镍超氧化物歧化酶模拟化合物的合成、表征及活性

合成了3种具有苯并咪唑基的配体(N3,NTB,EDTB)及其与金属镍的配合物,由此模拟镍超氧化物歧化酶(Ni-SOD)的活性中心结构,对所合成的模拟化合物进行了元素分析和红外、紫外光谱的结构表征,并利用改进的邻苯三酚自氧化法测定了模拟化合物的生物活性.     

FeSOD酶模拟化合物的合成、表征及活性检测

SOD在维持生物体内O2^-产生与消除的动态平衡中起着重要的作用，其小分子模拟化合物的研究一直受到重视，本文合成了5种以二（2－苯并咪唑亚甲基）胺（N3）及苹果酸，酒石酸为配体的模拟SOD的铁配合物，并对它们进行了元素分析以及红外谱图，紫外谱图表征，最后利用邻苯三酚自氧化法进行了生物活性检测。     

超氧化物歧化酶模型化合物的合成,表征民活性研究

合成了三（２－苯并咪唑亚甲基）胺及其四种单核和同双核配合物,作为超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的模型化合物,进行了红外表征,测定了它们的催化活性。     

超氧化物歧化酶模型化合物的合成,表征和活性

本文报导乙二醇二乙醚二胺四乙酸(EGTA)和邻苯二胺共热缩合得到双核配体N,N,N′,N′-四(2′-苯并咪唑甲基)-1,4-二乙氨基乙二醚(EGTB)及合成的一系列含Cu(Ⅱ),Fe(Ⅲ),Mn(Ⅱ)的具或不具咪唑外桥的EGTB配合物,对配体的~1H NMR,IR,UV-Vis谱及配合物的IR,UV-Vis谱、元素分析、电导等性质进行了研究。并用硝基四氮蓝唑(NBT)光还原法和邻苯三酚自氧化法对配合物的超氧化物歧化酶活性进行了测定,结果发现配合物在10~(-6)～10~(-7)mol·L~(-1)的浓度范围内具有很好的歧化超氧离子自由基O_2~-的活性。     

镍超氧化物歧化酶模型化合物的合成、表征和量化计算

以N,N,N',N'-四(2-苯并咪唑亚甲基)-1,2-乙二胺(EDTB)为配体,合成了一种新的Ni( )单核配合物即镍超氧化物歧化酶(Ni-SOD)的模型化合物.采用元素分析、UV和IR光谱对其进行了结构表征,应用X射线衍射方法测定了其晶体结构,并利用G98W程序在HF/LanL2DZ基组水平上对该单核配合物进行了量子化学计算.晶体结构分析表明,Ni( )单核配合物的化学式量分子(C38H46Cl2N10NiO11S)的单胞中含有2个配合物分子{Ni[C34H32N10]·(ClO4)2·2(CH3OH)·(CH3)2SO},Ni( )与配位原子形成六配位的扭曲八面体结构.量化计算所得原子轨道贡献和原子净电荷布居分析结果与晶体结构中的配位情况相符.     

锰超氧化物歧化酶模型化合物的合成、表征及量化计算

以N,N,N',N'-四(2-苯并咪唑亚甲基)-1,2乙二胺(EDTB)为配体合成了Mn(EDTB)·(C6H5COO)·ClO4·3C2H6O·H2O的单核锰配合物.在乙醇溶液中得到其无色透明单晶,用X射线衍射方法对其晶体结构进行了测定.晶体学参数为:Mr=1011.41,三斜晶系,a=1.258(4)nm,b=1.314(4)nm,c=1.592(5)nm,α=105.33(5)o,β=99.75(5)o,γ=101.25(5)o,V=2.419(10)nm3,Dc=1.388Mg/cm3,Z=2,F(000)=1060,空间群为P1.对该化合物进行了紫外、红外表征及元素分析.利用G98量子化学程序包,在HF/Lan2DZ基组水平上对配合物进行了从头计算.采用经典的邻苯三酚自氧化法对配合物的生物活性进行了测定.     

双核铜(Ⅱ),铁(Ⅲ),锰(Ⅱ)模型化合物的超氧化物歧化酶活性检测——氮蓝四唑光还原法

配体N,N,N′,N′-四(2′-苯并昧唑甲基)-1,4-二乙氨基乙二醚(EGTB)及其含铜(Ⅱ),铁(Ⅲ)和锰(Ⅱ)双核络合物的合成和表征我们已经报导过,它们的超氧化物歧化酶(SOD)活性已用核黄素-氮蓝四唑光还原法进行检测,发现所有络合物在10~(-6)～10~(-7)mol·L~(-1)的浓度范围内仍具有优良的SOD活性,显现出5o%以上的抑制率。     

铜、锌超氧化物歧化酶模拟化合物的合成、表征与活性研究

利用苹果酸、酒石酸分别与碱式碳酸铜(碳酸锌)反应合成了4种超氧化物歧化酶的模型化合物,进行了红外、紫外谱图的表征,利用邻苯三酚自氧化法检测了活性.活性数据表明,以酒石酸为配体的配合物具有抑制O2·-的活性,其数据分别为2.52与2.21.     

一种双核锰(Ⅱ)配合物的合成、表征及活性研究

报道了对称的八齿 ( N6 O2 型 )双核配体 N,N,N′,N′-四 ( 2 ′-苯并咪唑甲基 ) - 1 ,4-二乙氨基乙二醚 ( EGTB)及一种含锰 ( )双核配合物 :[Mn2 EGTB(μ- OAc) 2 ]( OAc) ( Cl O4 )· 2 CH3OH.对配体 EGTB及该配合物进行了 1HNMR,元素分析 ,UV- Vis,摩尔电导 ,中远红外测试及其活性研究 ,初步推测配合物具有二个乙酸根桥连的八面体配位结构 .这种配合物也许可作为过氧化氢酶及核苷酸还原酶的模型化合物     

超氧化物歧化酶模型化合物的合成、表征与活性研究

合成了三（２苯并咪唑亚甲基）胺及其四种单核和同双核配合物,作为超氧化物歧化酶（ Ｓ Ｏ Ｄ）的模型化合物,进行了红外表征,测定了它们的催化活性     

溴代苯甲酰胺类拮抗剂的合成、表征及生物拮抗活性分析

非肽类小分子拮抗剂可以作为一种靶向制剂,用于防治人类HIV-1感染.溴代苯甲酰胺类非肽类小分子具有酰胺、哌啶、卤原子等活性基团而备受关注.该文合成了苯甲酰胺的邻位、间位以及邻位间位二取代溴化物中间体7,以对氯苄氯为原料合成了4-溴-2-溴甲基-1-((4-氯苄基)氧)苯(中间体3),通过中间体3、中间体7合成了3种新的溴代苯甲酰胺类拮抗剂8a-8c,对3种溴代物进行了1H NMR、IR、MS表征及生物活性检测.结果表明,N-烯丙基-N-(1-(5-溴-2-(4-氯苄氧基)苄基)-4-哌啶基)-2,5-二溴苯甲酰胺具有一定的生物活性.     

模拟超氧化物歧化酶二(乙二胺)配合物的合成及生物活性

以乙二胺 (en)为配体 ,合成了三种具有不同构型的模拟超氧化物歧化酶的模拟化合物 :trans-[Co(en) 2 Cl2 ]· Cl,cis-[Co(en) 2 (NO2 ) 2 ]· Cl及 cis-[Co(en) 2 (NO2 ) 2 ]2 Sb2 (C4 H4 O6 ) 2 ·2 H2 O,并对它们进行了紫外、红外谱图的表征 ,利用邻苯三酚自氧化法进行了活性检测 .活性数据IC50 及 p I50 表明配合物具有抑制 O- ·2 的活性 ,cis-[Co(en) 2 (NO2 ) 2 ]2 Sb2 (C4 H4 O6 ) 2 · 2 H2 O的活性要高于其它配合物 .     

N,N-二苄基-L-谷氨酸及其金属配合物的合成、表征及生物活性

以L-谷氨酸为原料合成了N,N-二苄基-L-谷氨酸（H2bbga）,并对其进行了红外光谱、紫外光谱、核磁共振表征.通过N,N-二苄基-L-谷氨酸与MgCl2.6H2O、Ca（OH）2、MnCl2.4H2O、NiCl2.6H2O、CoCl2.6H2O、CuCl2.2H2O和ZnCl2反应,分别合成得到了相应的金属配合物.用比色法测试了N,N-二苄基-L-谷氨酸及7种金属配合物对三磷酸腺苷二钠分解的催化活性,结果表明：N,N-二苄基-L-谷氨酸与镁、钙和锰形成的配合物对三磷酸腺苷二钠的分解反应具有较好的活性.     

新型类维A酸锡酯的合成、结构表征及其体外抗癌活性

用二正丁基氧化锡和类维生素A酸以摩尔比1∶2和1∶1反应,合成了两个系列的新型类维生素A酸二正丁基锡酯化合物3a~3d和4a~4d,并利用(1H,13C,119Sn)NMR和IR表征了这些化合物的结构,确定了化合物3a~3d是通过单齿配位形式与锡原子结合而成的五配位三角双锥型的配合物化合物,而化合物4a~4d的结构中存在着一个锡氧四元环,分子中的酯基为二齿配体,锡原子都是六配位扭曲八面体构型.生物活性测试表明:该类化合物对宫颈癌细胞(Hela)、肝癌细胞(LCC)、肺癌细胞(A549)等癌细胞都具有较好的抗癌活性.     

L-谷氨酸-5-甲酯金属化合物的合成、表征和生物活性

在仿自然的条件下,合成了上L-谷氨酸-5-甲酯.对L-谷氨酸-5-甲酯晶体进行了X-射线单晶衍射测定.测量表明,L-谷氨酸-5-甲酯属单斜晶系,C2空间群,其中α=10.286(3)(A),b=4.6163(11)(A),c=17.111(4)(A);β=104.995(4)°.通过L-谷氨酸-5-甲酯与MgCl2·6H2O和Ca(OH)2反应,分别合成得到了相应的金属化合物.用比色法测试了L-谷氨酸-5-甲酯对三磷酸腺苷二钠分解的催化活性,结果表明:L-谷氨酸-5-甲酯合镁和L-谷氨酸-5-甲酯合钙对三磷酸腺苷二钠的分解具有较好的活性.     

二茂铁甲醛双缩二乙二胺西佛碱与过渡金属配合物的合成表征及抑菌活性的研究

以二乙二胺和二茂铁甲醛为原料在无水乙醇中合成了二已三胺双缩二茂铁甲醛酉佛碱；ＦｃＣＨ＝ＮＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ＝ＣＨＦｃ及其与铜和钴的配合物：ＣｕＬＣｌ２·７Ｈ２Ｏ，ＣｏＬＣｌ２·６Ｈ２Ｏ．通过元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ及摩尔电导的测定对配合物进行了表征．通过抑菌活性实验知钻配合物具有非常强的抑杀金黄色葡萄球菌的能力．     

二茂铁甲醛双缩三乙四胺西佛碱与过渡金属配合物的合成表征及抑菌活性研究

以三乙四胺和二茂铁甲醛在苯中合成了二茂铁甲醛双缩三乙四胺西佛碱Ｌ＝Ｆｃ＊ＣＨ＝ＮＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｎ＝ＣＨＦｃ及其与铜（Ⅱ）和钴（Ⅱ）的配合物：Ｃｕ２ＬＣｌ４·２Ｈ２Ｏ,Ｃｏ２ＬＣｌ４·７Ｈ２Ｏ．通过元素分析、摩尔电导、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、ＤＴＡ－ＴＧ分析等对配合物进行了表征．抑菌活性试验表明铜和钴配合物对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、八叠球菌及大肠杆菌均具有很强的抑菌性能     

对苯二甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了1个新的含安替比林基的对苯二甲酰基硫脲化合物,用^1HNMR、IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了植物生长调节活性及抑菌率测试,实验结果表明该化合物具有良好的细胞分裂素活性,并且对黄瓜灰霉、水稻纹枯的抑菌率分别达到92．45％、80．43％。     

新型Ebselen类似物的合成研究

在已知具有很强抗氧化作用的2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3（2H）酮（Ebselen）的基础上,将其2-位苯环更换为不同杂环或取代苯环,设计并合成了5种Ebselen类似物,其抗肿瘤生物活性体外筛选试验正在进行中．