丹皮酚及其衍生物的性质研究

从有机胂的角度出发,结合丹皮酚的抗炎、活血和抗肿瘤等特性,合成了一系列的有关丹皮酚和有机胂的衍生物,均为创新化合物;采用正交实验和方差分析对合成化合物的条件进行了探讨,同时对丹皮酚的提取条件进行了优化研究;以创新化合物对人肝癌细胞株HepG2细胞的抗肿瘤活性进行了筛选,获得效果较佳的化合物和最佳的试验浓度,通过对HepG2细胞生长抑制实验、诱导HepG2细胞凋亡分析及机制等的探讨,探索了一类结构简单、较低浓度下可以诱导体外及体内肿瘤细胞凋亡,而对正常细胞影响较小的新型有机胂药物.     

丹皮酚的提取及其衍生物的合成

以水蒸气蒸馏法从中药材牡丹皮中提取活性成份丹皮酚,提取率达９６％．合成了三个丹皮酚衍生物,其中丹皮酚阿司匹林酯为创新化合物     

丹皮酚的合成研究

目的：对中药有效成份丹皮酚的合成方法进行研究。方法：以间苯二酚为原料,与乙酸乙酰化,再与硫酸二甲酯甲基化得到丹皮酚。利用水蒸汽蒸馏对所得丹皮酚进行纯化。结果：合成丹皮酚总收率为51．5％,经UV、IR、^1HNMR等确定了其组成和结构,用HPLC法检测,其纯度符合中国药典（2005年版）标准。结论：以间苯二酚为原料、经水蒸汽蒸馏处理得到了高纯度丹皮酚,该方法操作简便,原料廉价易得,适合工业生产。     

丹皮酚及其磺化物体外抗氧化作用

为比较研究丹皮酚及其磺化物的体外抗氧化作用,测定了丹皮酚及其磺化物体外清除超氧阴离子自由基(O2.—)、羟自由基(.OH)的活性及对过氧化氢(H2O2)、紫外线(UV)诱导红细胞溶血的影响.发现丹皮酚和丹皮酚磺化物均具有较强的清除O2.—、.OH及抗H2O2、UV诱导的红细胞(RBC)溶血的活性,后者的抗氧化效应更强,甚至在一定程度超过作为阳性对照物的抗坏血酸.可以认为丹皮酚和丹皮酚磺化物可成为高效的天然抗氧化剂新资源.     

碱催化Aldol缩合反应制备丹皮酚衍生物及其晶体结构

探讨用碱催化通过Aldol缩合反应来制备丹皮酚的衍生物。常温下用碱催化使丹皮酚和4-硝基苯甲醛发生Aldol缩合反应,生成了一种新型的丹皮酚衍生物β-羟基-1-(2'-羟基-4'-甲氧基苯基)-β-(4-硝基苯基)-1-丙酮,产率高达77.34%,用紫外光谱、红外光谱、质谱并结合核磁共振的氢谱、碳谱以及135°DEPT谱综合表征其结构。用X-射线衍射技术分析该丹皮酚衍生物的单晶结构并确定其分子的构型和构象,β-羟基-1-(2'-羟基-4'-甲氧基苯基)-β-(4-硝基苯基)-1-丙酮属于单斜晶系中的p21/c空间群,晶胞参数a=0.874 9(15)nm、b=1.137 8(2)nm、c=1.554 0(3)nm、α=90.0°、β=106.5(8)°、γ=90°,晶胞体积为1.483 5(5)nm~3,晶胞个数为4个,密度为1.416 mg/cm~3。用碱催化可使丹皮酚和芳香醛通过Aldol缩合反应来制备丹皮酚衍生物。     

复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定

建立了复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法,丹皮酚测定选用HPLC法,灵芝多糖的测定采用蒽酮硫酸比色法。结果3批乳剂中丹皮酚、灵芝多糖的平均含量分别为7.612和6.127 mg/mL,平均包封率为97.99%,含量稳定均一,包封率高。该方法简便、准确可靠、重复性好,可作为复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法。     

牡丹皮中丹皮酚的提取工艺研究

比较了牡丹皮中丹皮酚的两种不同的提取方法,即水蒸气蒸馏法和乙醇渗漉法,结果乙醇渗漉法比水蒸气蒸馏法丹皮酚的提取率高。因此,进一步考察了乙醇渗漉法的乙醇浓度(75%~95%)、浸泡时间(12~36h)、渗漉速度(2~6ml/min)、乙醇用量(6~10倍)对牡丹皮中丹皮酚提取的影响,利用正交实验设计(4因素3水平)获取9个不同实验条件,并用HLPC法检测丹皮酚,对实验结果分析并结合实际生产得出结论。乙醇渗漉法的最佳条件:乙醇浓度75%、浸泡时间12h、渗漉速度6ml/min、收集相当药材8倍量的体积,丹皮酚的提取率为最高95%。乙醇渗漉法比水蒸气蒸馏法提取丹皮酚,工艺流程简单,可操纵性强,得率高。确定的参数可为以后的生产提供参考。     

复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定

建立了复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法,丹皮酚测定选用HPLC法,灵芝多糖的测定采用蒽酮硫酸比色法。结果3批乳剂中丹皮酚、灵芝多糖的平均含量分别为7.612和6.127 mg/mL,平均包封率为97.99%,含量稳定均一,包封率高。该方法简便、准确可靠、重复性好,可作为复方丹皮酚纳米乳中丹皮酚和灵芝多糖的含量测定方法。     

有机胂化物合成条件的研究

本文主要研究了胂叶立德合成中碱的选择。刖叶立德的碳负离子上连接取代基Ｒ的吸电子性越强α－Ｈ越容易离去,合成所用的碱就越弱。     

丹皮酚单硝化与二硝化衍生物的合成

文章以浓硝酸/浓硫酸作为硝化剂,对丹皮酚的硝化反应进行研究.在丹皮酚与硝酸的摩尔比为1:1、1:3的情况下,分别合成了丹皮酚的单硝基取代、二硝基取代产物,其中单硝基取代产物经过硅胶柱层析分离得到5-硝基丹皮酚、3-硝基丹皮酚单一产物.所得产物经FTIR、1H-NMR、MS测试确认结构,收率分别为58.1%、29.3%和90.0%.文章在成功合成了3种硝化产物的基础上,对硝基引入产生的理化性质变化进行了阐述.     

抗肝片吸虫药物的合成及表征

合成了5个有机化合物，并且对他们进行了表征，由于他们的合成方法比较容易，原料也比较便宜，期望着这5个化合物都能作为抗肝片吸虫药物使用。     

新双氮杂冠醚及其配合物的合成与表征

以水杨醛、二溴乙烷、丙二胺和二溴二甘醇为原料合成了新双氮杂冠醚配体，１，５—双（１，１２—二氮杂—３，４：９，１０—二苯并—５，８—二氧杂环十五烷—Ｎ—）—３—氧杂戊烷（Ｌ１），及其Ｃｕ（Ⅱ）、Ｃｏ（Ⅱ）、Ｎｉ（Ⅱ）和Ｈｇ（Ⅱ）配合物，并用元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ，ＭＳ和电导测定等方法研究了它们的组成和性质     

某些含二茂铁化合物的合成及性能的研究

本文报导了作者近年来所合成的六种含二茂铁化合物,研究了其中四种金属有机化合物的阳离子型聚合反应,并用IR、UV、■HNMR 和TG 进行表征。     

4—氨基—三氮唑树脂的合成与表征

本文以4－氨基－三氮唑为功能基采用三种不同的大孔树脂为骨架，合成了对金、钯、铂等贵金属离子有选择吸附性能的螫合树脂PTZ、PCTZ、PSTZ，并进行了表征．     

氢化诺卜基腈及其衍生物的合成与结构表征

由氢化诺卜基溴在乙醇中与氰化钠回流反应,合成了氢化诺卜基腈,得率达90%以上.后者经水解制得氢化诺卜基甲酸,乙醇解得氢化诺卜基甲酸乙酯,经催化氢化制得了氢化诺卜基甲基胺.各产物经纯化后进行了红外光谱、核磁共振和质谱分析,表征了它们的结构.     

三聚磷酸锌铝的合成与表征

本文用氧化锌和氢氧化铝作为锌源和铝源,在100—400℃与磷酸反应,聚合生成了三聚磷酸锌铝。x—射线物相分析证明该产品与三聚磷酸二氢铝具有相同的结构,属同一晶系,红外光谱分析表明磷的局部对称性为正四面体,并具有部分双键特征。化学分析、DTA、TG结合x—ray分析指出,产品的化学式为AlZnP_3O_(10)·ZH_2O,该产品被加热时,于150℃左右先脱去两个结晶水,530℃分解为偏磷酸盐。初步应用试验表明,该产品作为无毒防锈颜料可以代替有毒的锌黄等,其防锈性能超过国家标准4倍。     

芳香乙酰胺类化合物的合成及其抑制幽门螺杆菌活性研究

设计并合成了10个N-(3-甲基氨基甲酰基苯基)-芳香乙酰胺类化合物和10个N-间溴苯基-芳香乙酰胺类化合物,并通过NMR、MS等确认它们的结构。幽门螺杆菌(Hp)体外抑制活性测试初步结果表明,化合物W2、W3、W4、W9和W10对Hp表现一定的抑制活性,其中W2的抗Hp活性最好。     

钨钴杂多酸钾Dawson结构的合成与表征

本文合成了Ｄａｗｓｏｎ结构的钨钴酸钾盐，并利用红外、紫外可见、循环伏安、差热和Ｘ－射线对它进行了表征。