The Synthesis and Antimicrobial Activity of 3′-benzylamino Methyl Flavones

以苯酚和3-甲基苯甲醛为原料,经酯化、重排、羟醛缩合、关环、卤代反应和氨化6步制备得到了5个N-苄氨基甲基黄酮,化合物的结构经IR,MS和1HNMR得到了证实.测试了它们对白色念珠菌(Candida albicans)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和大肠埃希氏菌(Escherichia coli)3种细菌的抗菌活性.     

4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

通过4,5-二甲基呋喃氨基腈与芳醛反应,制得希夫碱,再采用NaBH4还原,合成了8个新型的4,5-二甲基呋喃氨基腈衍生物.其结构经1H NMR,IR,EI—Ms分析证实.生物活性测试结果表明,目标化合物具有一定的抗菌活性.     

5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物的合成及抗菌活性

通过5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈与芳醛反应,制得希夫碱,再采用NaBH4还原,合成了8个新型的5-甲基-4-乙氧羰基呋喃氨基腈衍生物.其结构经1HNMR,IR,EI-MS分析证实.生物活性测试结果表明,目标化合物具有一定的抗菌活性.     

苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以苯乙酮与盐酸氨基脲为原料,经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a～4j和5a～5c。采用连续稀释法评价13个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌显示出一定的抑制活性,其中化合物5c对各种测定菌株均显示出抑制活性,对枯草芽孢杆菌(CMCC 63501)的抑菌活性MIC值达到16μg/mL。结论本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌具有一定的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

由取代丙氨酸合成的光学活性β—氨基醇

有竽前手性酮立体选择性还原一种新催化剂，光学活性β－氨基醇（Ｓ）－２－氨基－３－（２，５－二甲苯基）－１，１－二苯基－１－丙醇（７）由（Ｓ）－Ｎ－乙酰基－３－（２，５－二甲苯基）－１－丙氨酸制得，丙氨酸衍生物的丙二酸酯法合成，然后经过酶拆分得到。     

4-芳基-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑类化合物的合成与杀菌活性

以α-溴芳基酮与硫脲反应环合得4-芳基-2-氨基噻唑,4-芳基-2-氨基噻唑与水杨醛反应制备了9种4-芳基-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑类化合物. 新化合物结构经1HNMR确证. 初步的杀菌活性测定结果表明:在500 mg/L的试验浓度下,化合物(E)-4-(3-三氟甲基苯)-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑对水稻纹枯病菌的抑制率为60.0%,化合物(E)-4-(2-氯-4-(4-氯苄基)苯)-2-(2-羟苄亚氨基)噻唑和(E)-4-(3-氯苯)-2-(2-羟苄亚氨基)-5-甲基噻唑对油菜菌核病菌的抑制率分别为65.4%和56.1%.     

N—甲基—N—异丁基邻氨基苄醇的合成

以邻氨基苄醇为原料，经缩合、还原和甲基化三步反应合成N－异丁基邻氨基苄醇，研究了不同条件对还原反应的影响，获得了合成N－异丁基邻氨基苄醇的的最佳工艺，总收率达到60％。     

3,5-二氨基-4′-甲基-二苯基醚的合成

以3,5-二硝基溴苯与对甲基苯酚为原料,合成出中间产物3,5-二硝基-4′-甲基-二苯基醚,再用钯/碳还原得到3,5-二氨基-4′-甲基-二苯基醚,两步反应的产率分别为81.86%和89.16%.用元素分析、IR和1H-NMR确证了其结构.     

亚乙基-1,2-双氨基二硫代甲酸苄酯化合物的合成及生物活性研究

在无水磷酸钾存在下,以丙酮为溶剂,乙二胺和二硫化碳反应后再分别与苄溴、2-氯苄氯、4-氯苄氯、2,4-二氯苄氯在室温下反应,以较好收率合成了亚乙基-1,2-双氨基二硫代甲酸取代苄酯（4a-d）,其结构通过1H NMR、IR、MS和元素分析表征;初步生物活性实验结果表明化合物（4a-d）有较好的抑菌作用.     

N-嘧啶取代喹诺酮抗菌化合物的合成

以2，4-二氯-5-氟苯乙酮为原料，通过β-酮酸酯化，与原甲酸三乙酯缩合，同2-氨基嘧啶发生取代反应，再经环合、硼络合和哌嗪化反应合成得到了N-嘧啶取代喹诺酮抗菌化合物，总收率为22.4％，并研究了其抗茵活性。     

光活性苄亚胺环钯配合物的合成

在无水乙醇溶液中实现了４－甲氧基苯甲醛与Ｌ－丙胺酸甲酯的亲核加成反应,制得了光活性的Ｎ－（２＇－丙胺酸甲酯）苄亚胺。后者与乙酸钯、卤化锂或碘化钾作用,可分别制得由卤原子桥连而成的苄亚胺环钯化合物二聚体,它们可与三苯基膦或吡啶生成相应的苄亚胺环钯配合物。其产物结构分别经比旋光度、元素分析和ＮＭＲ谱测定。     

对氨基苯甲酸苄酯的相转移催化法合成

在氢氧化钠溶液中以氯化四丁基铵为相转移催化剂，制备了对氨基苯甲酸苄酯，应用正交实验设计，研究了反应时间，氢氧化钠溶液浓度和原料配比等因素对反应收率的影响，在优选条件下收这９０％以上，纯度为９８％以上。     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。     

黄酮-4′-O-糖苷的合成

应用一条新的合成路线合成了尚未见文献报导的黄酮 4′ O 糖苷8:先由庚二酰氯1与对甲氧基苯乙酮的烯胺2反应生成4′ 甲氧基四氢黄酮3,再经脱氢、脱甲基得到4′ 羟基黄酮5,最后与1 溴 2,3,4,6 O 四乙酰基 α D 吡喃葡萄糖进行缩合生成了黄酮 4′ O 糖苷8.     

含3-芳基吡唑的饶丹宁衍生物的合成及抗菌活性评价

目的设计合成一系列含芳基吡唑的饶丹宁衍生物,用于抗菌活性的筛选。方法以盐酸氨基脲和不同取代的苯乙酮为起始原料,经亲核取代消除反应、维尔斯迈尔—哈克反应和缩合反应,得到了12个的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物。采用连续稀释法评价12个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果所合成化合物对革兰氏阴性菌未见抑制活性,部分化合物对革兰氏阳性菌显示出一定的抗菌活性,其中化合物3j对金黄色葡萄球菌(CMCC(B)26003)的抑菌活性MIC值达到32μg/mL。结论本研究合成的3-芳基吡唑缩饶丹宁衍生物对革兰氏阳性菌具有较弱的抑制活性,虽然活性强度未能达到预期目的,但该研究进一步丰富了饶丹宁类衍生物的抗菌构效关系,为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。     

水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物的合成及抗肿瘤活性

采用微波辅助法,以α-氨基膦酸酯和水杨酸为原料,以CDI/DMAP为催化剂,合成了10个结构新颖的水杨酸-α-氨基膦酸酯衍生物,所有目标化合物的结构均经IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR和HRMS确认.优化反应条件:微波功率700 W、反应3 h.利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示,目标化合物对用于测试的三种肿瘤细胞:人急性髓系白血病细胞(KGla)、人肝癌细胞(HepG2)、宫颈癌细胞(Hela)均有一定的抑制作用,其中2E、2F对Hela抑制作用较好.     

含1,2,4-三唑希夫碱结构的6-取代吲哚衍生物的微波合成及其抗菌活性研究

在微波辐射条件下,以吲哚-6-甲酸甲酯为原料,设计合成了8个含1,2,4-三唑结构单元的希夫碱型吲哚衍生物.通过微波法和常规法的研究对比发现,使用微波法后,产率从54%~72%提高到75%~92%,反应时间从80~120分钟缩短到8~10分钟.所有化合物的结构经1H NMR,IR,ESI-MS及元素分析确证.初步的抗菌活性表明,化合物5b和5c分别对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用.     

5, 6-二甲基-2, 3-吡嗪二甲酰胺-钴配合物的合成及其抗菌活性研究

文章以2,3-二甲基-5,6-二氰基吡嗪为原料,在稀碱条件下由H2O2不完全氧化得到配体5,6-二甲基-2,3-吡嗪二甲酰胺,再与醋酸钴在弱碱条件下合成了5,6-二甲基-2,3-吡嗪二甲酰胺-钴.通过紫外光谱、红外光谱、差热-热重分析及元素分析进行表征,并利用牛津杯法预试验及试管二倍稀释法测定二甲基-2,3-吡嗪二甲酰胺及其配合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白假丝酵母菌的抗菌活性.结果表明,相对于配体5,6-二甲基-2,3-吡嗪二甲酰胺,5,6-二甲基-2,3-吡嗪二甲酰胺-钴配合物产生了新的活性,具有较好的抑菌杀菌作用,为临床疾病的治疗和食品添加剂的研发提供借鉴.