醋酸棉酚对雄性大白鼠生殖器官内前列腺素(PGs)含量的影响

PGs在生殖中的作用早为人们重视,而PGs与雄性生殖的关系又是一个相当有发展前途的领域。我们曾报道了棉酚对大鼠血浆PGs的影响,最近又报道了棉酚对大鼠睾丸间质细胞腺苷酸环化酶活性、环核苷酸、PGs及睾丸酮含量的影响。为进一步探讨棉酚在体内的抗生育作用原理,本文观察了醋酸棉酚对雄性大鼠生殖器官(睾丸、附睾、输精管、精囊)PGs含量的影响。     

醋酸棉酚对大鼠生殖器官腺苷酸环化酶的影响

棉酚致多种酶失活,起到抗生育作用。腺苷酸环化酶(Adenyl Cyclase AC)在生殖系统中起着调节细胞信息传递的重要作用,为了探讨醋酸棉酚在酶分子水平中的抗生育机理,本文观察了雄性大鼠口服醋酸棉酚后对大鼠睾丸,副睾头、体、尾,输精管,精囊等生殖器官中AC活性的影响,以及相应的cAMP含量,睾丸酮水平的变化。     

棉酚对大鼠血浆PG的影响

棉酚(Gossypol)在国内已试用于近万名男性志愿者,确证具有良好的抗生育作用.近年来,国内、外对棉酚的抗生育作用机理,以及其毒副作用进行了大量的研究:如棉酚对人和动物Na~+,K~+、ATP酶、核苷酸、LH、FSH、睾丸酮等的影响已有报道,     

棉酚作用机制的研究

为了探讨棉酚抗生育的作用机制,作者观察了棉酚对大鼠睾丸与肾脏腺苷酸环化酶(AC)、cAMP磷酸二酯酶(cAMP PDE)活性;对大鼠输精管、子宫、豚鼠迴肠收缩,以及对猪外周白细胞内环核苷酸含量的影响。一、材料与方法1.药物 棉酚(Gossypol)由西安油脂厂提供,本室提纯,纯度为98％,熔点为182℃。     

一种新的男用节育药——棉酚

棉酚是从棉籽或棉根提取出来的一种黄色化合物.1971年我国医药工作者发现棉酚有抑制雄性大鼠生育能力的作用.1972年以后,各地展开了大协作,现在全国已有十三个省、市和单位协作,对棉酚进行系统的研究.动物实验说明,棉酚能破坏睾丸曲精细管中的精子、精子细胞和精母细胞,从而破坏精于的发生过程,使精液中缺乏精子,达到抑制生育的能力.经过短期给药,停药后动物的生育能力可以恢复.还在小鼠、大鼠、豚鼠、兔、猫、狗和猴等实验动物进行了毒性观察,除狗对棉酚的毒性比较敏感外,对其他实     

色素腺体和棉酚在陆地棉体细胞培养中的作用

以陆地棉3对色素腺体近等基因系、陆地棉标准系TM－1和棉花组织培养的模式品系珂字棉312为材料,研究了色素腺体和棉酚对陆地棉体细胞培养效果的影响。结果表明,外植体的色素腺体性状和棉酚含量对于棉花愈伤组织诱导和生长有显著的抑制作用,无色素腺体棉的出愈率和单块愈伤组织重均显著高于相应的有色素腺体近等基因系,并较有色素腺 体棉容易获得再生植株。外植体中的棉酚含量与其出愈率成显著负相关（γ=0.84)。培养基中加入外源棉酚对于棉花愈伤组织诱导和生长均有明显的抑制作用,特别是无色素腺体棉。但较低的外源棉酚（0.1mg/L）可使无色素腺体棉愈伤组织生长稳健,并有较多的胚性细胞,并可显著地促进体细胞分化,提高无腺体棉体细胞培养的植侏再生频率。此外,还讨论了珂字棉312幼苗棉酚含量的变化特点,以及幼苗棉酚含量变化与组织培养的关系,并提出了用外源棉酚来改良棉花体细胞培养体系的可能性。     

服棉酚后动物毛锌与骨钾、镁浓度的改变

于宗瀚等曾观察过服棉酚大鼠各脏器中某些微量元素的改变,本文进一步测定了服棉酚后大鼠骨和各种动物毛的某些金属离子改变情况,以检查棉酚对机体内这些元素代谢的影响,毛和骨的预处理及测定方法见前文。     

棉酚与乳酸脱氢酶-X的关系

一定剂量的棉酚能破坏某些种动物的精子发生,而对整个机体无甚明显影响。乳酸脱氢酶-X(LDH-X)是精子及产生精子的细胞所特有的同工酶。加之棉酚有与蛋白(包括酶)结合的能力,这些因素加在一起,自然会使人们关注棉酚与LDH-X的关系。陈啸梅与李会元观察到人服棉酚后,精子LDH-X减少,乃至消失。LDH的其它同工酶相对地受影响较少(《计划生育技术资料》1979年9月)     

环状核苷酸的磷酸酯、磷酰胺的合成及其生物活性的研究

近年来,环核苷酸的重要的生理生化作用已经越来越被人们所重视,一些环核苷酸的类似物已经成为发展新药的对象。已有很多的论文报告了3′,5′-环核苷酸类似物和衍生物的合成及其与一些酶的相互作用以及体内、体外的生物活性。Mayer报告了磷酸部份的取代将使所有的这些衍生物失去激活依赖于c-AMP的蛋白激酶的作用,因此认为环磷酸部份的负电荷是非常重要的。Gohfl等认为c-AMP的磷酸酯容易渗透细胞膜,而进入细胞后再释放出     

棉酚对大鼠脑突触体ATP酶活力的影响

棉酚是对雄性具有抗生育效应的药物,早在三十年前我国就曾报道食用棉油导致不育,后来发现其有效成份为棉酚,并作为男性避孕药试用于临床。有关棉酚的抗生育作用机理已引起重视,并证实棉酚能破坏精子的结构,抑制精子的活动。值得注意的是棉酚存在着一定的毒副作用,据报道极少数个体在长期服用棉酚后,会出现低血钾肌无力症,其产生的原因尚未查明,据推测可能是Na,K-ATP酶受到抑制所致。毕晓峰等观测到棉酚对大鼠、豚鼠等肾皮质的Na,K-ATP酶有抑制作用,但符云峰等在家兔及大鼠肾皮质材料的实验中所得结果是棉酚对Mg-ATP酶有抑制作用,对Na,K-ATP酶无明显影响。因此,棉酚产生低钾的原因有待进一步澄清。     

醋酸棉酚对大鼠血浆和肾脏前列腺素含量的影响

棉酚对肾脏的作用一直被学者们所重视,有人认为:前列腺素(简称PG)可能为棉酚抗生育作用的重要环节,PG_s也可能是引起肾失钾的直接和间接原因。为了继续深入探讨棉酚对PG水平的影响,我们应用放射免疫分析法(RIA),测定了日服30mg/kg醋酸棉酚28天雄性大鼠血浆、肾皮质、肾髓质以及尿中PG_s含量的变化,为进一步研究棉酚对肾脏的作用提供了初步的实验资料。     

棉酚断裂DNA的特殊温度型式

棉酚是一种多酚类化合物,由于具有多种生物医学功能,其中包括抗男性生育、抗肿瘤等,颇受各国有关学者的关注。然而对于棉酚是否有遗传毒性(genotoxic),文献报道仍有殊多分歧。本研究以牛多瘤病毒(BPV)DNA为靶子,探讨在正常pH值下,     

促甲状腺激素释放激素受体基因在小鼠睾丸中的表达

促甲状腺激素释放激素(Thyrotropin-releasing hormone,TRH)为Shally等人于1969年从羊和猪的下丘脑中提取并分离纯化的3肽。TRH与垂体前叶促甲状腺激素细胞特异性受体结合刺激促甲状腺激素(TSH)的合成和分泌。应用免疫组织化学,TRH定位于睾丸内间质细胞中,且TRH基因也已在人、大鼠和小鼠的睾丸中表达。然而,TRH是否通过特异性受体作用于睾丸仍不清楚。目前,编码TRH受体(TRH Receptor,TRH-R)的cDNA克隆已从小鼠垂体促甲状腺激素肿瘤细胞中分离出来,其氨基酸序列显示TRH-R是由7个跨膜区的单一肽链构成,属G蛋白偶联型受体超家族。大鼠和小鼠的TRH-R的核苷酸和氨基酸序列具有高度同源性。TRH可能通过G蛋白偶联受体起到内分泌和神经药理作用。Satoh等人通过Northern印迹杂交和反转录-PCR发现小鼠、大鼠和人的睾丸组织中特异性表达了TRH-R基因,但无定位结果。本文应用原位杂交组织化学(ISHH)技术,首次观察了TRH-R mRNA在小鼠睾丸中的表达和定位,现报道如下:     

棉酚对人精子乳酸脱氢酶-C_4影响的同功酶电泳分析

对棉酚抗生育作用机制的研究结果证明,棉酚对动物及人生精细胞线粒体有特异的亲和性及损伤作用,同时使位于精子线粒体中的乳酸脱氢酶-C_4(LDH-C_4)活性下降。有人认为这是由于棉酚与LDH-C_4特异性地结合     

输精管内注入棉酚多聚乳酸对大鼠精子生成的影响

棉酚有明显抗雄性生育作用,但也存在明显的副作用,一是低血钾,二是生育恢复的不可逆性。这些副作用与剂量有关,若降低剂量,则副作用明显减小。本研究试图改变棉酚给药途径及剂型以减少棉酚用药量,从而减小     

醋酸棉酚晶体结构研究

醋酸棉酚(C_(30)H_(30)O_3—CH_3OOH)是我国目前正在广泛研究与试用的男性避孕药。通过X射线单晶体结构分析测定了醋酸棉酚分子的空间结构。醋酸棉酚单晶体是从丙酮-醋酸溶液中获得。从X-射线衍射图谱确定属三斜晶系,晶胞参数为:     

利用RNA干扰技术改良植物对昆虫的抗性

棉毒素(棉酚)是广泛存在于棉花中的植物次生代谢化合物,它在植物对外界的防御反应中起重要作用,对大多数包括植食性昆虫在内的生物体具有普遍毒性。然而,棉铃虫(Helicoverpa armigera)却能以棉花为食完成生活史,这说明棉铃虫对棉酚存在一定的耐受性。我们以棉花和棉铃虫为研究对象,分离了棉铃虫参与棉毒素解毒的P450基因(CYP6AE14)。CYP6AE14在棉铃虫肠中高表达,能专一地被棉酚诱导。当食物中存在棉酚的情况下,GIP的表达水平与棉铃虫的生长呈正相关。经过生物技术改造,获得了含CYP6AE14相应序列的dsRNA转基因植物。当棉铃虫进食这种转基因植物后,棉铃虫P450基因的表达显著降低,对棉酚的耐受性大大减弱,用棉花叶片喂食时这些棉铃虫时,     

(2R,3S)-(+)-2-乙基-2-(3′-羰基-4′E-烯)-己基-3-乙酰氧基-环戊酮的合成

甾体分子中引入7位甲基往往可以增加和改变其生理活性。例如7α,17α-二甲基-19-失碳睾丸酮(1)的抗生育活性比母体化合物为强并且没有雌激素活性。关于这类化合物的药理及半合成近年来已有不少报道,但全合成似只见Eder以光学活性的双环化合物(2)为起始原料来合成7α和7β甲基雌激素类似物。本文报道一个含有相当于甾体7-甲基的新的     

棉酚对人精子乳酸脱氢酶-C_4影响的同功酶电泳分析

棉酚对动物及人生精细胞线粒体有特异的亲和性及损伤作用,并使位于精子线粒体中的乳酸脱氢酶-C_4(LDH-C_4)活性下降。有人认为这是由于棉酚与LDH-C_4特异性地结     

聚乙烯吡咯烷酮-棉酚复合物的合成及其抗生育作用的研究

目前,具有很好的抗生育作用的男用口服抗生育药一棉酚已试用于临床,但低血钾和生育可逆性问题尚待研究。为此,我们合成了六种不同类型的聚乙烯吡咯烷酮—棉酚复合物(PG复合物),并研究了它们的结构,水溶解速度及抗生育活性,得到了文献上未报道过的有意义的结果。