N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-2,4-二氯苯氧乙酰胺的合成及其生物活性测定

由2,4-二氯苯氧乙酸经酰化后得酰氯,再与2-氨基-4,6-二取代嘧啶反应制得9个未见文献报道的N-（4,6-二取代嘧啶-2-基）-2,4-二氯苯氧乙酰胺．目标化合物结构经元素分析,IR和^1H NMR确证．进行了除草活性筛选,其中2个目标化合物对单子叶和双子叶的供试杂草均显示高效的除草活性．     

5-乙炔基-4-甲基-2-硫甲基嘧啶的合成及表征

采用酰基化的方法合成了5-乙炔基-4-甲基-2-硫甲基嘧啶,使用傅立叶转换红外光谱、核磁共振和元素分析对分子结构进行表征。讨论和分析了反应的机制,改进了5-(1-氯乙烯)-4-甲基-2-硫甲基嘧啶的合成工艺,获得了71％的产率;使用新制的叔丁醇钾作为催化剂制备5-乙炔基-4-甲基-2-硫甲基嘧啶,在室温条件下获得了68％产率。     

亚乙基-1,2-双氨基二硫代甲酸苄酯化合物的合成及生物活性研究

在无水磷酸钾存在下,以丙酮为溶剂,乙二胺和二硫化碳反应后再分别与苄溴、2-氯苄氯、4-氯苄氯、2,4-二氯苄氯在室温下反应,以较好收率合成了亚乙基-1,2-双氨基二硫代甲酸取代苄酯（4a-d）,其结构通过1H NMR、IR、MS和元素分析表征;初步生物活性实验结果表明化合物（4a-d）有较好的抑菌作用.     

3-(3,5-二甲基吡唑-1-基)苯基功能化氮杂环卡宾银配合物的合成及其催化活性

通过咪唑盐和Ag_2O在室温条件下以二氯甲烷作为溶剂,合成了3个基于1-[3-(3,5二甲基吡唑-1-基)苯基]咪唑的NHC-Ag配合物。所有合成的新化合物均通过核磁、高分辨率质谱、元素分析等手段进行了数据表征。催化结果表明,3个NHC-Ag配合物在炔醛胺合成炔丙基胺的三组分偶联反应中均表现出高效的催化活性。     

1，2，4-三唑并［1,5-α］嘧啶-2-硫醚的合成及生物活性研究

以水合肼为起始原料,经5步反应设计合成了11个新型的5,7－二甲基－1,2,4－三唑并[1,5-α],嘧啶－2－硫醚类化合物,其结构均经1H NMR,元素分析等确证,初步的生测结果表明,部分化合物表现出一定的除草活性及对水稻纹枯病菌的专一性杀灭活性。     

稀土与3-苯基-5-(呋喃-2)吡唑啉二硫代甲酸配合物的制备和性质(英文)

在干燥的氮气氛保护下,首次合成了９种稀士与３苯基５（呋喃２）吡唑啉二硫代甲酸配合物ＲＥ（Ｓ２ＣＮＣ１３Ｈ１１ＮＯ）Ｃｌ２（ＲＥ＝Ｇｄ－Ｌｕ,Ｙ）．通过元素分析、电导测定、红外光谱、差热分析对其进行了表征,结果表明配体是通过二个硫原子和呋喃环上的一个氧原子与稀土配位的     

N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-氟代苯甲酰基硫脲类化合物及生物活性测定

合成了系列未见文献报道的N’-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-氟代苯甲酰基硫脲类化合物.其结构经元素分析、IR和1HNMR得到确证.初步的生物活性测试结果表明,目标化合物4a和4e在100mg/L浓度下,对单子叶植物马唐的地上部分抑制率均为80%,地下部分抑制率为85%,对双子叶植物小藜的地下部分抑制率为80%,表现出较好的抑制活性.而目标化合物4h表现出一定的杀虫活性.     

N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物的合成及抗植物真菌生物活性研究

吡唑酰胺类化合物是一类具有独特作用机制的化合物,为了发现更高活性的吡唑酰胺类化合物,设计并合成了9个结构新颖的N-取代苯基-5-三氟甲基-4-吡唑酰胺类化合物.采用生长速率法,测试了化合物对5种植物病原真菌:小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)、...     

1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺几种合成路线的比较分析

1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺(简称MEPS)属吡唑杂环衍生物,是合成高效,低毒新型除草剂Nc-311的重要中间体,本文在概述了吡唑衍生物的一般合成方法的基础上,介绍了目前合成1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺的四条路线,并从反应步骤、总产率、反应条件和原料等方面对四条合成路线进行了比较和分析.     

稀土与3—苯基—5—（呋喃—2）吡唑啉二硫代甲酸配合物的制？…

在干燥的氮气氛保护下,首次合成了９种稀土与３－苯基－５－（呋喃－２）吡唑啉二硫代甲酸配合物ＲＥ（Ｓ２ＣＮＣ１３Ｈ１１ＮＯ）Ｃｌ２）（ＲＥ＝Ｇｄ－Ｌｕ,Ｙ）。     

3-苯胺甲基-5-(1’-H-苯并三唑-1’-甲撑)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮的合成

1 -H -苯并三唑 - 1-乙酰肼在CS2 /KOH作用下环化得到 5- ( 1‘ -H -苯并三唑 - 1‘ -甲撑 ) - 1,3,4 -口恶二唑 - 2 -硫酮 ,经Mannich反应合成得到标题化合物 3-苯胺甲基 - 5- ( 1’ -H-苯并三唑 - 1’ -甲撑 ) - 1,3,4 -恶二唑 - 2 -硫酮     

3-苯胺甲基-5-(1'-H-苯并三唑-1'-甲撑) -1,3,4- 二唑-2-硫酮的合成

1－H－苯并三唑－1－乙酰肼在CS2／KOH作用下环化得到5－（1′－H－苯并三唑－1′－甲撑）－1,3,4－恶二唑－2－硫酮,经Mannich反应合成得到标题化合物3－苯胺甲基－5－（1′－H－苯并三唑－1′－甲撑）－1,3,4－恶二唑－2－硫酮。     

1-(5-甲基异(口恶)唑-3-甲酰基)-4-芳酰基氨基硫脲的合成

通过5-甲基异(口恶)唑-3-甲酰肼Ⅰ与取代苯甲酰异硫氰酸酯在乙腈溶剂中发生亲核加成反应,制得了9个新的1-(5-甲基异(口恶)唑-3-甲酰基)-4-芳酰基氨基硫脲Ⅱ.Ⅱ经元素分析,IR,~1H-NMR和MS分析确定其结构.     

2-氯苯磺酰异氰酸酯和2-(磺酰基异氰酸酯)苯甲酸甲酯的合成

2-氯苯磺酰异氰酸酯和2-（磺酰基异氰酸酯）苯甲酸甲脂是合成超高效磺酰脲类除草剂的两个重要中间体,本文报道了分别以2-氯苯胺为原料,以重氮化、氯磺化、氨化或以糖精为原料,经水解甲酯化,然后再与草酰氯反应制得相应的苯磺酰基异氰酸酯的合成路线,简化了文献报道的方法。     

3—取代—2—酰亚胺—4—噻唑烷酮及其5—乙酸化合物的合成

通过N-烃基-N′-酰基硫脲和卤代乙酸(或卤代乙酸酯)反应,合成了一些新的3-取代-2-酰亚胺-4-噻唑烷酮类化合物,并对反应机理作了探讨.利用N-烃基-N′-酰基硫脲与顺丁烯二酸酐反应,得到3-取代-2-酰亚胺-4-噻唑烷酮-5-乙酸化合物.     

新型三唑类化合物的合成及生物活性

由1-(甲)氨基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-3-戊酮和苯磺酰氯类化合物发生取代反应合成了6个未见文献报道的三唑化合物,其化学结构经IR,^1H NMR,MS和元素分析确证．目标化合物的生物活性数据表明,该类化合物对小麦叶锈病有良好的防治效果．     

1－（N－哌啶甲基）－3－苯基－4－芳酰基－1，2，4－三唑啉－5－硫酮的合成

通过１－苯甲酰基－４－芳酰基氨基硫脲在碱性条件下环化脱水成为３－苯基－４－芳酰基－１，２，４－三唑啉－５－硫酮Ⅰ１～９．Ⅰ１～９与３７％甲醛溶液和六氢吡啶在二氧六环溶液中发生Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了９种新的１－（Ｎ－哌啶甲基）－３－苯基－４－芳酰基－１，２，３－三唑啉－５－硫硐Ⅱ１～９．所得１８种新化合物的结构经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和ＭＳ鉴定．     

3-(4-氟-苯基)-5-异丙基-2-苯基-吡咯-1-羧酸苯基酰胺的合成

在强碱催化下,甲基异丙酮和4-氟苯甲醛通过羟醛缩合反应得到α,β-不饱和酮2,然后与苯甲醛生成1,4-二酮化合物,将其与醋酸铵在醋酸催化下一锅法得到吡咯化合物,最后在叔丁基锂强碱作用下,与苯基异氰酸酯反应得到目标产物吡咯羧酸苯基酰胺类化合物。     

2,5—二甲基—3（2H）—呋喃酮的合成研究

以丁二酮为主要原料，经缩合、脱羧反应，以６２．３％的总收率合成了２，５－二甲基－３（２Ｈ）－呋喃酮。用ＵＶ，ＩＲ和＾１Ｈ－ＮＭＲ证实了其结构。