脲的合成将 0 .0 1mol氨基硫脲溶于加有冰HAc(5 m L)的 30 m L蒸馏水中 ,在沸水…     

Schiff碱Cd(Ⅱ)配合物的合成及体外抗肿瘤活性

合成了2-吡啶甲醛缩苯二胺双Schiff碱Cd(Ⅱ)配合物,通过元素分析和IR对其结构进行了表征.采用MTT法评价配合物体外抗肿瘤细胞增殖活性,通过光谱法和粘度测定法研究生理pH条件下,配合物与DNA的相互作用.结果表明,配合物对人白血病细胞(K-562)、人肝癌细胞(SMMC-7721)、人乳腺癌细胞(MCF-7)均有较强的体外抗肿瘤细胞增殖活性,配合物以部分插入方式与DNA结合.     

一种双核锰(Ⅱ)配合物的合成、表征及活性研究

报道了对称的八齿 ( N6 O2 型 )双核配体 N,N,N′,N′-四 ( 2 ′-苯并咪唑甲基 ) - 1 ,4-二乙氨基乙二醚 ( EGTB)及一种含锰 ( )双核配合物 :[Mn2 EGTB(μ- OAc) 2 ]( OAc) ( Cl O4 )· 2 CH3OH.对配体 EGTB及该配合物进行了 1HNMR,元素分析 ,UV- Vis,摩尔电导 ,中远红外测试及其活性研究 ,初步推测配合物具有二个乙酸根桥连的八面体配位结构 .这种配合物也许可作为过氧化氢酶及核苷酸还原酶的模型化合物     

八种稀土金属配合物和铂配合物抗HIV活性的研究

为了寻找治疗艾滋病的新药,研究了8种稀土金属(镧、铒、镝、钆、镨、镱、钐、钕)配合物和铂配合物的抗HIV活性。我们以C8166细胞系为指示细胞,测定样品对HIV-1IIIB诱导的细胞合胞体形成的抑制作用,并以MTT方法测定它们对细胞存活率的影响,以研究稀土和铂配合物对细胞的毒性。根据公式,计算出其CC50和EC50值,并进一步计算出其TI值。结果表明,镧配合物、钐配合物和铂配合物的EC50值分别为0.006μg/ml、74.28μg/ml和21.54μg/ml,它们的治疗指数分别为63、21和45,具有一定的抗HIV-1活性。其它的配合物具有很低或者不具有抗HIV-1活性。     

(FeCp2)_n〔M(dmit)_2〕的合成、表征与性质研究

合成了四个二茂铁阳离子·二 (1.3 -二硫杂环戊 - 4-烯 - 2 -二硫酮 - 4.5 -二巯基 )缩写为(FeCp2 ) n〔M (dmit) 2 〕(M -Ni,Cu ;n≤ 2 )金属有机配合物用EA ,ICP ,′HNMR ,UV .IR对它们进行了表征 ,并用四探针方法研究了它们的电学性质     

PMNBP缩氨基酸酯席夫碱配合物的合成、表征和抑菌活性

合成1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PMNBP)缩L-苯丙氨酸甲酯、PMNBP缩L-缬氨酸甲酯、PMNBP缩L-亮氨酸甲酯、PMNBP缩L-色氨酸甲酯席夫碱等4种配体以及相应的过渡金属(Cu2+、Co2+、Ni2+、Zn2+、Mn2+)配合物,并对合成的化合物进行了核磁及红外光谱表征;利用琼脂扩散法测定了PMNBP席夫碱及其配合物的抑菌活性.结果表明:(1)4种配体均以酮式结构存在;(2)配体分别以亚胺N原子、吡唑啉酮的羰基O原子、酯羰基O原子与金属离子配位形成ML2型中性配合物;(3)配合物的抑菌能力强于配体,5种金属中,锌的配合物均具有较强的抑菌能力.     

2-氯苯甲醛甘氨酸席夫碱及其Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物的合成、表征及抗菌活性研究

报导了2-氯苯甲醛甘氨酸席夫碱及其Cu(Ⅱ),Zn(Ⅱ),Co(Ⅱ),Ni(Ⅱ)配合物的合成方法,并通过元素分析、热重-差热分析、红外光谱、电子光谱、核磁共振谱、摩尔电导等方法对配体及配合物进行了表征。抗菌活性试验表明,4种配合物对浅部真菌均有较强的抗菌作用。     

2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物的晶体结构及其抗肿瘤活性

以2-羟基苯乙酮(HAP)为配体合成一个2-羟基苯乙酮镍(Ⅱ)配合物[Ni(AP)2](1),并通过X射线单晶衍射表征其晶体结构。在该配合物中,中心镍(Ⅱ)采取四配位方式,2个2-羟基苯乙酮分子分别通过其脱质子的2-羟基O原子和酮羰基O原子与镍(Ⅱ)反式双齿螯合配位,形成平面四边形的几何构型。采用MTT法测试HAP配体及其镍(Ⅱ)配合物1对4种人肿瘤细胞株(BEL-7404、HepG2、A549、MGC80-3)以及人脐静脉内皮细胞HUVEC的体外增殖抑制活性。研究结果表明,HAP及其镍(Ⅱ)配合物1对上述各细胞株均显示出中等程度的增殖抑制活性。除对MGC80-3之外,配合物1对其他肿瘤株的体外增殖抑制率均高于HAP,初步说明HAP与镍(Ⅱ)配位结合后在抗肿瘤活性上表现出一定的正协同效应;且配合物1的细胞毒性总体上低于顺铂,推测其非细胞毒类化合物。以DNA为潜在抗肿瘤靶分子,通过液态荧光光谱分析和琼脂糖凝胶电泳的方法,从分子水平上研究配合物1与DNA的结合作用,结果表明:配合物1对ct-DNA存在弱的插入作用,且当其浓度达到70μmol/L以上时,对质粒DNA表现出切割活性。由此推测,DNA大分子应是配合物1产生抗肿瘤活性的关键靶点之一。     

单核铂配合物(ppy)Pt(Hppy)Cl的微波合成、晶体结构及其光谱性质(英文)

以四价铂化合物,即六水合氯铂酸(H2PtCl6·6H2O)和2-苯基吡啶为原料,在微波辐射条件下高产率合成了单环铂金属配合物[(ppy)Pt(Ⅱ)(Hppy)Cl].研究发现,反应分两步进行,首先,六水合氯铂酸和2-苯基吡啶在水:乙二醇单乙醚体积比1:3的混合溶剂中,微波辐射回流反应15min,生成四价铂(Ⅳ)中间产物[(ppy)2Pt(Ⅳ)Cl2];然后,(ppy)2Pt(Ⅳ)Cl2和过量的碳酸钠在微波辐射下反应5min,四价铂被还原成二价铂,得到单环铂金属配合物[(ppy)Pt(Ⅱ)(Hppy)Cl].反应总收率(以H2PtCl6·6H2O计)达到62.1%.采用核磁、质谱、元素分析和单晶X-衍射等仪器对单环金属铂配合物的化学结构、晶体结构和光谱特征进行了表征.     

新型稀土Schiff碱配合物的合成、表征和抗菌活性

合成了11种新型的单水杨醛缩赖氨酸Schiff碱与稀土硝酸盐的配合物[M(NO3)L]NO3(M=La,Nd,Sm,Eu,Gd,Tb,Dy,Ho,Er,Tm,Y;HL=C13H18N2O8,N-亚水杨基-6-氨基赖氨酸).经元素分析、摩尔电导、红外和紫外光谱、热重分析对配合物进行了表征.配合物中稀土离子的配位数为6.抗菌实验表明配合物具有较强的抗菌生物活性.     

含苯并噻唑环的β-咔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,制备具有更好抗肿瘤活性的化合物,在前期研究基础上,设计并合成了10个苯并噻唑环取代的新型β-咔啉衍生物(Ⅶa-Ⅶj),通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等方法确定了化合物的化学结构。采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌细胞(A549)、胃癌细胞(BGC-823)、结肠癌细胞(CT-26)、肝癌细胞(Bel-7402)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抑制活性,结果表明,大部分化合物都表现出了中度至强效的抗肿瘤活性,并且比其前一步中间体活性高。其中化合物Ⅶd对A549,BGC-823,Bel-7402和MCF-7显示出较好的抗肿瘤活性,IC₅₀值分别为12.9±0.9、6.7±0.6、12.4±0.8和10.2±0.7μmol·L^-1,其活性优于对照品顺铂。化合物Ⅶc对A549细胞的抑制作用效果优于顺铂2倍(IC₅₀=15.8±2.4μmol·L^-1),其IC₅₀值为7.7±0.5μmol·L^-1,研究结果可为基于...     

一种新型希夫碱钯配合物的晶体结构及抗肿瘤活性研究

以自行合成的一种新型希夫碱——胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛(L)作为有机配体,与PdCl2配位反应合成一种希夫碱-钯(Ⅱ)配合物[PdCl2L](1)。通过红外光谱、元素分析和电喷雾质谱对配合物1进行结构表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构。通过MTT法测定了配合物1对5种人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,结果显示配合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有较好的增殖抑制活性,其IC50为(6.98±1.43)μmol/L,对其他4种肿瘤株的抑制活性则较低,表明配合物1对于不同肿瘤细胞表现一定的毒性选择性,表现出潜在的抗肿瘤药用前景。     

羟胺类Schiff碱及Cu(II)配合物的合成、表征与抑菌活性研究

采用香草醛、水杨醛和对羟基苯甲醛,以无水甲醇为溶剂,分别与盐酸羟胺反应,合成羟胺类Schiff碱配体,并用3种配体与乙酸铜(Ⅱ)合成配合物.通过元素分析、红外光谱、质谱、紫外-可见光谱、电导和热分析等测试手段对化合物进行了表征,确定了组成.同时,对Schiff碱配体及其相应配合物进行了抑菌活性实验,结果表明:配体和Cu (Ⅱ)配合物对大肠杆菌、枯草杆菌和八叠球菌均有一定的抑制作用,而且配合物比相应配体的抑菌活性强,其中水杨醛缩盐酸羟胺合铜对枯草杆菌抑菌效果最佳.     

对溴苯甲醛缩邻氨基酚席夫碱及其配合物的合成、结构表征和抑菌活性

利用对溴苯甲醛和邻氨基酚合成了对溴苯甲醛缩邻氨基酚席夫碱配体及其过渡金属配合物,并利用红外和紫外光谱进行了结构表征;利用单片纸碟法测定了Cu(II)配合物对革兰氏阳性和阴性菌的抑菌活性.     

高价银配合物AgL(ClO_4)_2的合成、表征及循环伏安研究

合成了一种四氮杂大环高价银配合物AgL(ClO4) 2 ,其中L为 5,1 2 -二甲基 - 7,1 4二苯基 - 1 ,4,8,1 1 -四氮杂环十四烷 (简写Ph2 Me2 [1 4]aneN4)。经元素分析、红外光谱、摩尔电导、电子顺磁共振等方法对配合物进行了表征 ,并研究了它的循环伏安性质。