青霉素惊厥与脑中GABA_A和GABA_B受体亲和力的关系

脑室微量注射青霉素（１１．９ｍｇ·ｍｌ－１，１５μｌ）制作小白鼠惊厥模型；并以同位素示踪法研究大脑皮层、小脑、海马、下丘脑四个脑区ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体亲和力的变化。结果显示，青霉素惊厥时大脑皮层和小脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力显著减弱，而海马、下丘脑ＧＡＢＡＡ受体亲和力无变化；青霉素惊厥使四个脑区中ＧＡＢＡＢ受体均显著下降。提示，除了海马和下丘脑的ＧＡＢＡＡ受体以外，四个脑区的ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体均参与了青霉素的致惊厥过程。青霉素可能通过竞争内源性ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ和ＧＡＢＡＢ受体的结合，阻断了ＧＡＢＡ介导的突触前和突触后抑制效应并增加了兴奋性递质的释放，显示了惊厥效应。     

癫痫清颗粒对戊四唑诱发大鼠癫痫模型的影响

目的观察癫痫清颗粒对戊四唑诱发大鼠慢性癫痫模型的影响。方法大鼠腹腔注射10 g·L-1戊四唑(40 mg·kg-1),隔日1次,连续4周,停药l周后,再次注射相同剂量的戊四唑,根据癫痫发作级别随机分为7组每组10只,连续灌胃给药治疗四周,末次给药1 h后除空白对照组外各组大鼠腹腔注射10 g·L-1戊四唑(40 mg·kg-1),记录各组大鼠癫痫发作级别,并通过HE染色观察癫痫清颗粒对戊四唑诱发大鼠慢性癫痫模型海马组织结构的影响,并通过免疫组化染色及免疫印迹法观察癫痫清颗粒对戊四唑诱发大鼠慢性癫痫模型海马组织凋亡因子表达的影响。结果癫痫清颗粒组癫痫发作级别显著低于模型对照组,与模型对照组相比癫痫清颗粒可显著降低大鼠脑海马CA1区AIF和Ba X的表达,与模型对照组相比癫痫清颗粒可显著增加大鼠脑海马CA1区Bcl-X/S+L的表达。结论癫痫清颗粒对戊四唑诱发大鼠慢性癫痫模型具有呈剂量依赖性的保护作用。     

乙醇对小鼠全脑GABA及其受体的影响

本实验通过测定腹腔注射乙醇的 C-57小鼠全脑游离 GABA 浓度和~3HGABA 与脑膜受体的结合,来研究乙醇对小鼠全脑 GABA 递质系统的作用。乙醇腹腔注射30分钟后小鼠脑内游离 GABA 浓度没有显著变化,而~3H-GABA 和小鼠脑膜 GABA_A 受体的高亲和性结合位点的增加,低亲和性位点结合降低。     

孕酮对小鼠不同脑区和卵巢、子宫中[~3H]-GABA 与 GABA_A 受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析的方法，研究了小鼠大脑皮层、小脑、海马、下丘脑四个脑区和卵巢、子宫中孕酮对外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体结合的影响，结果表明：１）孕酮使中枢四个脑区和子宫中外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ的结合量显著下降；２）ＧＡＢＡＡ受体拮抗剂Ｐｉｃｒｏ－ｔｏｘｉｎ与孕酮＋Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ对［３Ｈ］－ＧＡＢＡ结合的影响无明显差别；３）在卵巢中孕酮对［３Ｈ］－ＧＡＢＡ与ＧＡＢＡＡ受体的结合无明显影响。这表明中枢和子宫存在的孕酮，能降低ＧＡＢＡＡ受体对外源性［３Ｈ］－ＧＡＢＡ的结合，而且可被Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ所拮抗，提示孕酮可能通过影响ＧＡＢＡＡ的功能，发挥巴比妥样效应，并且其作用位点可能与Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ的位点靠近。     

不同致惊药物对小鼠不同脑区~3H-GABA与GABA_A受体结合的影响

用放射配体受体结合分析法,测定致惊药物红藻氨酸（ｋａｉｎｉｃ, Ｋ Ａ）和印防己毒素（ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ, Ｐｉｃ）对小白鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑四个脑区３ Ｈ Ｇ Ａ Ｂ Ａ 和 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体结合的影响。结果显示, Ｋ Ａ、 Ｐｉｃ均能明显降低各脑区３ Ｈ Ｇ Ａ Ｂ Ａ和 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体的结合量,除 Ｐｉｃ 对下丘脑无显著差异外,其余均有显著性差异（ Ｐ＜０．０５ 或 Ｐ＜ ０．０１）。实验结果提示： Ｋ Ａ 和 Ｐｉｃ均能降低 Ｇ Ａ Ｂ Ａ Ａ 受体的结合量,但是它们是通过不同的途径间接或直接地影响 Ｇ Ａ Ｂ Ａ 能系统活动的     

1-(2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-苯基-1,2,3-三氮唑的合成

开展了2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖叠氮与炔烃的1,3-偶极环加成反应的研究,并首次合成了一种新的1-（2,3,4,6-四-O-特戊酰基-β-D-吡喃葡萄糖基）-4-苯基-1,2,3-三氮唑,产物经质谱、核磁共振谱及红外光谱进行了结构表征。糖基三氮唑及其衍生物是一类具有重要生物活性的杂环化合物和重要的有机合成中间体,该化合物将在合成N-未取代的具有潜在药理活性的三氮唑类化合物中具有广阔的应用前景。     

烯效唑和多效唑对万寿菊生育及生理活性的调控

在万寿菊幼苗上盆后，根灌不同浓度的烯效唑及多效唑，明显提高其过氧化物酶活性，提高叶绿素含量，增强光合速率，降低呼吸消耗，降低内源吲哚乙酸含量，进而显著缩短节间，抑制其株高，减少叶面积，增加叶厚，增加花朵数，从而使其花艳叶绿，提高观赏价值．在低浓度下，烯效唑的活性明显大于多效唑     

多效唑对榔榆盆景植物生长的调控

<正>榔榆盆景植物施用多效唑后,对其当年及第二年的生长均有显著的抑制效应,在浓度为50～200mg/L范围内,随处理浓度递增,使新梢生长量、冠幅、叶面积减小,叶片厚度、叶绿素含量增加越明显。处理株与对照相比,叶片内源激素IAA的含量明显减少,ABA含量增加;边缘分生组织和板状分生组织的活动受抑;海绵组织、栅栏组织及表皮层增厚。应用多效唑可以改善榔榆的株型,并提高榔榆盆景的观赏价值。     

乙醇对小鼠不同脑区^3H-GABA与GABAA受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法,研究急性注射乙醇对小鼠不同脑区ＧＡＢＡＡ 受体饱和曲线以及与３ＨＧＡＢＡ 结合的影响．结果表明,急性注射乙醇３０ｍｉｎ 后,ＧＡＢＡＡ 受体饱和曲线出现大幅度上移,乙醇能明显提高３ＨＧＡＢＡ 与ＧＡＢＡＡ 受体的结合,对小脑、下丘脑、海马及大脑皮层分别提高２０ ％ 、１６ ％ 、３０ ％ 、和２８ ％ ．乙醇能逆转ＧＡＢＡＡ 受体拮抗剂如印防己毒素（Ｐｉｃｒｏｔｏｘｉｎ） 、荷包牡丹碱（Ｂｉｃｕｃｕｌｌｉｎｅ） 等对受体结合的抑制作用,其中对Ｐｉｃ 作用最为显著．戊巴比妥钠（Ｂａｒｂｉｔｕｒａｔｅ） 、蝇蕈醇（ Ｍｕｓｃｉｍｏｌ） 、氨氧乙酸（Ａｍｉｎｏｏｘｙａｃｅｔｉｃ ａｃｉｄ） 在乙醇作用下均不同程度地提高受体的结合量．巴氯芬（Ｂａｃｌｏｆｅｎ） 对ＧＡＢＡＡ 受体的结合有一定程度的降低作用．说明乙醇能通过提高ＧＡＢＡ 与ＧＡＢＡＡ 受体的结合,实现对中枢的抑制作用     

3种麻醉剂对家兔血压、心率、呼吸影响的比较研究

采用MedLab系统,观察氨基甲酸乙酯、水合氯醛、戊巴比妥钠3种麻醉剂对家兔血压、心率和呼吸的影响。结果:氨基甲酸乙酯、水合氯醛能使家兔收缩压、舒张压显著降低,而戊巴比妥钠却使其稍有升高;3种麻醉剂均能使家兔心率降低、呼吸的平均峰值增高,其中水合氯醛对呼吸平均峰值影响最大,氨基甲酸乙酯和戊巴比妥钠影响相当;3种麻醉剂均可使家兔呼吸频率降低,且按照氨基甲酸乙酯、水合氯醛、戊巴比妥钠的顺序影响越来越明显。     

孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠不同脑区~3H-GABA与GABA_B 受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法 ,研究了孕烯醇酮 (Pe)和孕烯醇酮硫酸盐 (Pes)对小鼠不同脑区3H GABA与GABAB 受体结合的影响 .结果显示 ,Pe对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑GABAB 受体的结合均有抑制效应 ,且能被GABAB 受体激动剂巴氯芬 (Bac)所阻断并翻转 .Pes对大脑皮层、海马、小脑GABAB 受体的结合有抑制作用 ,而对下丘脑则有促进作用 .Bac能阻断Pes的抑制作用 (海马除外 ) ,加强Pes的促进作用 .实验结果提示 ,Pe ,Pes对各脑区GABAB 受体的结合具有一定的影响作用 ,且多为抑制效应     

三种致惊药对小鼠不同脑区GABAA受体抑制效应的比较研究

采用放射配体受体结合分析法和动物行为观察,研究了致惊药印防己毒素(picrotoxin,Pic)、青霉素(Penicillin,PG)、红藻氨酸(kainic acid,KA)对小白鼠大脑皮层、海马、小脑三脑区3H-GABA与GABAA受体结合的影响.结果显示,Pic、PG、KA均能明显降低各脑区3H-GABA与GABAA受体的结合量,除PG对海马无显著差异外,其余均有显著性差异(P＜0.05或P＜0.01),且抑制效应PG强于Pic和KA.实验结果提示:Pic、PG、KA的致惊作用均可以通过降低GABAA受体的结合量而实现,但它们影响GABA能系统活动的途径及效应存在差异.     

孕烯醇酮和孕烯醇酮硫酸盐对小鼠不同脑区^3H—GABA与GABAB受体结合的影响

采用放射配体受体结合分析法,研究了孕烯醇酮（Pe）和孕烯醇酮（Pes)对小鼠不同脑区^3H-GABA与GABAB受体结合的影响。结果显示,Pe对小鼠下丘脑、大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合均有抑制效应,且能被GABAB受体激动剂巴氯芬（Bac)所阻断并翻转。Pes对大脑皮层、海马、小脑GABAB受体的结合有抑制作用,而对下丘脑则有促进作用。Bac能阻断Pes的抑制作用（海马除外）,加强Pes的促进作用。实验结果提示,Pe,Pes对各脑区GABAB受体的结合具有一定的影响作用,且多为抑制效应。     

东亚钳蝎提取物对致痫小鼠大脑GABAA受体活性的影响

目的:研究东亚钳蝎提取物对戊四氮致痫小鼠发作潜伏期的作用并探讨其机理。方法:采用戊四氮致痫小鼠模型,给予实验动物东亚钳蝎提取物灌胃,并以丙戊酸钠为对照,观察其对致痫小鼠发作潜伏期和大脑GABAA受体结合活性的影响。结果:东亚钳蝎提取物中剂量组(500 mg/kg)的惊厥潜伏期比模型鼠明显延长(p<0.05),大脑皮层GABAA受体的结合活性显著提高(p<0.001)。低剂量(250 mg/kg)和高剂量(1 000 mg/kg)治疗组与阳性对照药的作用相当。结论:东亚钳蝎提取物的抗癫痫作用机理可能与提高大脑皮层GABAA受体的结合活性有关。     

红缘层孔菌多糖对小鼠核酸蛋白质合成及对肿瘤S-180病毒CBV_3、HSV-Ⅰ细胞增殖的影响

本文用放射性前体掺入法研究红缘层孔菌多糖对小鼠体内核酸及蛋白质合成的影响。结果表明,该多糖较明显地提高了[~3H-Letu]掺入正常小鼠血清蛋白及肝脏蛋白的速率,对部份肝切除小鼠肝脏合成蛋白质的能力也有显著的促进作用;同时,该多糖使[~3H-UR]掺入肝脏脾脏RNA的量对比照组分别增加了12％及26％,但对[~3H-TdR]掺入肝、脾DNA的量无显著影响。红缘层孔菌多糖分别与S-180肿瘤细胞、柯萨奇病毒(CBV_3)及Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ)进行体外培养,结果表明该多糖对三种细胞的增殖无显著影响。     

模拟5000米低氧大鼠脑内信息物质含量变化初探

利用减压舱模拟海拔５０００米低氧并采用放射免疫的方法，观察了大鼠大脑皮层和小脑内信息物质浓度的变化，并比较了两部位间的含量差异。以西宁地区海拔２２６０米作为对照，发现：高海拔低氧可引起大鼠脑内ｃＡＭＰ含量升高尤以小脑显著。