具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物

从各种生物中寻找天然抗肿瘤活性物质是抗癌药研究的一个重要途径，生物碱类在已分离的各类天然抗肿瘤活性物质中占有较大比重，其中有些已经用于临床并取得了较好的抗肿瘤作用，在已知的生物碱中，来源于芸香料植物山油柑心材和根部的降真香碱可能是最广谱的抗肿瘤活性物质，而从印度洋海蠕虫中提取的几种双甾体生物碱的抗肿瘤活性最强，对Ｐ３８８细胞（ＰＳ体系）的ＥＤ５０为１０＾－６－１０＾－４μｇ．Ｌ＾－１。     

新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的8个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299,结肠癌细胞HT-29,人体胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6在四种细胞中的半数抑制浓度IC50均在0.65 μM以下,抗癌活性比姜黄素提高了40倍以上。     

具有抗肿瘤活性的天然萜类化合物

萜类化合物是广泛分布于植物、昆虫、微生物和海洋生物体内的一大类有机化合物，其中很多具有一定的抗肿瘤生物活性。这些抗肿瘤天然萜类化合物中分布较多的为倍半萜类的二萜类，它们分子结构中的订生物活性基团为α－亚甲基－γ－丁内酯，该文着重阐述了近年来在这一领域中的研究进展。     

马齿苋多糖的抗肿瘤活性

研究了马齿苋多糖的抗肿瘤活性。结果表明马齿苋多糖可使小鼠T淋巴细胞数量增加，体外对肝癌细胞SMMC7721的增殖具有一定的抑制作用，体内可使小鼠S180腹水瘤分裂指数显著下降，并能明显抑制小鼠S180移植性实体瘤生长。     

一种新型希夫碱钯配合物的晶体结构及抗肿瘤活性研究

以自行合成的一种新型希夫碱——胡椒乙胺缩吡啶-2-甲醛(L)作为有机配体,与PdCl2配位反应合成一种希夫碱-钯(Ⅱ)配合物[PdCl2L](1)。通过红外光谱、元素分析和电喷雾质谱对配合物1进行结构表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构。通过MTT法测定了配合物1对5种人肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,结果显示配合物1对人乳腺癌细胞MDA-MB-231有较好的增殖抑制活性,其IC50为(6.98±1.43)μmol/L,对其他4种肿瘤株的抑制活性则较低,表明配合物1对于不同肿瘤细胞表现一定的毒性选择性,表现出潜在的抗肿瘤药用前景。     

猪苓多糖的抗肿瘤活性研究

本文对猪苓菌核中提取的一种水溶多糖和一种碱提多糖以及它们的化学修饰物进行了抑瘤活性研究。     

半夏中一种抗癌蛋白的纯化及其抗癌活性研究

经硫酸铵分级沉淀、疏水层析和DEAE离子交换层析3种方法从新鲜半夏块茎中分离纯化出一种具抗肿瘤作用的蛋白,命名为APPT,用MTT法、载瘤小鼠实验和流式细胞术研究其抗肿瘤作用.结果显示:APPT是一种分子量大小为12.09 ku的糖蛋白,其含糖量为3.22％;MTT实验结果表明APPT对Sarcoma 180细胞有一定的细胞毒性,同时载瘤小鼠实验证明APPT能明显抑制载瘤小鼠中肿瘤的生长,当APPT处理剂量为0.85 mg/kg、2.30 mg/kg及3.25 mg/kg体重时,其抑制率分别为15.6％、32.1％、36.2％;流式细胞仪结果显示APPT不能诱导Sarcoma 180细胞凋亡,却能抑制Sarcoma 180细胞DNA的合成起始并将大量细胞同步于G0/G1期.表明APPT是半夏总蛋白中具有抑癌活性的成分之一,APPT通过抑制肿瘤细胞DNA合成的起始进而阻止肿瘤细胞增殖而不是诱导细胞凋亡.     

从深海沉积物中筛选具有抗菌、抗肿瘤活性的海洋真菌

从西太平洋近赤道区采集到的18个深海沉积物样品中分离到83株海洋真菌,采用滤纸片琼脂扩散法和MTT法分别对其发酵液乙酸乙酯抽提物的抗菌、抗肿瘤活性进行筛选.结果显示,有37株菌株对至少一种指示菌有抑制作用;有29株菌株对KB或Raji肿瘤细胞具有显著的抑制活性,分别占总供测菌株的44.6%和34.9%.在抗肿瘤活性菌株中,WP-M-1、DY-G-2、DY-C-2、WP-K-3和WP-Q-2等5株菌具有很高的活性,其发酵液乙酸乙酯抽提物对Raji细胞的IC50分别为5.000、1.064、2.796、1.920、0.520 μg/mL.研究结果表明,海洋沉积物来源的真菌中蕴藏着丰富的抗菌及抗肿瘤活性代谢产物产生菌,是开发抗菌和抗肿瘤药物的宝贵资源.     

一种靶向FAP的蛋白疫苗设计及其抗肿瘤保护研究

设计了一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)催化结构域与白喉毒素跨膜结构域(DTT)融合的蛋白疫苗并研究了其抗肿瘤保护效果.通过基因重组,构建了FAP催化结构域与DTT的融合蛋白DTT-FAP.融合蛋白经大肠杆菌表达后,由GST柱进行亲和纯化.DTT-FAP免疫Balb/c小鼠后,接种结肠癌CT26实体瘤.ELISA检测血清效价,并研究其抗肿瘤保护效果.DTT-FAP引起了相应的免疫反应,血清效价约5×103.该疫苗显著抑制CT26肿瘤生长(p<0.01),并显著提高小鼠生存率(p<0.01).本研究首次构建了以FAP为靶点的蛋白疫苗DTT-FAP,该疫苗可引起小鼠针对人FAP的免疫反应,并对结肠癌CT26实体瘤有显著抗肿瘤保护效果.     

植物多糖的免疫调节及抗肿瘤活性研究

目前,对恶性肿瘤的治疗,除手术、放疗和化疗三大治疗手段外,以免疫治疗为代表的肿瘤生物治疗已成为重要的肿瘤辅助治疗方法.正常人的免疫系统能识别和杀死恶性肿瘤细胞,免疫防护能力差或对不正常细胞识别能力差,均能导致癌症的发生率增高.因此,免疫刺激剂和免疫调节剂被认为是潜在的抗癌剂.多糖类就是一种重要的生物反应调节剂.植物多糖可通过对荷瘤机体的免疫调节作用达到抗肿瘤的效果已得到世界的公认.针对多种植物类多糖的免疫调节作用及抗肿瘤活性作一综述.     

人酸性成纤维细胞生长因子突变体表达与修饰

采用聚合酶链式反应(PCR)法将人酸性成纤维细胞生长因子(haFGF)基因中编码第98位和第132位半胱氨酸(Cys)的密码子突变为编码丝氨酸(Ser)的密码子,构建重组质粒pET3c-haFGF Ser98,32,转化大肠杆菌BL21(DE3),表达率达到23．48％．用MTT法测定产物的活性,发现haFGF Ser98,132突变体的比活与天然haFGF相似．采用单甲氧基聚乙二醇(mPEG)5000-马来酸酰亚胺酯定点修饰第31位Cys,修饰率达到30％以上,修饰产物的比活性保留55．53％．     

人纤溶酶原Kringle 1基因的克隆与表达

从人肝组织中抽提总RNA，通过RT-PCR方法扩增出人纤溶酶原（plasminogen)Kringle 1片段，构建pPIC9K-K1载体，电击转化酵母，成功获得pPIC9K-K1/GS115工程菌，摇瓶发酵初步结果表明，工程菌能稳定表达可溶性的重组K1蛋白，分子量为15kd，发酵液中的蛋白含量为84.17mg/L。     

A Novel Putative Tumor Associated Antigen

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＴｕｍｏｒａｓｓｏｃｉａｔｅｄａｎｔｉｇｅｎ 17 1Ａｉｓｂｒｏａｄｌｙｄｉｓｔｒｉｂｕｔｅｄｉｎｎｏｒｍａｌｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｔｉｓｓｕｅｓａｎｄｉｓａｌｓｏｆｏｕｎｄｉｎｖａｒｉｏｕｓｔｙｐｅｓｏｆｃａｒｃｉｎｏｍａ[1] .17 1Ａａｎｔｉｇｅｎｉｓｏｌａｔｅｄｆｒｏｍｓｅｖｅｒａｌｈｕｍａｎｃｏｌｏｒｅｃｔａｌｃａｒｃｉｎｏｍａｃｅｌｌｌｉｎｅｓｉｓａ ｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｃｏｎｔａｉｎｉｎｇＮ ｌｉｎｋｅｄｇｌｙｃａｎｓｗｉｔｈａｒｅｌａｔｉｖｅｍｏｌｅｃｕｌａｒｍ…     

体外培养肿瘤细胞生长的微量量热法研究

应用 2 2 77热活性检测仪测定了MKN 4 5细胞和SMMC 772 1细胞的热功率 时间曲线 ,通过观测化疗药物卡铂对曲线的影响 ,进一步研究了该药物对癌细胞增殖的抑制作用 .本实验所用的微量热测定的方法对于癌细胞生物学的研究有重要意义     

一株拟南芥镉敏感突变体的筛选及表型分析

利用不同浓度梯度的CdCl2对拟南芥Col-0生态型进行处理,确定了筛选镉敏感突变体的适合浓度为90μmol/L.以镉对幼苗根长生长抑制程度为指标,对拟南芥化学诱导激活标签(XVE)T-DNA插入突变体库种子进行筛选.首先在不含有雌激素的1/2MS培养基进行大规模筛选,挑选根长抑制明显的植株,单株收取种子.在T3代复筛过程中用含有浓度为90μmol/L CdCl2的1/2 MS固体培养基筛选到一株敏感突变体csr-2.并进行了雌二醇诱导过表达表型验证.运用TAIL-PCR技术确定该植株的T-DNA插入位点位于At2g36130,并对该基因的序列进行了初步的生物信息学分析.     

会议厅扩音机回声啸叫抑制方法研究

介绍了作者自主开发的针对会议厅扩声中声反馈啸叫的自适应抑制器．该系统采用nLMS算法，在TMS320C5402 DSP上实时实现了室内声反馈啸叫的抑制，效果良好．着重介绍系统的工作原理、软硬件的设计及系统性能测试结果．     

一种紫杉醇缓释剂抑制前列腺癌小鼠模型中肿瘤生长的研究

设计一种紫杉醇的缓释制剂,并评估这种药物在瘤内注射后,对小鼠荷瘤模型中人局限性前列腺肿瘤细胞的治疗效果。在室温下,将PLC和PEG的三聚体与水溶性MePEG以50:50比例混合,并加入10%(w/w)的紫杉醇。将100μL的LN-CaP细胞,注射至阉割后的雄性裸鼠侧腹肋间皮下。观察肿瘤的进展,监测其体积。通过DNA片段电泳分析观测肿瘤细胞的凋亡情况。结果在小鼠阉割5周后,早期治疗组(雄性激素不依赖组)和晚期治疗组,肿瘤体积平均从(233±136)mm3逐渐退行至消失。说明对于那些放疗后复发的和不能进行手术治疗的局限性前列腺癌患者,缓释注射紫杉醇很有可能成为一个有效的治疗方法。     

血管内皮生长因子表达及微血管密度与头颈肿瘤发展和转移的关系

研究血管内皮细胞生因子(VBGV)的表达及微血管密度(MVD)与头颈肿瘤发展及转移的关系.应用免疫组织化学S-P法,检测32例头颈恶性肿瘤、20例头颈良性肿瘤、16例头颈部无瘤组织石蜡标本组织中的血管内皮细胞生长因子(VEGF)的表达、微血管密度(MVD).头颈恶性肿瘤组织VEGF的表达及MVD明显高于头颈良性肿瘤及头颈无瘤组织(P<0.05),转移组比较非转移组高(P<0.05).此外,在头颈肿瘤的发展及转移中VEGF的表达及MVD具有显著的正相关关系(r=0.398,<0.05).VEGF与头颈肿瘤血管生成有密切关系;VEGF的表达和MVD的增高对头颈肿瘤发展及转移有促进作用,其检测有可能作为头颈肿瘤预后的指标.     

应用于肿瘤磁感应热疗技术的磷酸钙磁性骨水泥介质的研究

 磁性骨水泥是一种能兼顾骨修复和肿瘤热疗的新型磁感应热疗介质.为了获得性能优良的磁性骨水泥,本研究选择7 种微米级金属介质,分别对其形貌、升温能力、磁学性能进行筛选,筛选出性能优良的磁性介质.优选出的磁性介质与磷酸钙骨水泥按照不同比例混合,制备出不同配比的磁性骨水泥.通过测试凝固时间、抗压强度、体外升温等指标,进一步确定了磁性骨水泥的最优配比,为其应用提供了实验依据.     

关联色噪声对肿瘤细胞生长的影响

我们主要研究了由双色噪声驱动的肿瘤细胞Logistic生长模型.推导了近似福克-普朗克方程,分析了相关参数对定态概率分布函数和平均首通时间的影响,发现色噪声强度和关联时间在对稳态概率密度的影响方面起着相反的作用;平均首通时间随关联噪声时间的增大而增大,随乘性色噪声强度和色交叉关联噪声强度的增大而减小,因而可以通过控制乘...