金银花提取物缓释固体分散体的表征和释放行为研究

 制备金银花提取物缓释固体分散体,并对其体外释放特性进行研究.以膨润土为载体,用固体分散技术(溶剂法)制备药物金银花提取物缓释固体分散体,用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察金银花提取物不同体系在不同释放介质中的累积释放度.金银花提取物缓释固体分散体在人工胃液和人工肠液中的释放具有良好的缓释效果,且释放行为符合Weibull方程.采用膨润土作载体,对金银花提取物可起到很好的缓释效果.     

盐酸坦洛新缓释滴丸的处方工艺研究

研究了盐酸坦洛新(TSLS)缓释滴丸的处方工艺.采用聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为速释性固体分散载体材料,硬脂酸及单硬脂酸甘油酯为缓释性骨架材料,熔融法制备缓释滴丸.以滴丸圆整度和丸重的RSD为指标,对TSLS缓释滴丸的制备工艺进行了优化.所得滴丸的圆整度好、丸重差异小,体外释放符合Higuchi模型,可持续释药24 h.     

丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究

制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好(r=0.977 5),生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。     

丹参酮固体分散物的研究

应用聚乙烯吡喀烷酮（PVP）为载体,采用喷雾干燥制备了丹参酮（Tanshinone TAN)的固体分散物。测定了TAN原料药、固体分散物以及机械混合物的体外溶出度,并通过X－射线衍射、扫描电观察、以及用红光光谱和紫外光谱分析对固体分散物进行了研究。结果表明,TAN固体分散物的溶出度与TAN原料药和机械混合物相比有显著提高;TAN以超细态分散于载体中;TAN分子和载体分子之间未发生化学反应。     

蛇床子素固体分散体的制备与分析

应用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体,采用溶剂挥发法制备了蛇床子素(OSL)的固体分散体,测定了OSL原料药、固体分散体以及机械混合物的体外溶解度,并通过扫描电镜观察、红外光谱以及紫外光谱分析对固体分散体进行了研究,结果表明,OSL固体分散物的溶解度与OSL原料药和机械混合物相比有明显提高;OSL分子和载体分子之间未发生化学变化。     

载有溶菌酶微球的凝胶埋植剂的释药特性

为实现生物大分子药物的体内长期缓释,将药物制成乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)的微球,再将微球分散于甲基纤维素反向温敏凝胶骨架中,制成微球-温敏凝胶复合埋植剂.通过体外释放实验,考察复合体系对模型药物溶菌酶的控释效果;通过凝胶色谱和扫描电镜,考察单独的微球以及在复合体系中的微球降解过程,分析凝胶介质对微球降解特性的影响;采用Peppas经验式来描述释放机制.结果表明: 在微球-凝胶复合体系中,溶菌酶可平稳释放30 d以上,无突释;药物释放是由载体溶蚀和药物扩散作用共同控制的.     

PHB—PEG共混物为载体药物缓释微球的研究

采用聚β-羟基丁酸酯（PHB）与聚乙二醇（PEG）共混物为载体材料,以肌苷为模型药物,利用W1-O-W2型复乳蒸发技术制备肌苷缓释微球,探讨了溶剂、稳定剂、药物浓度、载体材料等因素对微球产率、包埋率及体外释放率的影响,并优化了微球制备条件,实验结果表明,以二氯甲烷为溶剂,当明胶质量分数为0.6%、肌苷质量分数为5%、PHB与PEG的质量比为7：3时,掉得的微球收率为70%,包埋率为81.6%,且微球外观圆滑,研究微球体外释放行为时发现,用上述条件制得的肌苷微球在释放的第18小时时,达到了最大释放量,并具有明显的缓释效果。     

聚丙烯酸、聚乙烯吡咯烷酮对萘普生片释放度的影响

采用自由基溶液聚合方法制得聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚丙烯酸（PAA）均聚物．将PVP和PAA简单混合制备物理混合物,通过旋转蒸发法制备PAA／PVP复合物,分别以PVP、PAA均聚物、物理混合物、复合物为载体制备药物（以萘普生为模型药物）片剂,采用固体分散技术制备以PAA、PVP为载体的萘普生片．考察这些药片在人工胃液和人工肠液中的释放度,以研究它们输送药物的特性．结果表明：与PVP、PAA均聚物和物理混合物相比,PAA／PVP复合物作为药物载体能使萘普生具有肠溶包衣片的性质;而且提高载体中PAA的比例可使萘普生的释放速率减缓．     

盐酸特比萘芬固体分散体微丸的制备及质量评价

为了提高盐酸特比萘芬的体外溶出度,制备盐酸特比萘芬的固体分散体微丸。采用流化床包衣技术中的喷雾干燥功能将盐酸特比萘芬和聚乙二醇6000(PEG6000)喷载于空白丸芯的表面,使固体分散体形成于微丸的表面。采用单因素法考察制备工艺。以上药效率、粘连率和体外溶出度作为效应值,采用星点设计-效应面法优化固体分散体微丸的制备处方。对盐酸特比萘芬固体分散体进行鉴别,并对固体分散体微丸进行溶出度考察和质量评价。结果表明:采用经优化后的制备工艺(雾化压力250 k Pa,进风量8 m3/min,泵液速率1. 0 mL/min,物料温度55℃)并按处方(盐酸特比萘芬与PEG6000质量比为1∶3. 96,丸芯增重72. 75%)制得的固体分散体微丸在30 min内体外溶出度达90%以上,上药效率为89. 9%,粘连率为0. 51%。傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、X线粉末衍射仪(XRD)和差示扫描量热仪(DSC)表征了固体分散体的形成。盐酸特比萘芬的固体分散体微丸平均含药质量分数为6. 17%,粒径为0. 83～0. 88 mm,平均减重率仅0. 28%。以上结果表明制得的盐酸特比萘芬固体分散体微丸质量稳定,可显著改善盐酸特比萘芬的体外溶出度。     

载羟基喜树碱叶酸-壳聚糖微球制备及其缓释性

以羟基喜树碱为药物模型,壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)微球.利用动态光散射、扫描电镜、以及红外等技术对微球的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究.结果表明,所制得的微球平均粒径为32.65μm.扫描电镜下观察其形态圆整,大小均匀,无粘连.对羟基喜树碱包封率最高为90.9%,载药量为20.9%.在人工胃液pH值1.2及人工小肠液pH值6.8条件下具有很好的缓释作用且无突释现象.