清开灵硬胶囊和软胶囊中黄芩苷的大鼠药代动力学比较研究

研究2种不同清开灵胶囊制剂中重要药效成分黄芩苷在大鼠体内的药代动力学特征,为清开灵制剂的临床合理应用提供科学依据.健康雄性大鼠随机分为2组,每组6只,分别灌胃给予清开灵胶囊和软胶囊,给药剂量按黄芩苷计均为60 mg/kg.于不同时间点采集血浆样品,HPLC法测定血浆中黄芩苷药物浓度,根据药-时曲线计算主要药动学参数,并比较组间差异.黄芩苷血浆药物浓度在0.05~10μg/m L范围内呈线性关系,方法准确度与精密度良好,适用于血浆黄芩苷药物浓度测定.在相同给药剂量下,清开灵软胶囊和胶囊给药后大鼠血浆黄芩苷的Tmax分别为1.5±0.2 h、2.0±0.3 h,Cmax分别为1.72±0.24μg/m L、1.10±0.16μg/m L,AUC分别为11.76±1.53(mg/L)·h、7.58±0.89(mg/L)·h、MRT分别为7.25±0.88 h、5.10±0.69 h,均存在显著的组间差异(P0.05).与硬胶囊制剂相比,清开灵软胶囊在大鼠体内的黄芩苷药动学上显示明显优势,可能是一种更具治疗优势的清开灵口服制剂.     

离子交换纤维吸附黄芩苷的动力学与热力学研究

采用自制的强碱性阴离子交换纤维对黄芩苷的吸附特性进行研究.在温度为298~333K和质量浓度为10.00~60.00mg/L的范围内时,离子交换纤维对黄芩苷的吸附数据拟合符合Langmuir和Freundlich吸附等温方程,从而得到吸附过程中的吸附焓、吉布斯自由能和吸附熵;并且运用动边界模型描述了吸附过程的动力学,得到离子交换纤维内扩散控制交换过程的表观活化能41.08kJ/mol、反应级数2.190、速率常数8.435×10-4及动力学方程式.     

诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在(26±1)℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg/kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为1.66h,消除相半衰期t1/2β为1.69h,达峰时间T(Peak)为1.82h,峰浓度C(max)为6.0081μg/mL,曲下面积AUC为30.75μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为1.66h。肌肉中的主要药动学参数为:分布相半衰期t1/2α为0.08h,消除相半衰期t1/2β为4.42h,达峰时间T(Peak)为0.03h,峰浓度C(max)为16.72μg/mL,曲下面积AUC为12.34μg·mL-1·h-1,吸收相半衰期t1/2ka为0.08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

黄芩苷纯化方法的研究

黄芩苷是从中药黄芩中提取得到的一种黄酮类化合物,具有抑菌、抗病毒、抗炎、清热等多种药理活性,如何提高其得率和纯度一直是实际生产中存在的问题。本论文从黄芩中提取、纯化出了高纯度的黄芩苷,产率为5.14%,并通过薄层层析(TLC)的方法检验其纯度,核磁共振(13C NMR)的方法鉴定了黄芩苷的结构。     

黄芩苷纯化方法的研究

黄芩苷是从中药黄芩中提取得到的一种黄酮类化合物,具有抑菌、抗病毒、抗炎、清热等多种药理活性,如何提高其得率和纯度一直是实际生产中存在的问题。本论文从黄芩中提取、纯化出了高纯度的黄芩苷,产率为5．14％,并通过薄层层析（眦）的方法检验其纯度,核磁共振（13CNMR）的方法鉴定了黄芩苷的结构。     

黄芩苷提取工艺的研究

黄芩苷是中药黄芩的有效成分之一,如何提高其得率和纯度一直是实际生产中存在的问题。本论文采用60％乙醇回流提取、浓缩和酸沉的方法从黄芩中提取得到高产率粗黄芩苷。     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.     

黄芩苷提取工艺的研究

黄芩苷是中药黄芩的有效成分之一,如何提高其得率和纯度一直是实际生产中存在的问题。本论文采用60%乙醇回流提取、浓缩和酸沉的方法从黄芩中提取得到高产率粗黄芩苷。     

凡纳滨对虾体内大黄苷的药代动力学特征

【目的】研究大黄苷(Rhein)在凡纳滨对虾体内的吸收、分布和代谢规律,并制定临床给药方案。【方法】以5 mg/kg剂量的大黄苷一次性肌肉注射凡纳滨对虾,利用高效液相色谱(HPLC)检测其在凡纳滨对虾血淋巴、肝胰脏、肌肉和鳃组织中的药物浓度-时间变化,并通过3P87软件进行数据处理,分析其在凡纳滨对虾体内的药代动力特征。【结果】大黄苷在4种组织里的达峰时间(Tmax)较早,分别为0.17 h、2.73 h、0.44 h、0.23 h;消除半衰期(T 1/2Ke)较短,分别为2.13 h、2.36 h、3.12 h、3.72 h;在房室模型选择上,大黄苷在4种组织中的最适药动模型均符合一级吸收一室模型。【结论】肌注大黄苷后,药物在凡纳滨对虾各组织中分布广泛、吸收快、清除能力强。大黄苷在凡纳滨对虾鳃部的浓度较高,这为利用其治疗凡纳滨对虾烂鳃病提供理论依据。     

黄连解毒散超微粉有效成分栀子苷在家兔体内的药代动力学研究

探讨超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分栀子苷的药代动力学影响.黄连解毒散分别制成超微粉和细粉,以4g/kg体质量的剂量分别灌服给家兔,采用HPLC测定家兔体内栀子苷的血药浓度,血药浓度-时间数据经药代动力学分析软件PKS处理,比较黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷在家兔体内的药代动力学参数.结果显示,黄连解毒散超微粉及其细粉中栀子苷的药代动力学最佳房室模型均为一级一室开放模型.其主要药代动力学参数分别为:药物的吸收相半衰期T1/2ka为0.14,0.36h,药物的消除相半衰期T1/2ke为1.70,1.41h,达峰时间Tpeak为0.672,0.957h,达峰浓度Cmax为0.627,0.419μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为1.899,1.356μg·h/mL,与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间提前0.285h;峰浓度提高49.64%;血药浓度-时间曲线下面积增加40.04%.结果表明,超微粉碎技术可显著提高黄连解毒散有效成分栀子苷的生物利用度.     

HPLC法测定番泻叶滴丸中番泻苷B的含量

建立番泻叶滴丸中番泻苷B的含量测定方法.采用高效液相色谱法测定含量;ODS柱,流动相A为乙腈,B为醋酸-醋酸钠缓冲溶液(pH值为5.0)(1∶ 10),加入3.77 g四庚基溴化氨,A与B的比例为14∶ 86(V∶ V),检测波长为340 nm,流速为1.0 mL/min.番泻苷B的线性范围为0.4～1.4 μg(r=0.9998),回收率(n=6)为98.33%(RSD=0.6%).本方法简便准确,重现性好.     

结肠靶向滴丸克癌素中槲皮素体内药动学研究

评价克癌素结肠定位包衣滴丸有效成分槲皮素在家兔体内的药代动力学和相对生物利用度.采用HPLC法测定受试制剂和参比制剂中健康家兔体内槲皮素的血药质量浓度,DAS2.1软件计算主要药代动力学参数.结果表明,槲皮素质量浓度在0.004~0.4μg/m L范围内具有良好的线性关系.包衣滴丸的体内吸收时滞为5 h左右,AUC仅为参比制剂的17.6%,其Cmax为参比制剂的75.6%,二者间均不具生物等效性.该口服结肠定位制剂符合p H敏感-时间控释双重机理,具有良好的靶向结肠定位效果.     

千金藤素片和千金藤素滴丸溶出度的比较

目的比较千金藤素片和千金藤素滴丸在溶出方面的表现。方法采用桨法进行试验,以人工液为溶出介质,测量温度（37±0.5）℃,转速100r／min,于不同时间点取样,测定千金藤素含量,计算溶出参数m、T50、Td。结果千金藤素滴丸的溶出参数m、T50、Td均明显小于千金藤素片。结论千金藤素滴丸的溶出度快于千金藤素片。     

黄芩苷提取液中鞣质和蛋白质的去除

本实验用膨润土负载壳聚糖絮凝提纯，以除去黄芩浸液中的鞣质等杂质；用半透膜再次提纯去除蛋白质等大分子物质。用标准曲线法定量计算鞣酸的脱出率为48．8％。     

黄芩苷提取工艺的研究

采用正交实验从黄芩中提取黄芩苷，利用液相色谱仪测浸膏中黄芩苷的含量。分析得到最佳提取的工艺条为40％的乙醇，乙醇用量为黄芩根的10倍，提取时间为1．5h，在此条件下对黄芩苷进行4次提取得干浸膏得率为72％，黄芩苷含量为26．5％。     

金匮肾气丸中三萜类成分的质量比测定研究

建立金匮肾气丸中三萜类成分的质量比测定方法.以HPLC法选用SymmetryC18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）测定该复方中茯苓酸、熊果酸及齐墩果酸的质量比.茯苓酸质量比测定色谱条件为：检测波长为242 nm;流动相为甲醇-水-磷酸（75∶25∶0.2）;流速为1 mL/min;柱温为30℃.熊果酸及齐墩果酸的色谱条件：检测波长为215 nm;流动相为乙腈-甲醇-水-乙酸胺（62.5∶15.5∶22∶0.55）;流速为0.8 mL/min;柱温为30℃.茯苓酸、熊果酸及齐墩果酸的质量比分别为0.116 mg/g、0.287 mg/g、0.134 mg/g.结果表明,该方法简便、准确、重现性好,适用于金匮肾气丸中三萜酸类成分的定量分析.     

黄连解毒片的质量标准研究

黄连解毒片是由“黄连解毒汤”改换剂型而来 .功效为泻火解毒 .用薄层层析法来鉴别黄芩、栀子两味药材在成药中的存在 ;用薄层扫描法测定成药栀子甙的含量 .方法简便、可靠 .可作为黄连解毒片的质量检验标准     

A mechanism based on reputation in P2P networks to counter malicious packet dropping

In P2P (Peer-to-Peer) networks,some malicious peers can impact on overall networks performance.One of the malicious behaviors of these peers is malicious packet dropping.In this paper,our focus is to detect and to exclude peers that misbehave by dropping some or all packets.Here,we propose a reputation-based mechanism for solving the problem efficiently.The proposed mechanism uses both direct reputation information and indirect reputation information to compute comprehensive reputation of a peer.At the same time,history reputation information is also taken into account to provide faults tolerance capability and we regulate the imprecision based on the fact that the cause of packet dropping can be complex.Finally,the peers with bad comprehensive reputation can be detected easily and then will be excluded from the network.In this way,our proposed mechanism improves the performance of P2P networks without increasing computational overhead.     

双黄连粉针剂的药代动力学研究

目的　研究双黄连粉针剂的主要有效成分黄芩甙的药代动力学 方法　实验采用反相高效液相法,对静脉注射双黄连粉针剂的家兔血药浓度进行检测,对所得数据用3P87程序进行分析 结果　家兔体内Baicalin的血药浓度随时间的变化符合开放式二室模型,其相应的各药动学参数为A:0 30207mg mL、α:12 35416h-1、B:0 17996mg mL、β:1 87489h-1、t1 2α:0 05611h、t1 2β:0 3697h 结论　黄芩甙在家兔体内为快速分布,缓慢消除的过程