热熔挤出技术提高药物溶解性能的机理及应用

热熔挤出技术作为一种可连续操作的工业化大生产技术,在过去的十几年间被广泛用于药剂学领域,如用于提高难溶药物的溶解性能、增加药物的稳定性、掩盖药物的不良气味等方面,也用于速释制剂、缓释制剂、局部植入制剂的制备.目前,热熔挤出技术已经成功地应用于提高难溶性药物的溶解度/溶出度上,根据难溶性药物的物理化学性质,热熔挤出技术提高溶解性能的机理主要为,降低粒径、使用水溶性载体、制备无定型或共无定型化固体分散体、制备结晶或共结晶型固体分散体等.就热熔挤出技术应用于提高药物溶解性能进行了综述,着重强调热熔挤出技术提高药物溶解性能的机理及应用.     

单克隆抗体制剂的最新进展

杂交瘤技术建立以来,单抗研究走过了漫长而又曲折的历程,分子生物学的发展使单抗从诊断工具变为有效的治疗药物.近时期,单抗作为治疗制品有了迅速的发展,其在生物技术治疗药物的研究开发中占有重要地位.主要阐述了单克隆抗体人源化、核素耦联特异性抗肿瘤抗体、单克隆抗体导向药物、单克隆抗体生产技术、治疗用单抗制剂等5个方面的最新进展.     

依那西普抗体的活性结构保护

采用Gromacs软件,利用分子动力学模拟方法,研究了在真空干燥及水溶液环境下,抗体蛋白药物依那西普在不同保护剂体系中分子结构的稳定性。通过分析依那西普的结构变化以及抗体蛋白与保护剂之间的相互作用,采用单因素方差法,给出了不同保护体系与抗体蛋白之间的差异。结果表明,海藻糖–甘露醇复合保护体系和蔗糖–甘露醇复合保护体系对抗体蛋白的稳定效果明显优于海藻糖单一保护体系,其中海藻糖–甘露醇复合保护体系对依那西普抗体蛋白活性结构的保护效果最好。这说明不同的小分子保护剂可以协同保护蛋白药物的活性结构,溶剂化环境对于抗体蛋白的稳定性具有显著影响,而真空冷冻干燥可以提高其结构的稳定性。     

姜黄素药理学研究进展

姜黄素是一种天然酚类抗氧化剂，有广泛的药理作用，如：抗炎、抗肿瘤、抗脂质过氧化及护肝等。本文对姜黄素及其衍生物制剂的质量控制（包括药物的稳定性、药物的提取、制剂的研究）进行了概述，并介绍了姜黄素在治疗肝脏、心脏、肿瘤等疾病中的研究及应用。     

糖尿病治疗中缓控释制剂的研究进展

糖尿病伴随多种发病机理和并发症,已成为越来越流行的疾病,急需新型的治疗方法来达到稳定的治疗效果.通过检索近年来糖尿病治疗中的缓控释制剂的应用,总结归纳出目前应用较广泛的有多肽类药物、双胍类药物和磺脲类药物等,其微球、纳米粒、脂质体、渗透泵片等新剂型的应用可实现缓控释效果,提高药物的生物利用度,并有效地避免不必要的副作用.     

热熔挤出技术在口服药物传递系统中的应用

热熔挤出技术在制备固体分子分散体方面极具潜力,已被证明能够刺备速释、缓释、靶向等制剂并提高其生物利用度。本文就热熔挤出技术在口服药物传递系统中的应用做一综述,包括在难溶性药物的速释、缓释和肠溶制剂方面的应用。     

伊维菌素长效制剂研究进展

伊维菌素是一种高效、广谱、安全的抗寄生虫药物,其长效制剂的研发已成为当今兽药领域的热门课题.文章介绍了伊维菌素缓释巨丸剂、控释胶囊、长效注射剂、微球、微囊、纳米粒制剂及皮下埋植剂等多种长效制剂的研究进展,分析并针对该类制剂在研究及应用中存在的生产工艺复杂、成本高、制剂类型相对单一、耐药性、药物组成单一等问题,提出多种药物合理配伍、研制复方伊维菌素长效制剂等建议.     

用纳米技术诊断与治疗恶性肿瘤的进展

利用纳米技术进行恶性肿瘤早期诊断和治疗是目前国际生物技术领域中最前沿的研究课题,迄今实验室细胞模型(in vitro)研究和临床前动物模型(in vivo)研究已取得了重大进展.纳米生物技术将成为继放疗、化疗和手术治疗后治疗基因疾病的更有效的方法.纳米生物技术涵盖纳米材料科学,构成纳米药物载体平台的纳米材料与药物或基因结合的组装技术以及随后与靶向物质结合的组装技术.目前,实现了纳米生物传感器在肿瘤细胞上的表达,纳米基因药物能够抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,但在临床治疗之前为了确保安全、有效,首先应该研制出针对癌细胞表面配位子特意性更强的靶向物质,以减少对正常组织的损害;此外,还需提高纳米材料药物的装载量和稳定性,并研制出适宜的纳米材料以及相应的制备技术.     

蛋白质药物：新世纪的朝阳产业

蛋白质药物是生物技术药物中重要组成部分之一,它是在蛋白质水平对疾病进行诊断、预防和治疗。当前全世界已有近百种蛋白质药物上市,几千种处于研发状态。 与以往小分子药物相比,蛋白质药物具有高活性、特异性强、低毒性、生物功能明确、有利于临床应用的特点。由于其成本低、成功率高、安全可靠,已成为医药产品中重要组成部分。但是由于分子质量较大,稳定性较差（引起蛋白质不稳定的原因有多种,如蛋白质的水解、氧化、沉淀、变性等）。因此,保持其稳定性（包括空间结构的稳定性）对发挥治疗作用至关重要。 随着药物研究的不断推进,蛋白质药物将为一些疾病的精确诊断和相关药物的开发奠定基础,更多的蛋白质药物将会面世,其蛋白质药物与化学药物在理化性质、生物学性质和工艺学性质等方面有很大区别,尤其是它在常温下稳定性差,在体内易降解,半衰期很短,在临床上常用的剂型为注射用溶液剂和注射用灭菌粉末,给药途径单一且必须频繁给药。这不仅给患者造成诸多不变,也不能满足日益增长的临床应用需求。因此,研究蛋白质药物给药新技术与新剂型并制备承高质量的制剂,也将随着如火如茶的生物医药产业和日新月异的药荆学科发展不断取得丰硕成果。     

SELEX技术及其在治疗领域应用的研究进展

SELEX技术由于适配子与靶物质结合的特异性和亲和力可与抗体媲美,已被广泛应用于治疗领域的研究工作中,显示出良好的应用前景.目前涉及多种疾病治疗的适配子,包括感染性疾病、肿瘤、心血管疾病、免疫系统疾病等已被筛选出来,并且疗效已经通过体外实验或动物模型得到证实.