色酮及其衍生物的合成

首次合成了色酮衍生物Ｂ，Ｃ，并对其结构进行了＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ及ＭＰ等结构表征，研究了不同反应条件下制备反应中间体羟基苯乙酮的方法，并对反应产物的区域选择性给予了合理的解释，并且发现在用Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应来制备色酮Ａ时，要用ＰＯＣｌ３来代替四聚焦磷酸，且反应产率随着反应物的摩尔比变化而变化。     

3-取代氧化吲哚的合成及其抗肿瘤活性研究

以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚（3a ～3g）,总产率为52％～67％,讨论了底物取代基对反应产率的影响.结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征.采用MTT法研究了3a ～3g体外对前列腺癌细胞（PC-3）的抗肿瘤活性.结果表明：5-氟-3-苯基-N-叔丁氧羰基氧化吲哚（3d）对PC-3具有较好的抑制活性.     

无溶剂条件下有效合成2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮衍生物

以靛红酸酐、芳醛和芳胺为原料,氢氧化钠为催化剂,在无溶剂条件下加热反应,有效地合成2,3-二氢-4(1 H)-喹唑啉酮衍生物.研究表明,芳醛的环上无论是吸电子基(如卤原子),还是给电子基(如甲基或甲氧基),对反应都没有明显的影响,产物的产率较高,在81%～93%之间.与已有的合成方法相比,本方法具有反应时间短、条件温和、处理简单和环境友好等优点.     

菲醌衍生物的合成及表征

从9,10-菲醌出发,通过溴化得到2,7-二溴-9,10-菲醌,通过两种不同的还原方式分别合成了不同的菲醌衍生物2,7-二溴-9,10-二羟基氢化菲和2,7-二溴9,10-二羟基菲．所得化合物通过’HNMRxl3CNMR、ESI—MS和熔点测定等手段对其结构进行了表征．     

4-噻唑酮羧酸衍生物的合成

合成了具有潜在杀菌活性的3-苯基-5-苯亚甲基-2-苯氨基噻唑-4-酮的羧酸衍生物.以邻乙基苯胺为原料,合成中间体N,N′-二(2-乙基苯)硫脲(Ⅰ)和2-(2-乙基)苯基-3-(2-乙基)苯基噻唑-4-酮(Ⅱa),化合物Ⅱa与不同的底物醛发生缩合反应生成2-(2-乙基)苯基-3-(2-乙基)苯基-5-苯亚甲基噻唑-4-酮(Ⅲ),化合物Ⅲ经过加成反应和水解反应,得到目标化合物.同时以二苯基硫脲为原料合成一个类似物,共合成3种3-苯基-5-苯亚甲基-2-苯氨基噻唑-4-酮的羧酸衍生物.产物经核磁共振谱、质谱表征,产物纯度采用高效液相色谱法测定,均大于98%.     

5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究

从中间体２－特丁基－４－氯－５－肼基哒嗪酮２ａ出发,合成得到两类目标化合物２－特丁基－４－氯－５－取代脘哒嗪酮３ａ～３ｊ和２－特丁基－５－吡唑基哒嗪酮５ａ～５ｂ,并对中间体２ａ及目标产物５ａ～５ｂ的合成进行了探讨。初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性。     

2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究

选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.     

5-甲氧基靛红的简便高效合成

从5-甲氧基苯胺出发,探索出了用Sandmeyer法两步合成目标分子5-甲氧基靛红的合成方法,找到了合成目标分子的最佳条件:以水为溶剂,在90℃条件下,5-甲氧基苯胺与水合氯醛,盐酸羟胺反应3.5 h,得到对甲氧基异亚硝基乙酰苯胺,产率95%.在92℃,浓H2SO4(75%)条件下环合,经水解后得到5-甲氧基靛红,产率为88%.使用该方法合成5-甲氧基靛红,反应操作简便高效.     

藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、~1H NMR、~(13)C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性.     

灰树花多糖硫酸酯化衍生物的制备与抑制HMEC迁移的作用

灰树花(Grifola fondose)高浓缩精粉经热水提取,95%乙醇沉淀,获得水溶性灰树花粗多糖GFP.GFP依次经DEAE-cellulose阴离子交换树脂及Sephadex G-100葡聚糖凝胶分离纯化得到GFP1-F,GFP1-M及GFP1-L3种不含蛋白质的葡聚糖纯品,其分子量依次为1.09×105,1.93×104和2.76×103Da.采用吡啶-氯磺酸法对其进行硫酸酯化修饰,硫酸酯化衍生物GFP1-FS,GFP1-MS及GFP1-LS的红外光谱分析表明,3个样品均在1 236.90cm-1和811.81cm-1有硫酸酯键的特征吸收峰,13C NMR证明C-6上的羟基被酯化.并且GFP1-FS的硫酸酯化程度最高,其取代度DS为1.07;GFP1-MS与GFP1-LS的硫酸酯化程度相当,DS分别为0.66和0.61.划痕法实验结果表明,经1 000μg/mL的GFP1-FS,GFP1-MS及GFP1-LS处理24h后向划痕区迁移的细胞数明显减少,分别为对照组的73.33%,34.17%和67.21%,均具有抑制人微血管内皮细胞(HMEC)迁移的活性,其中GFP1-MS的效果最为显著,这可能与GFP1-MS所具有的复杂分支结构有关.     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

黄酮衍生物作为P糖蛋白抑制剂的构效关系研究

黄酮类化合物对P糖蛋白外泵作用的抑制效果越来越引起人们的关注.使用偏最小二乘法(PLS)和MolconnZ分子参数计算程序, 首次成功地构建了特异性地结合到P糖蛋白NBD2位点的黄酮类抑制剂的二维定量构效关系(2D-QSAR)模型.所得到的模型(尤其是模型D)表现出良好的可靠性和预测性,较好地关联了该类化合物结构特点和其对P糖蛋白抑制活性.这些模型对进一步合成和开发黄酮类P糖蛋白抑制剂有指导作用.     

联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价

通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。     

Electrochemical evaluation of the inhibitory effects of acetic acid on Saccharomyces cerevisiae

0 Introduction Fuel ethanol can be produced fromlignocellulose by chemical hydrolysis of lignocellulosic materialsfollowed by fermentation.One of the major problems with hydrolysates produced by acid hydrolysis is the poor fermentability caused by the presence of inhibitors in the hy- drolysates[1].Acetic acidis one of the most important in- hibitors .It is abundant due tothe deacetylation of xylose andthe breakdown of lignin[2]. The inhibitory effects of acetic acid on different yeast strain…     

嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。     

两性壳聚糖的制备及其对小鼠淋巴细胞增殖的影响

化学修饰壳聚糖可得到磺化壳聚糖(SC)和羧甲基壳聚糖(CMC),再经过醇沉分级,每一类多糖可分别得到两个级分:磺化壳聚糖A级分(SCA)、磺化壳聚糖B级分(SCB),羧甲基壳聚糖A级分(CMCA)、羧甲基壳聚糖B级分(CMCB).在小鼠体内和体外探讨了4种两性多糖对小鼠淋巴细胞增殖的影响.体内结果显示羧甲基化的两性多糖CMCA及CMCB对T淋巴细胞的增殖有显著的刺激活性,而体外结果显示4种两性多糖对小鼠淋巴细胞增殖无显著影响.因此,推断壳聚糖中的羧甲基在刺激体内淋巴细胞增殖过程中起重要作用.     

1,2,3-三唑猪去氧胆酸衍生物的合成及其对汞离子的识别性能研究

通过点击化学合成方法, 合成了一系列对金属离子具有识别作用的新型含1,2,3-三唑结构的猪去氧胆酸类人工受体. 其化学结构均经核磁共振氢谱, 核磁共振碳谱, 红外光谱, 质谱和元素分析所确证. 利用紫外可见光考察了这类型人工受体的结合性能. 结果表明, 这类分子钳对汞离子有很高的选择性和亲和性能力.     

纤细薯蓣皂苷衍生物及其抗肿瘤活性研究

基于纤细薯蓣皂苷母体结构,通过水解和酯化反应制备了11个纤细薯蓣皂苷衍生物,通过波谱学方法(NMR、MS)确证了其化学结构,其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅸ、Ⅺ均为新化合物.采用改良MTT法对衍生物进行了体外抗肿瘤活性试验,结果显示,纤细薯蓣皂苷衍生物对人慢性骨髓性白血病细胞K562、人肝癌细胞HepG-2均表现出一定的抗肿瘤活性,一些化合物表现出优于纤细薯蓣皂苷元的抗肿瘤活性,其中的化合物Ⅸ、Ⅺ表现出明显的抗肿瘤活性趋势,尤其化合物Ⅸ,对2种肿瘤细胞的IC50值分别为3.66 μg/mL和21.47 μg/mL;而且发现糖基部分糖的数量影响化合物抑制肿瘤细胞的活性.     

Sikkema算子与其导数

利用Ditzian模ω2φλ(f,t)(0≤λ≤1)研究了Sikkema算子导数与它所逼近函数光滑性之间关系,得到了Sikkema算子导数与Ditzian模正定理.