含SPXX序列肽的设计合成及抑菌抗肿瘤活性研究

根据纺锤霉素的晶体结构及与ＤＮＡ作用方式，我们设计合成了３个含ＳＰＸＸ序列的十肽，它们在空间构象上与纺锤霉素类似。     

一株抗肿瘤活性的红树林细菌的筛选及鉴定

从深圳红树林土壤中分离出一株嗜盐细菌S17,对其进行生理生化特性研究并进行潜在的抗菌和抗肿瘤活性评价,采用16S rDNA序列分析及系统发育分析方法对其进行分子鉴定。研究结果表明:菌株S17为中度嗜盐细菌,与短小芽孢杆菌属Bacillus pumilus ATCC 7061具有99%同源性。S17的粗提物对多种细菌和肿瘤细胞的生长都具有较强的抑制作用,可以进行进一步的开发和利用。     

抗菌肽结构与抗菌活性关系及其在分子设计中的应用

抗菌肽分子的结构与活性关系为设计抗菌肽提供了重要的理论依据,因此研究抗菌肽的构效关系对于人工设计抗菌肽有着重要的指导作用。与抗茵肽分子活性相关的结构参数主要有：阳离子性,疏水性,两亲性,“螺旋程度及其它因素。     

新型单羰基姜黄素类似物的合成及抗肿瘤活性研究

采用氮烷基化、羟基保护、醛酮缩合三步反应合成了8个新型单羰基姜黄素类似物,结构经质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱等手段进行确认。并采用MTT染色法体外检测所合成的8个单羰基姜黄素类似物对人肺癌细胞H1299,结肠癌细胞HT-29,人体胰腺癌细胞BxPC-3和人前列腺癌细胞PC-3的抗癌活性。半数抑制浓度IC50值结果显示:所合成的8个姜黄素类似物对四种细胞均有较强的抑制作用,其中化合物A6在四种细胞中的半数抑制浓度IC50均在0.65 μM以下,抗癌活性比姜黄素提高了40倍以上。     

从深海沉积物中筛选具有抗菌、抗肿瘤活性的海洋真菌

从西太平洋近赤道区采集到的18个深海沉积物样品中分离到83株海洋真菌,采用滤纸片琼脂扩散法和MTT法分别对其发酵液乙酸乙酯抽提物的抗菌、抗肿瘤活性进行筛选.结果显示,有37株菌株对至少一种指示菌有抑制作用;有29株菌株对KB或Raji肿瘤细胞具有显著的抑制活性,分别占总供测菌株的44.6%和34.9%.在抗肿瘤活性菌株中,WP-M-1、DY-G-2、DY-C-2、WP-K-3和WP-Q-2等5株菌具有很高的活性,其发酵液乙酸乙酯抽提物对Raji细胞的IC50分别为5.000、1.064、2.796、1.920、0.520 μg/mL.研究结果表明,海洋沉积物来源的真菌中蕴藏着丰富的抗菌及抗肿瘤活性代谢产物产生菌,是开发抗菌和抗肿瘤药物的宝贵资源.     

具有抗肿瘤活性的生物碱类化合物

从各种生物中寻找天然抗肿瘤活性物质是抗癌药研究的一个重要途径，生物碱类在已分离的各类天然抗肿瘤活性物质中占有较大比重，其中有些已经用于临床并取得了较好的抗肿瘤作用，在已知的生物碱中，来源于芸香料植物山油柑心材和根部的降真香碱可能是最广谱的抗肿瘤活性物质，而从印度洋海蠕虫中提取的几种双甾体生物碱的抗肿瘤活性最强，对Ｐ３８８细胞（ＰＳ体系）的ＥＤ５０为１０＾－６－１０＾－４μｇ．Ｌ＾－１。     

杨梅酮的体外抗氧化及抗肿瘤活性

为研究杨梅酮的抗氧化和抗膀胱癌活性,进行了抗氧化试验和环境扫描电子显微镜(ESEM)观察.结果表明,杨梅酮能有效抑制AAPH诱导的红细胞溶血,且效果呈浓度依赖性,80μmol/L杨梅酮的溶血抑制率达到(93.67±0.01)%.研究表明,杨梅酮可通过增强细胞内SOD、GPx的酶活来调控ROS水平,减少MDA产生,避免脂质过氧化.抗肿瘤活性研究发现,杨梅酮对膀胱癌细胞EJ和T24以及正常膀胱细胞SV-HUC-1的抑制效果也有剂量相关性,IC_(50)分别为(39.8±1.0)、(49.0±0.9)、(75.9±1.8)μmol/L.进一步细胞吸收量分析表明,可能是EJ对杨梅酮有更强的细胞吸收导致了杨梅酮对EJ的IC_(50)比T24更低(更敏感的细胞毒性).采用流式细胞术分析杨梅酮对EJ细胞周期DNA分布的影响,发现杨梅酮主要通过诱导EJ细胞产生凋亡及S期阻滞抑制细胞增殖.     

猪苓多糖的抗肿瘤活性研究

本文对猪苓菌核中提取的一种水溶多糖和一种碱提多糖以及它们的化学修饰物进行了抑瘤活性研究。     

叶片山海绵水溶性活性产物的大孔吸附树脂分离及其抗肿瘤活性

海绵拥有丰富的生物活性产物,以叶片山海绵(Mycale phyllophila)为材料,建立了以DA201-C大孔吸附树脂为核心的从水提液中提取活性产物的方法.以Lowry法跟踪得率,此方法对小分子肽类的回收率约为57%;粗提物的主要成分为肽类,约占89%.细胞活性检测表明粗提物对C6神经胶质瘤细胞、A2780-CP卵巢癌顺铂耐药细胞和HepG2肝癌细胞具有明显的抑制作用.本工作为深入研究叶片山海绵水溶性活性产物中的抗肿瘤组分奠定了基础.     

植物多糖的免疫调节及抗肿瘤活性研究

目前,对恶性肿瘤的治疗,除手术、放疗和化疗三大治疗手段外,以免疫治疗为代表的肿瘤生物治疗已成为重要的肿瘤辅助治疗方法.正常人的免疫系统能识别和杀死恶性肿瘤细胞,免疫防护能力差或对不正常细胞识别能力差,均能导致癌症的发生率增高.因此,免疫刺激剂和免疫调节剂被认为是潜在的抗癌剂.多糖类就是一种重要的生物反应调节剂.植物多糖可通过对荷瘤机体的免疫调节作用达到抗肿瘤的效果已得到世界的公认.针对多种植物类多糖的免疫调节作用及抗肿瘤活性作一综述.     

满药复方木鸡颗粒抗菌和抗癌活性研究

为探索满药复方木鸡颗粒可能具有的其他药理作用,采用琼脂平板打孔法对满药复方木鸡颗粒对金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、鼠伤寒沙门氏菌、副溶血弧菌、白色念珠菌5种致病菌的抑菌活性进行研究,用MTT法研究其对结肠癌细胞HT-29的抑制作用。结果表明:复方木鸡颗粒对金黄色葡萄球菌、副溶血弧菌、白色念珠菌均具有抑制作用,质量浓度为0.2 mg·mL^-1的样品对三种菌的抑菌圈分别为26.29、24.52和25.13 mm;质量浓度为0.2 mg·mL^-1的样品对结肠癌细胞HT-29有较明显的抑制作用,培养72 h后,生长抑制率可达到85.52%。为满药复方木鸡颗粒功能的进一步研究补充了数据。     

新型脱碳木脂素类化合物合成方法与肿瘤抑制活性研究

利用Mn(Ⅱ)/Co(Ⅱ)/PhP(O)HOR/O2新催化体系合成了一系列新型脱碳木脂素类化合物(2a～2g),并采用MTT比色实验法,研究了所合成化合物体外抗肿瘤抑制活性.分别对人乳腺癌细胞(MCF-7),人肝癌细胞(Bel-7402),人肺癌(A549)和人子宫颈癌细胞(Hela)进行检测.结果表明:化合物2a～2g对4种癌细胞均有较强的抑制作用,尤其是对人肝癌细胞Bel-7402的抑制效果明显,其中化合物2b显示出比相同条件下紫杉醇更好地抗癌抑制活性(IC50:18.9μg/mL),说明所合成的芳基烯二聚化合物2b具有更好的应用前景。     

旱地春小麦数量性状与产量相关性研究

山旱地农业研究始终是我省农业发展的重点科研攻关项目，尤其是山旱地春小麦的品种选育，一直是较为薄弱的环节。本文基于田间试验资料，运用统计分析的方法，对旱地春小麦主要农艺性状与产量间进行了较为详细的相关性分析和论证，得出旱地春小麦各生态选育指标中，以株高对产量的直接效应最大，其次为亩穗数，小穗数和千粒重。     

戊糖片球菌表面蛋白性质及抑菌作用研究

以戊糖片球菌(Pediococcus pentosaceus)F28-8为研究对象,菌株的生长情况与产酸能力分析表明,F28-8具有良好的酸适应能力,透射电镜(TEM)观察表明其存在蛋白层结构。应用5mol/L LiCl提取菌株表面蛋白并进行SDS-PAGE和MALDI-TOF-MS分析,发现该菌株表面含有主要组分为分子量83.5kDa的N-乙酰基胞壁酰-L-丙氨酸酰胺酶和分子量51.1kDa的LysM肽聚糖结合域蛋白。进一步的菌株表面性质测试、胶原蛋白黏附实验以及抑菌实验结果显示,表面蛋白的剥离显著降低了菌株F28-8的表面性质(自动聚集能力、表面疏水性和表面电荷),降幅达到19.0%~56.1%;LiCl 提取的F28-8表面蛋白能显著降低沙门氏菌(Salmonella enterica subsp. CICC 21513)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus CICC 21600)对胶原蛋白的黏附力,降幅分别为74.59%和81.16%;LiCl 提取的F28-8表面蛋白对沙门氏菌和金黄色葡萄球菌的抑菌率分别达到31.5%和15.6%。研究结果表明,戊糖片球菌F28-8表面蛋白能改变菌体表面性质,增强其抑制致病菌黏附的能力并表现出一定的抑菌能力,在抗菌剂开发领域具有一定的应用潜力。     

O-季铵化-N-水杨醛壳聚糖席夫碱的合成及抗菌性研究

以缩水甘油三甲基氯化铵（GTMAc）和水杨醛为改性剂,在羟基和氨基上分别引入季铵盐基团和席夫碱基团,合成得到含双抗菌功能基团的水溶性壳聚糖衍生物：O-季铵化-N-水杨醛壳聚糖席夫碱,并通过FTIR谱图、季铵化度的测定对壳聚糖衍生物结构进行表征.对合成条件进行了探讨,得到最佳的反应条件为：n（壳聚糖席夫碱）∶n（GTMAc）=1∶5,温度为70℃,时间为24 h,此时获得O-季铵化-N-水杨醛壳聚糖席夫碱的季铵化度和产率最佳,分别为93.7%和81.8%.将产物应用于棉织物抗菌整理,以5%O-季铵化-N-水杨醛壳聚糖席夫碱整理的织物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌率分别达99.3%和94.0%以上.但该整理织物的耐洗性较差,经20次皂洗后基本失去抗菌性.     

The Synthesis of the Reactive Antibacterial Agents and Their Antibacterial Activities

A series of monochlorotriazine reactive antibacterial agents were synthesised by using 2,4,4' - trichloro -2' - hydroxydiphenyl ether as a starting material. The spectrum analyses (UV and MS) and elementary analy-ses were also carried out. These antibacterial agents can be used as the bacteria - resistance finishing agents of the cellulose fabrics. The treated fabrics possess excellent antibacterial activity and durable wash fastness. For ex-ample , the percentages of bacterial reduction of the fab-ric finished with reactive antibacterial agent 2RSDP are 98.5%, 98. 86% and 96.67% for Staphylococcus au-reus, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginose re-spectively. After more than 100 times of washing at 60°C, the antibacterial activity still retains at a level of about 90% of the original. The relationships between the molecular structures of the reactive antibacterial finish-ing agents and their antibacterial activities are discussed.     

抗菌肽的研究及其在植物基因工程中的应用

抗菌肽是一类新型的抗菌物质,在低等生物到高等动植物有广泛分布．抗菌肽及人工合成的抗菌肽基因在植物体中可以被表达并具有杀菌活性,能够应用于植物抗病工程方面,从而提高植物的抗病性．本文简要介绍了抗菌肽的发现、分类、结构、作用机理、基因结构和基因改造,以及抗菌肽在植物基因工程中的应用．     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。     

城市绿地土壤特性及人类活动的影响

研究了广州市7个功能区绿地土壤的特征,分析其在功能区的分布规律及造成差异的影响因素,并对土壤肥力进行了综合评价。结果表明:与自然土壤相比,城市土壤普遍存在压实现象,质地以砂质壤土和粉质壤土为主,pH明显升高,以中性和碱性所占比例较大,有机质和全氮含量偏低,磷含量则略高。土壤肥力以新居住区为最好,其次为公园,其后依次为老工业区,新开发区,老居住区,交通区,商业区。     

对称函数及其性质

本文提出了对称函数的概念，并证明了时称函数的若干性质，揭示了对称函数与奇偶函数的内在联系．