一种新的实验性动物癫癎模型

研究或筛选抗癫癎药物常用物理方法(如电、声或光刺激)或化学药品引起动物急性惊厥发作,这些方法的优点为观察指标明确,简便易行,缺点是惊厥发作维持时间短暂,只用于急性实验。关于慢性实验性癫痫模型,国內尚未见报道,国外常用钴、铝和青霉素等注入狒狒、猫和大鼠等脑内不同部分,形成慢性模型,但家兔对上述药物不太敏感,我们发现向家兔脑室内注射微量的硫酸亚铁,可形成典型的实验性癲癎模型,今后可试用于研究抗癲癎药物。     

β位取代桂皮酰胺类化合物的热力学性质及其与抗惊活性的关系

熔点、熔化焓和熔化熵是化合物的重要的热力学参数。本工作首次报道了一系列β位取代桂皮酰胺类化合物的这些热力学参数。由于桂皮酰胺类化合物具有抗癫癎、镇惊活性,因此,对该类化合物的结构和功能的研究,已成为人们感兴趣的研究课题。文献上报道的通常是化合物的油水分配系数、取代基常数、基团偶极矩和诱导效应指数等参数与抗惊活性的关     

中国草药加入抗疟大军

一种中国草药将作为新型、强烈的抗疟疾药物提供医生使用。这种药取名“阿锑塞”,它已被证明具有有效的抗疟疾寄生虫的作用,这在离体和动物实验中均是如此。医生期望今年底开始此药的临床试用。世界卫生组织(WH0)的一个委员会负责了这项由美国、中国、瑞士和英国科学家联合进行的抗疟药研究。研究结果已发表于近期的《医学化学杂志》。世界卫生组织抗疟药委员会主席克雷格·克兰菲德(Craig Cranfield)说:“新的抗疟药非同寻常。这种新药很重要,这是因为目前引起疟疾的寄生虫已对如今的大多数抗疟药产生了耐药性。”     

一种新型诊断技术——SQUID

德国、芬兰和意大利的医生们已开始使用这种被称为超导量子干涉仪(SQUID)的传感器阵列来获得人体内离子流的图像,这种离子流可以产生微弱的磁场,即便它只有地磁场强度的一亿分之一,也能被SQUID检测到。人们一直认为癫癎一类的病是由于人脑某一部分受到损害而致,利用SQUID可以看到这类病人脑部损坏区的电子活动图像,这有助于医生采用外科手术进行治疗或了解癫痫病突发的原因,此外这种技术还可用来治疗精神失常。美国米尔顿·凯思斯大学生物磁学研究会负责人斯蒂芬·斯威森解释说:“使用X射线,人们看到的只     

宇宙:从混沌中膨胀起来

在过去五年里,宇宙学家们对宇宙最初阶段的演化理论做了很大修正,这个修正是以所谓“膨胀宇宙原始模型”(inflationary univerce scenario)为基础的。这一新模型的创建人之一在本文中详细论述了“混沌的膨胀”(chaotic inflation)这一最有前途的见解。如同生命起源之谜一样,宇宙的起源与消亡之谜也是科学中最激动人心的课题之一。按照热大爆炸理论(这一理论今天已为天文学家们广泛接受),宇宙产     

化学途径诱发豚鼠“踏步自动作用”模型的研究

“踏步自动作用”(Stepping Automatism)被认为是探讨中枢运动控制的较好的模型之一。传统的“踏步自动作用”模型均在中脑猫和脊髓猫进行,也传统地都用电刺激和“踏车”(treadmill)相配合的方法来引起。直至目前为止,除急性脊髓猫和“踏车”法相结合的研究外,尚未见通过单独的化学途径能在整体动物上诱发出“踏步自动作用”模型的任何报道,也尚     

“花癫”常发青少年

“花癫”是青春期精神分裂症的俗称。之所以被称为“花癫”,是因为这种病常发生在青春期这“如花似玉的”年华。 得了这种病,轻者主动性减退,情感反应减弱,思维内容贫乏或奇特,联想散漫。重时情感反应幼稚,哭笑无常,对镜痴笑或扮鬼脸,行为紊乱四处乱跑,甚至赤身裸体不知羞耻。病人对自己的病态缺乏认识,不承认自己有精神病。 “花癫” 的主要表现为思维障碍。正常思维过程是一系列概念的联合过程,合乎逻辑,前后连贯。这种病的患者联想散漫,缺乏连贯性,思维支离破碎,语不成句,清醒时可出现“梦样体验”,有时会出现各种妄想。     

能使肿瘤获得抗药性的基因

某些结肠癌、肾、肝的肿瘤具有一种非常活跃的“抗多种药物基因”即 MDRII 这种“抗多肿药物基因”为一种P-糖蛋白编码,这种ρ-糖蛋白在许多正常细胞的细胞膜中均可发现,科学家们相信,这些蛋白质通过泵出毒素来保获健康的细胞。科学家们认为癌细胞中的“抗多种药物基因”可以与抗药性联系起来分析,有一种可能性是,当肾与肝的正常细胞癌变时,ρ-糖蛋白持续作用,这时很难区分毒     

没食子酸衍生物对人血小板膜流动性影响的荧光探剂研究

没食子酸是“活血化瘀”常用中药赤芍中的一种成分。以前的实验资料指出:赤芍具有明显的抗血小板聚集、促进血栓溶解等作用,也指出没食子酸及其衍生物没食子酸丙酯和没食子酸异丁酯具有类似作用。在诱发血小板聚集反应的过程中,伴有血小板膜脂质的物理状态发生变化,一些药物的抗血小板聚集是通过调整血小板膜的物理状态,特别是脂质-脂质和/或脂质-蛋白之间的相互作用。本文是应用荧光探剂观察赤芍成分没食子酸衍生物(没食子酸丙酯和没食子酸异丁酯)对血小板膜流动性的影响,以了解药物抗血小板聚集作用的机理。     

攻克艾滋病新武器——抗基因

众所周知,寻找阻止艾滋病病毒生长的药物是件困难的事。然而,近年来利用人工合成的“抗基因”(Anti-genes)进行实验所得出的结果使得这方面的工作有可能取得新的进展。美国马萨诸塞州的沃尔西斯特实验生物学基金会的保罗·赞姆克尼克和他的同事发现,抗基因——经过特殊设计的人工合成的DNA片段能直接抑制病毒基因使其不能表达。研究者们合成了各种不同的能与艾滋病病毒核     

抗胆碱能药物抗N样作用的分子药理学研究

抗胆碱能化合物的抗N样作用,近年来已愈来愈受到神经科学和防化科学研究者的重视,因为抗有机磷神经毒梭曼(难防难治)有效的胆碱药必须同时具有较强的抗M样作用和一定的抗N样作用,这一观点在我们研究所已达共识,我们已经知道,具有较大环状阻断基团和与之相距约0.60—0.80nm的含氮基团是抗M样作用必须的两个基本结构单位,那么抗胆碱药在什么情况下会呈现抗N样活性?对这一问题的解答将有助于高效抗梭曼药物和高度选择性药物的分子设计.     

神经网络对硫代磷酰胺酯类化合物的QSAR研究

O-乙基-O-芳基-N-异丙基硫代磷酰胺酯类化合物普遍具有较高除草活性,如何对其进行准确而全面的定量构效关系分析(QSAR)是设计高活性新结构药物分子的关键.人工神经网络(ANN)是信息处理新技术,具有非线性处理,自适应学习、容错抗噪音能力,通过学习确定输入输出间复杂的内部关系,实现对样品的识别与分类.本文建立了应用反传网络模型的药物分子设计软件ANNDMD-BP1;对该系列除草剂进行了QSAR分析,并与多元回归分析(MRA)进行了对比;辅助完成了农药新品种的分子设计与活性预测.     

当代工程技术发展趋势及应引起重视的几个问题(下)

现代生物技术的主要特点: (1)打破了几千年来遗传学上远缘不能杂交的规律,即种属间的屏障;(2)提供了一种手段或直接进行基因或蛋白质的人工合成;(3)提供一种基因治疗手段,在基因水平上治病防病,包括遗传病、恶性肿瘤等。 现代生物技术产业的优点:(1)利用自然界的再生资源;(2)投资少、产值高;(3)一般无环境污染。 在农业上的应用举例: (1)转基因植物。如抗棉铃虫的棉花,抗腐烂的西红柿。 (2)转基因动物。如快速生长的鱼,奶汁中分泌有大量有效药物的羊。 (3)农用基因工程微生物。如改造联合固氮或共生固氮的工程菌,提高固氮能力。 (4)牲畜用基因工程疫苗,预防传染病。 (5)牛胚胎工程(胚胎分割,异体发育),快速繁殖良种牛。 在工业上的应用举例: 目前生物工程应用于工业化生产的,主要是微生物。 (1)生物降解塑料。经过选育和基因重组,构建“工程菌”,已获得积累聚酯塑料占菌体质量70％～80％的菌株。已有商品问世。     

抗癌络合物筛选与作用机制的荧光研究

恶性肿瘤(癌症)是当前严重威胁人类健康的疾病之一,需采用有效的预防与治疗,其中包括化学药物治疗。自1969年Rosenberg发现顺氯氨铂(顺铂)化合物具有抗癌活性,以后用作为一种良好的临床药物,不足处乃毒性特别是肾毒剧烈。为此出现了第二代顺铂并寻找非铂络合物作抗癌药物。有关研究成为目前研究的热点和前沿。随着大量抗癌     

二没食子酸-(3,4)-亚锑酸三钠(没食子酸锑钠)的晶体结构研究

没食子酸锑钠(代号Sb-273)是一种有效的、毒性较低的抗日本血吸虫病的口服锑剂。至1970年经临床鉴定后,正式投产推广应用。Sb-273由南京药物研究所合成。呈奶黄色粉末状。在水中重结晶,得到透明无色     

脑功能——一个新理论

长期以来,人们公认右脑和左脑的功能各自为政,不相联系。但最新的发现告诉我们脑子比人们敢于想象的要复杂得多。有一位二十一岁的妇女生下来右半身就瘫痪了。她的右臂和右腿每星期至少发作一次癫癎,她每隔三、四天丧失一次神志。她的医生们用尽了一切比较温和的治疗办法之后,下决心切除她的整半边左脑。根据神经病学的正统观念,左脑是主管她的右侧的。人们对手术的结果莫不感到惊奇,不出几个星期,那位妇女渐渐能支配她的右体了,她工作着并过着她的医生所谓的“积极的社会生活”。这样的病例给我们的脑知识带来了深远的影响。首先,它们给宣称可以用在地图上找到城市位置同样的方法在脑子里找到官能点的理论以狠狠的一击。     

精神药物开发需要运气垂青

<正>要在现有的药物中筛选出更有效的精神疾患治疗药物,不仅要有一个系统的搜寻网络,包括在线分享患者抗精神病药物的使用经历和感受,更需要有些许运气成份,来自英国伦敦帝国理工学院的精神病学家大卫·纳特(David Nutt)如是说。"种豆得瓜"并不新奇开发新的精神治疗药品,这在心理健康药物研发领域中是一个众所周知的难题,许多制药公司因此放弃了这个领域。而循着分子和神经系统的线     

海洋生物中发现新的抗癌物质

人类的药物自古以来就是以自然界生物(动物、植物和微生物)体内的生理活性物质及其类似物为中心发展起来的。现代科学则采用更为有效的手段从天然产物中寻找新颖药物的分子模型,就是首先通过生理活性的跟踪,从天然产物中分离出具有生理或药理作用的微量化学物质(一般是生物体本身的代谢产物)、     

(±)-Deoxyschizandrin的新合成方法

五味子甲素(deoxyschizandrin)10是中草药五味子中的有效成分之一,具有良好的镇痛和降低血清转氨酸(SGPT)等药理作用,已用于保肝及抗肝炎药物的研究.近年来,人们不仅关心它的药理活性,其化学合成也备受重视,相继报道了多种合成方法.1 实验以没食子酸为原料,经十步反应,总收率为12%,成功合成出(±)-Deoxyschizandrin的一条新路线.同时获得了3个新化合物5,6,7.合成路线如图示:     

穴状杂多阴离子[NaSb_9W_(21)O_(86)]~(18-)的稀土和过渡金属衍生物的合成与性质

杂多化合物的抗 Hiv-1(Hurman immunodeficiency virus type 1)或抗艾滋病毒(Acquired immunodeficiency syndrome-AIDS)性能已引起人们的关注,Hill 等总结了不同结构类型的21种杂多化台物的抗 Hiv-1活性,毒性及与结构的关系.其中最突出的是(NH_4)_(17)Na[NaSb_9W_(21)O_(86)](简记为 NaSb_9W_(21)),它是一种穴状杂多阴离子,具有抗血癌等多种病毒活性,近年已作为抗艾滋病药物在法国和美国应用于临床.我们发现,某些穴状杂多阴离子的稀土衍生物具有抗 Rauscher MuLv 病毒活性,预计 NaSb_9W_(21)的稀土衍生物及