喜树碱及其衍生物的研究进展

喜树碱及其衍生物是一类具有抗癌活性的生物碱 .综述了喜树碱的性质、作用机理、提取制备和临床应用等方面的研究进展 .     

天然产物全合成领域研究态势分析

天然产物全合成是有机化学中最为活跃、最具原动力的研究方向之一。这方面的研究极大地推动了有机新反应、新方法、新试剂、新理论和新概念的发现和发展。天然产物全合成也是发现、发展新医药等功能物质的重要途径,在医药健康、生命、材料以及能源等科学领域具有广阔的应用前景。     

喜树生长过程中叶内喜树碱及10-羟基喜树碱的含量变化

建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.对不同生长季节喜树嫩叶和成熟叶中喜树碱及10-羟基喜树碱含量的动态变化进行测定,结果表明：在一年的生长期内,喜树嫩叶中喜树碱的含量变化为一双峰曲线,分别在7月和9月达到峰值,其中7月的含量最高;成熟叶中喜树碱的含量持续下降;在生长过程中,喜树叶片中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量变化呈现出明显的相关性.     

当年生喜树不同发育阶段叶中喜树碱和10-羟基喜树碱含量变化

采用改变检测波长的反相高效液相色谱法,测定当年生苗不同发育阶段喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量.结果表明当年生喜树苗的喜树碱含量与喜树的发育阶段有关,6、7月份,喜树的各项生理活动旺盛,各种生态因素如光照、水分等适宜喜树生长时含量最高,此后逐渐减少,但在8～9月之间喜树碱含量略有增加,可能是成熟叶片对持续干旱天气的一种适应;不同高度喜树叶片中喜树碱含量从顶端到基部逐渐减少.而10-羟基喜树碱的含量一直保持在较低水平,表明其在成熟组织中受发育调控不明显.     

喜树碱的研究进展

本文对喜树碱的分布、代谢和环境调控,以及生产前景方面的研究进展进行了概述。     

喜树碱生物合成研究进展

喜树碱是从木本植物喜树(Camptotheca acuminata)中分离获得的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱.喜树碱年产量低,价格昂贵,提高喜树碱产量是当前临床亟需解决的问题.概述和比较了当下提高喜树碱产量的一些主流技术和方法,并对喜树碱生物合成基础研究和提高产量策略进行了讨论.     

喜树叶中喜树碱和10-羟基喜树碱的HPLC分析(英文)

建立了同时测定喜树叶片中喜树碱含量的高效液相色谱分析方法.采用sinochrom ODS C18分析柱(250 mm×4.6 mm BP,5.0μm),以甲醇/水为流动相,检测波长为266 nm,梯度洗脱程序为:在前6 min流动相甲醇-水的体积比由40%线性增加至50%,并保持恒定2 min,在随后的32 min甲醇-水的体积比线性增至70%,在40 min时停止该程序.喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.66%,100.3%,99.97%。10-羟基喜树碱在低、中、高3个量的平均加样回收率分别为99.87%,99.88%,100.4%。对不同季节的喜树嫩叶和成熟叶进行了喜树碱和10-羟基喜树碱含量分析,结果表明喜树碱和10-羟基喜树碱的含量变化呈现明显的相关性。     

氮素对喜树光合作用、营养元素和 喜树碱含量的影响

以喜树(Camptotheca acuminata)幼林为试验材料,在田间条件下施以不同剂量的氮素,测定了光合速率、叶绿素含量、喜树碱含量等的变化情况,探讨了不同氮素施用量对喜树光合作用、叶片营养元素和喜树碱含量的影响。结果表明:随着氮素施用量的提高,喜树叶片的光合作用、磷元素和喜树碱含量都呈先升高后下降的变化趋势,光合速率和磷元素含量以施用氮素30 g/株处理最高,而喜树碱含量以20 g/株处理最高; 叶绿素及氮元素含量则随着氮素施用量的升高呈逐渐上升的趋势,均在50 g/株处理下最高。钾元素含量则随氮素施用量的提高呈逐渐降低的趋势,且以50 g/株处理最低; 喜树碱单株产量以施用氮素30 g/株处理最高,以对照(N0)处理最低。综合各项指标,认为氮素施用量30 g/株最有利于提高喜树的光合速率,促进叶片对营养元素的积累,进而促进喜树碱的生物合成。     

喜树碱衍生物的研究进展

喜树碱是一种重要的抗癌药物,它通过选择性作用拓扑异构酶I(Top I)而发挥抗癌作用。由于喜树碱存在毒性大、溶解性能差以及体内稳定性差等不足,限制了它的临床应用。文章主要综述喜树碱7,9,10,20-位衍生物的研究进展,目标在于降低它的毒性,提高体内环境下的稳定性和溶解性,使其应用更广泛。     

HPLC测定羟喜树碱注射液中羟喜树碱的含量

目的:建立测定注射用羟喜树碱中羟喜树碱含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱系统为Diamonsil C18色谱柱,以甲醇-水(60∶40)为流动相,检测波长为266nm,流速1.0ml/min。结果:表明羟喜树碱在浓度0.02mg·ml-1～0.18mg·ml-1范围内与峰面积线性关系良好;回归方程为:A=68332.8 71193165.88C;相关系数为r=0.9999。回收率为99.85%,RSD%为0.4。结论:用本法测定注射用羟喜树碱中羟喜树碱的含量,不仅保证羟喜树碱注射液中有效成分羟喜树碱的药效,而且操作快速简便,回收率良好。     

湘西产两种蛇根草中喜树碱含量的比较研究

首次以湘西产日本蛇根草(Ophiorrhiza japonica)和广州蛇根革(Ophiorrhiza cantoniensis Hance)为材料,采用乙醇浸取法提取其茎、叶中喜树碱,并用高效液相色谱法分析其含量.报道了湘西产两种蛇根草中均含有喜树碱,日本蛇根草茎、叶中喜树碱含量分别为0.00684%、0.00546%;广州蛇根草茎、叶中喜树碱含量分别为0.00275%、0.00153%,结果表明湘西产日本蛇根草中喜树碱含量较广州蛇根草高.     

从马比木根中提取喜树碱的工艺研究

研究以马比木根为原料提取喜树碱的工艺条件,采用单因素及正交试验,确定了喜树碱的最优提取工艺为:提取溶剂为体积分数70%的甲醇溶液,提取温度为70℃,提取时间为1.5 h.在此工艺条件下,马比木中喜树碱的提取率可达0.16%.     

光强对喜树幼苗生长及喜树碱含量的影响

喜树(Camptotheca acuminata)是我国特有树种,其次生代谢产物喜树碱具有抗肿瘤活性,但喜树碱的生物合成受环境因子的影响较大。笔者在人工气候室中,采用盆栽试验方法,研究了不同光合有效辐射(300、500、800 μmol/(m²·s),对应记为L1、L2、L3)条件下,喜树当年生幼苗的生长及喜树碱生物合成和积累的差异。结果表明,L1条件下,喜树幼苗的苗高增量和地径增量最高。随着光强的增强,根冠比先升高后降低,而生物量总体呈下降趋势。L3条件促进了喜树叶片中可溶性糖及可溶性蛋白质的积累,L1与L3条件则提高了TDC活性。在L1条件下,喜树碱含量和单株产量最高,表明弱光条件有利于喜树碱的合成与积累。     

高温对喜树生长及叶片喜树碱含量的影响

喜树碱是喜树(Camptotheca acuminata)的一种次生代谢物,有良好的抗肿瘤活性,在喜树体内的合成和积累受遗传和环境因子的影响。笔者在人工气候室中研究了温度对当年生喜树苗生长及叶片喜树碱合成的影响。试验设置了3种昼/夜(白天6:00至18:00,夜间18:00至次日6:00)温度处理,分别为30 ℃/25℃(T1)、35 ℃/30 ℃(T2)和40 ℃/35 ℃(T3)。结果表明:T3温度条件下,喜树有最高的生物量,T2处理有利于喜树苗高和地径的生长,而T3处理则有利于喜树根和茎的生物量积累。T2处理促进了喜树叶片内可溶性糖的积累,降低了可溶性蛋白质的含量,而T1和T3处理则提高了叶片色氨酸脱羧酶(TDC)的活性; T2处理下喜树碱含量和单株叶片喜树碱产量最高。试验期间喜树碱含量(产量)的变化趋势与TDC活性的变化不一致。综合认为,适宜的温度条件(T2)有利于喜树体内喜树碱的生物合成与积累,喜树碱在喜树体内的生物合成和积累是多种因素综合作用的结果。     

关键词

国家科技进步奖国家科学技术奖励大会在北京隆重举行,会上颁发了2007年度国家科技进步奖。由中国电信等单位完成的固定电信网转型工程、中国联通等单位完成的CDMA/GSM双网双通终端、富通集团完成的全合成大尺寸光     

喜树不同部位喜树碱的质量分数比较研究

采用HPLC法测定喜树不同部位喜树碱的含量,并进行比较分析.色谱柱为Diamonsil C18(5 μm,250 mm ×4.6mm),流动相为乙睛:水(30:70),检测波长254nm,流速1.0mL/min.喜树碱在(0.046～0.230mg·mL-1)范围内线性关系良好.幼芽喜树碱含量最高,叶片、果实其次,二年生枝条喜树碱含量高于一年生枝条.     

喜树碱合成的新进展

本文对喜树碱合成研究的新进展作了综述，包括外消旋喜树碱的合成，及不对称合成。     

10-羟基喜树碱纳米微球的制备及表征

采用溶剂-反溶剂重结晶法进行了10-羟基喜树碱纳米化的研究。考察了以水为反溶剂，不同溶剂对10-羟基喜树碱纳米化的影响，以及不同溶剂反溶剂体积比和表面活性剂用量对其颗粒形貌和大小的影响。实验结果表明选择二甲基亚砜为溶剂，水为反溶剂的溶剂反溶剂效果最好，体系重结晶后形成的10-羟基喜树碱颗粒形貌为球形，粒径均一，约为95nm，添加聚乙烯吡咯烷酮增加了纳米化10-羟基喜树碱悬浮液的稳定性。XRD、FT-IR分析测试结果表明，纳米化颗粒为结晶型，结晶度比原料药低，但其化学结构和组分都与原料药相同；纳米化10-羟基喜树碱溶出速率远远大于原料药的溶出速率，在第30min时，纳米化10-羟基喜树碱的溶出累积量已近于100%，而原料药的溶出量仅为11.6%。     

喜树果中喜树碱和羟基喜树碱的快速分离

采用碱法提取喜树果中的有效成分,提取液经酸化,氯仿、乙酸乙酯分别萃取后,浓缩重结晶,柱层析等步骤得到高纯度的喜树碱和羟基喜树碱。实验表明,此法提取率高,得到的产品收率、纯度高,原料利用度高,生产周期短,设备简单。     

HPLC法测定喜树果中喜树碱和羟基喜树碱的含量

测定喜树果中喜树碱和10-羟基喜树碱的含量,采用高效液相色谱法,色谱柱为DiamonsilC18(5μm,200mm×4.5mm),乙腈:水(25:75)为流动相,检测波长254nm,流速1.0mL·min-1。结果:喜树碱在(0.0644～32.2)μg·mL-1、羟基喜树碱在(0.25～25)μg·mL-1范围内线性关系良好。说明方法分离效果好、专属性强、分析速度快、灵敏度高,可作为喜树果药材含量测定的方法。