α-膦酰基氨基甲酸酯的合成和生物活性(Ⅰ)

通过α－羟基烃基膦酸酯与甲基异氰酸酯的缩合反应合成了标题化合物,并用IR,HNMR,MS和元素分析对所合成的化合物的结构进行了分析与鉴定．测试了所合成化合物的杀虫活性,结果表明部分化合物具有良好的活性．     

具有生物活性有机磷化合物的研究（Ⅵ）α－氧代膦酸衍生物的合成、性质和生物活性

报导了一类新的α－（取代芳氧基乙酸氧基）芳基（取代烷基）膦酸酯的合成和性质,并对它们的除草活性以及植物生长调节活性进行了初步的研究．     

膦酰基吡唑和噻二唑化合物的合成

通过膦酰基腙与Vilsmeier试剂（DMF/POCl3）以及氯化亚砜的赫德-默里反应（Hurd-Mori Reaction）,得到了1-苯基-3甲基-4-（O,O-二乙基）-磷酰基吡唑、1-苯基-3-（O,O-二乙基）-膦酰基吡唑和5-（O,O-二乙基）-膦酰基-1,2,3-噻二唑3个新化合物,产率30%-92%。其结构均经^1H NMR、^31P NMR、MS及元素分析所证实。     

N—（O,S—二甲基硫代磷酰基）α—L—氨基酸酯的合成及其杀 …

从α－Ｌ－氨基酸酯在摩尔级高产率制备了光学纯Ｎ－（Ｏ,Ｓ－二甲基硫代磷酰基）α－Ｌ－氨基酸酯,利用ＩＲ,Ｈ－ＮＭＲ,摩尔旋光鉴定了结构特征,利用生物测试研究了杀虫活性,４种活性氨基酸杀虫剂在０．０１￣０．００１％浓度内,它们对两令棉铃虫的触杀死亡率为１００￣８０％,胃杀死亡率为９５￣５０％,而且杀虫活性有随活怀氨基酸杀虫剂分子中Ｒ－基团碳链增长而增强的趋势。     

具有生物活性的有机磷化合物的研究 Ⅺ．烷氧基－2－甲硫苯氧基磷酰胺酯的合成与杀虫活性

在甲苯溶剂中用“一锅反应法”,以４７．６％～９２．０％的收率合成了１４个通式为［ＲＯ（２－ＣＨ３ＳＣ６Ｈ４Ｏ）Ｐ（Ｏ）ＮＨＲ１］新的磷酰胺酯化合物,用元素分析、ＩＲ和ＮＭＲ进行了表征,生物试验发现４个目标化合物［４ａ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝Ｈ;４ｂ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝ｎＰｒ,４ｇ：Ｒ＝Ｍｅ,Ｒ１＝ｉＢｕ;４ｈ：Ｒ＝Ｅｔ,Ｒ１＝Ｈ］在０．０２５％的浓度下杀蚜虫的死亡率为９０．７％～９８．９％．     

具有生物活性有机磷化合物的研究：ⅩⅧ.α—[2—（2,4— …

报道了一系列６个α－［２－（２，４－二氯苯氧基）丙酰氧基］芳基膦酸酯的合成及其除草活性和植物生长调节活性测定结果，并用＾１Ｈ ＮＭＲ，ＩＲ，ＭＳ对这些新化合物进行了结构表征。     

新型N-甲氧基-N-苯基氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接原理合成了10个具有新型分子结构的N-甲氧基-N-2-{[2-甲基-取代苯亚胺甲基-硫亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯化合物,其结构经IR,^1H NMR和LC/MS分析确认．生物活性测定表明,部分化合物对稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）具有较高的抑菌活性．     

3—（芳酰基乙基）—斯德酮的合成

了Ｒ＝Ａｒ－Ｃ＾｜｜Ｏ－ＣＨ２ＣＨ２－的３－（芳酰基乙基）－斯德酮的合成，其方法是：将芳香酮、甲醛与甘氨酸进行Ｍａｎｎｉｃｈ反应，得Ｉ：Ａｒ－ＣＯ－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＯＯＨ．ＨＣｌ；Ｉ经亚硝化得Ⅱ：Ａｒ－ＣＯ－ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＮＯ）ＣＨ２ＣＯＯＨ；Ⅱ用乙酸酐脱水环化，得Ⅲ，即３－（芳酰基乙基）－斯德酮。为验证Ⅲ的结论，将其进行溴化，得Ⅳ，即３－（芳酰基乙基）－４－溴－斯德酮，Ｉ的部分化合物及     

二—（乙基膦酸）锌的合成

三—(乙基膦酸)铝是蔬菜、水果生产中常用的杀菌剂。但其内吸性使铝残留于蔬菜瓜果中,人体大量吸食会损害健康。本文作者为寻找其代用品而设计了该项试验。经过一系列研究工作,首次合成出了新的化合物乙磷锌(二—(乙基膦酸)锌,下同),并得到了纯物质,为该化合物晶体结构、物理化学性质及药理作用的进一步研究奠定了基础。     

杂环硫代磷酸酯化合物的合成及其生物活性研究

以2,4-二氯苯酚为原料,合成了8个新八元杂环硫代磷酸酯化合物,探讨了其合成方法,它们的结构均经过IR,1HNMR,31PNMR,元素分析等确证.初步药理实验显示,个别化合物具有一定的杀菌活性.     

有生物活性的含磷化合物研究(Ⅱ)——含有不对称基本结构的 N—(O—烷基—O—芳基硫代磷酰基)氨基乙酸乙酯的合成和性质

本文报导了十二种不对称结构的N—(O—烷基—O—芳基硫代磷酰基)氨基乙酸乙酯的合成及其物化和光谱性质,比较了不同合成方法的产率。合成O—烷基—O—芳基硫代磷酰胺的反应条件较文献[2][3]的报导略有改进,提高收率(以PSCl_3计)约10%.     

1—（3—吡啶甲酰基）—4—芳酰基硫脲类化合物的合成

报道了1－（3－吡啶甲酰基）－4－芳酰氨基硫脲类化合物的合成及鉴定。以烟酸和取代苯甲酸为起始原料,合成了一系列分子中含吡啶基团的芳酰氨基硫脲,经元素分析,IR光谱,^1H NMR谱和MS谱分析,确定了这类化合物的结构。     

N-烷基-O-烷基-O-(1,2,2,2-四氯乙基)硫代磷酰胺酯的合成研究

合成了9个未见文献报导的四氯乙基硫代磷酰胺酯,并对它们的合成、结构和性质以及杀蚜虫、线虫活性等进行了初步研究。     

烷酰基膦烷衍生物热分解反应的理论研究

用ＲＨＦ／ＡＭ１方法研究了烷酰基膦烷衍生物的热分解反应机理，研究结果表明，反应所循的路先驱是经一个四元环过渡态，消去Ｒ＾１Ｒ＾２Ｒ＾３Ｐ＝Ｏ，生成炔烃的过程。     

有机膦多酸化合物的生物活性研究

报道了3种有机膦多金属氧酸盐化合物对2种人体肿瘤细胞HL-60和B16的抗肿瘤活性，实验结果表明，该类化合物对这2种肿瘤细胞均有较好的抑制作用，且随着化合物浓度的增大，抑制率相应提高。     

对苯二甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了1个新的含安替比林基的对苯二甲酰基硫脲化合物,用^1HNMR、IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了植物生长调节活性及抑菌率测试,实验结果表明该化合物具有良好的细胞分裂素活性,并且对黄瓜灰霉、水稻纹枯的抑菌率分别达到92．45％、80．43％。     

双酰基脲化合物的合成机理探讨

本总结了前人对双酰基脲化合物生成机理的研究，结合自己对该类化合物的研究，进一步探讨了对称双酰基脲类化合物的另一种生成机理，并用MS，IR，^1HNMR和元素分析对目标化合物进行了结构表征。