中西药联合治疗自体动静脉内瘘并发血栓瘀阻症

目的:回顾性了解我院自成立血透中心以来在血液透析过程中对血管通路(自体动静脉内瘘并发血栓瘀阻)应用药物干预的进展。方法:查阅大量相关文献,从口服、注射到外用等一系列抗凝、抗栓药物的应用进展进行归纳总结。结果:在血液透析中为了维护血管通路的畅通,无论是口服给药还是注射给药亦或是采取中药制剂外用在促进血管通路(自体动静脉内瘘)成熟及抗瘀溶栓中的应用都发挥着重要作用。结论:中西药应用于促进透析患者血管通路(自体动静脉内瘘)及日常维护血管通路对抗血栓形成有相辅相成,取长补短之功效。     

口服缓控释制剂的研究进展

应用缓控释技术获得长效作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向[1]。目前,缓控释给药系统从传统的0,1级释药系统,即定速型向对疾病发作更具有针对性的定时、定位、自调式释药系统转变。     

甲强龙不同途径给药治疗突发性聋其内耳药物浓度分布的临床对比研究

目的 观察不同途径给药(全身给药/鼓室内给药),甲强龙在内耳中药物浓度的分布及药代动力学改变(药物作用的起效时间、持续时间等),以寻求一种治疗突发性聋更为有效的方法.方法 将60例患者随机分为A、B两组,A组采用全身给药(静脉注射),B组为鼓室内给药,分别检测两组患者血中和内耳的药物浓度、药物持续时间,进行临床听力检测与疗效对比观察.结果 甲强龙鼓室内给药内耳药物浓度较全身给药内耳药物浓度高、药物起效时间快、药效持续时间较长、不良反应相对较少.A、B两组听力恢复总有效率分别为66.67％、86.67％,可见经鼓室内给药治疗的总有效率明显高于全身给药治疗(p＜0.05).结论 在常规治疗基础上鼓室内注射甲强龙治疗突发性聋,其内耳药物浓度较全身给药高,其疗效优于全身给药,且不良反应相对较少.     

增效磺胺—5—甲氧嘧啶经鼻与静脉给药血液动力学比较

采用两组家兔,10只/组,使用单剂量增效磺胺—5—甲氧嘧啶(SMD)50mg/kg,分别采取经鼻及快速静脉推注的投药途径,药后于不同时间取心血0.5ml,用重氮化偶合比色法测定血药浓度,并计算其动力学参数。发现静脉给药组的血药动力学模型:有6只兔为无吸收因素二室模型,有4只兔为无吸收因素一室模型。而经鼻给药组平均于药后20分钟血药浓度达峰值(7.6096±2.8250mg%),并自此以单项指数一室模型进行消除,其消除半衰期长于静脉给药组,说明 SMD 经鼻给药比静脉给药在体内消除慢,维持时间久。且药后20分钟所达到的血药浓度峰值,仅略高于磺胺药治疗一般感染所需的浓度(5mg%),比静脉给药组的浓度以及磺胺药治疗严重感染所需要的浓度(10～15mg%)均低,故经鼻给药不宜用于治疗严重感染,但用于治疗一般性感染却优于口服。因其吸收快,且不受首过作用的影响。     

氟尿嘧啶乙酸的口服药动学研究

目的:研究氟尿嘧啶乙酸口服给药后的药代动力学.方法:采用HPLC测定血浆中氟尿嘧啶 (FU) 和氟尿嘧啶乙酸 (FUAC) 的浓度.结果建立了血浆中FU和FUAC的分析方法,日内、日间RSD＜15%,回收率合格.研究了FUAC的药动学,口服FUAC后的AUC\=FUAC为846 mg*L\=-1*min. 结论:FUAC口服,吸收较好.本研究为进一步研究含FUAC的高分子药物的体内行为提供了参考.     

舒泰50与速眠新Ⅱ混合配比对SPF小鼠的麻醉效果

目的 探索新型非管制麻醉药舒泰50与速眠新Ⅱ混合配比对SPF小鼠的麻醉效果，希望能找到一种对各品系小鼠都能达到理想麻醉效果的方法。方法 参照药物说明书，以犬猫兔用量为参考，分别单用速眠新Ⅱ(30倍稀释液),单用舒泰50(10倍稀释液),速眠新Ⅱ与舒泰50各稀释10倍按1∶1混合配比，速眠新Ⅱ(20倍稀释液)与舒泰50(5倍稀释液)1∶1混合配比，给药方法均按0.1 mL/20 g的剂量对各品系小鼠进行腹腔注射给药，单用药物使用5只CD-1品系给药，混合药物采用6种品系，每组10只进行给药。结果 单用速眠新Ⅱ小鼠全部死亡，单用舒泰50小鼠无法达到麻醉外科期。混合配比的方法，除了一只小鼠因保温不当而死亡，其余小鼠均能达到手术麻醉期，且正常苏醒。结论 经过浓度换算，速眠新Ⅱ以10～25 mg/kg的浓度按1∶1的比例联合舒泰50 10～25 mg/kg的浓度，在小鼠腹腔注射麻醉的实际使用中能达到理想效果，在小鼠实验麻醉中具有较强的应用推广价值。     

口服胰岛素载体的研究进展

对于糖尿病病人而言,胰岛素给药的传统途径是通过皮下注射给药.多次反复的注射会给糖尿病病人带来巨大的痛苦.而胰岛素的口服给药具有巨大的优越性,可以极大的降低患者的注射痛苦.胰岛素作为蛋白质的一种,若口服给药将被人体蛋白酶分解.因此,选择装载胰岛素的载体的材料将非常重要.本文将从多聚糖,高分子纳米材料,脂质体和囊泡,凝胶等四种载体简单概述当前胰岛素药物载体的研究现状.     

氟苯尼考在北京油鸡体内残留变化规律研究

为研究氟苯尼考在北京油鸡体内的残留变化规律,挑选160只健康的北京油鸡,随机分为4组,给药组公母各40只,对照组公鸡40只,母鸡33只(40只母鸡中7只在试验中死亡)。给药组以公鸡21.6 mg/kg(以体质量计)和母鸡21.4 mg/kg(以体质量计)的剂量,每隔24 h给药1次,连续5 d口服饲喂氟苯尼考粉,对照组不给任何抗菌药物,与给药组同环境饲养。于停药后第2.5 h～21 d时各屠宰6只公鸡(给药组4只、对照组2只)和6只母鸡(给药组4只、对照组2只),分别采集肉、肾、肝样本,经超高效液相色谱串联三重四级杆质谱法测定组织中氟苯尼考和氟苯尼考胺的残留量,并采用WT 1.4软件推算休药期。结果表明,氟苯尼考和氟苯尼考胺在肝脏组织中的平均残留量最高,可达(881.88±278.90)μg/kg,之后依次是肾脏和肌肉组织,药物消除较慢。为保证食品安全,推荐氟苯尼考在北京油鸡体内的休药期不低于12 d。     

磺胺二甲基嘧啶在海兰鸡组织中的浓度测定

为进一证实磺胺二甲基嘧啶（以下简称ＳＭ２）防治鸡球虫病的实用价值，测定了该药给药后不同时间在海兰鸡心、肺、肝、肾、脾、肌肉和小肠等组织中的浓度．发现ＳＭ２在海兰鸡体内吸收快，分布广泛，在心、肝、肺、肾及小肠中浓度较高，尤其在小肠内浓度最高，给药后０．５ｈ药物浓度高达２７．８０３４（ｍｇ／１００ｍｌ），给药后６ｈ内药物浓度均值为１１．４９６８（ｍｇ／１００ｍｌ），都大大超过了磺胺药在血液中的最低有效浓度（５ｍｇ／１００ｍｌ），进一步证实了ＳＭ２防治鸡球虫病的实用价值．     

注射用磷酸川芎嗪使用中的配伍禁忌

研究发现在临床上磷酸川芎嗪的各种剂型里使用最多的是注射给药.相关报道中注射用磷酸川芎嗪在使用时经常与其他药物配合使用,且联合用药时易发生配伍变化.对这些配伍变化进行归纳总结,旨在提醒广大医药工作者在研究和使用磷酸川芎嗪注射液时应给予重视.     

葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度研究

本文研究了葛根素口服自乳化制剂的绝对生物利用度。选取健康比格犬,分别静脉注射葛根素注射液及口服葛根素自乳化制剂,采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度,梯形法计算药-时曲线下面积(AUC)。葛根素自乳化制剂的绝对生物利用度的测定结果为24.8%。这说明自乳化制剂是一种很有希望的葛根素口服新剂型。     

阿立哌唑长效注射混悬剂的制备及药动学

制备阿立哌唑长效注射制剂,并对其在家兔体内的药动学进行研究.用高压匀质法制得混悬剂,冷冻干燥后得成品;家兔大腿内侧肌注给药,高效液相法测定血药浓度.制得的长效注射混悬制剂粒径均匀稳定,对动物组织没有明显刺激性.体内药动学结果表明:阿立哌唑长效注射制剂在体内缓释效果良好,可持续释放15d.阿立哌唑长效注射制剂质量可控,可相对持续平稳地释放,有望为精神分裂病人提供一种方便、安全、有效的给药新剂型.     

清开灵硬胶囊和软胶囊中黄芩苷的大鼠药代动力学比较研究

研究2种不同清开灵胶囊制剂中重要药效成分黄芩苷在大鼠体内的药代动力学特征,为清开灵制剂的临床合理应用提供科学依据.健康雄性大鼠随机分为2组,每组6只,分别灌胃给予清开灵胶囊和软胶囊,给药剂量按黄芩苷计均为60 mg/kg.于不同时间点采集血浆样品,HPLC法测定血浆中黄芩苷药物浓度,根据药-时曲线计算主要药动学参数,并比较组间差异.黄芩苷血浆药物浓度在0.05~10μg/m L范围内呈线性关系,方法准确度与精密度良好,适用于血浆黄芩苷药物浓度测定.在相同给药剂量下,清开灵软胶囊和胶囊给药后大鼠血浆黄芩苷的Tmax分别为1.5±0.2 h、2.0±0.3 h,Cmax分别为1.72±0.24μg/m L、1.10±0.16μg/m L,AUC分别为11.76±1.53(mg/L)·h、7.58±0.89(mg/L)·h、MRT分别为7.25±0.88 h、5.10±0.69 h,均存在显著的组间差异(P0.05).与硬胶囊制剂相比,清开灵软胶囊在大鼠体内的黄芩苷药动学上显示明显优势,可能是一种更具治疗优势的清开灵口服制剂.     

科安乳膏抗癌作用机理的初步研究

为了寻求高效低毒副作用的抗癌药物,对传统中药的剂型加以改进,并且探寻其抗癌机理,以安庆消瘤散传统剂型为基础,运用透皮给药技术,发展成新的剂型--科安乳膏.体外实验结果显示纳米化的药物悬液可以有效地抑制肿瘤细胞生长,诱导凋亡;体内试验显示科安乳膏通过透皮给药可以达到适宜的血药浓度和组织分布,具有很好的阻止肿瘤内血管生成、抑制肿瘤生长的效果.结果表明科安乳膏是一种具有良好抗癌活性的透皮药物.     

病人药物治疗须知

在各种药物治疗中,合理用药是至关重要的,但由于人们对一些环节不注意,在合理使用药物方面存在一些问题,这些问题广泛存在于口服或注射给药方面。 1、口服药物存在的问题 ①临床常用的口服药是一日2～3次,有些患者在使用后不及时加盖,这样对一些芳香易挥发的药物,因其挥发而很难保证其效果;对一些易潮解、风化的药物如糖衣丸放置于无盖容器内,尤其遇夏季时,有溶化变质的现象。所以,要收到满意的治疗效果,必须注意商品的合理保存。     

重组人干扰素内皮抑制肽融合蛋白抗肿瘤药效的研究

目的 考察融合蛋白I30肽抗肿瘤的效果,为I30肽后续开发提供实验支持。方法 使用NIH小鼠,取4只小鼠腹腔注射H22瘤株,1周时处死所有小鼠,取腹水。另取40只小鼠,每只腋下注射腹水0.2 mL,细胞浓度为1×106个/mL。接种后4 h开始给药。将腋下注射小鼠随机分为4组:IFN组,皮下注射干扰素9×105IU/只;I30高剂量组,皮下注射I30 80 μg/只;I30低剂量组,皮下注射I30 30 μg/只;阴性对照组,皮下注射等体积生理盐水。连续给药16 d。停药后2 h,处死所有动物,再解剖皮下瘤块称重。结果 I30给药组具有明显的治疗效果,且具有显著性差异(P<0.05)。结论 I30肽具有抗肿瘤的作用。     

喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内的组织分布

采用RP-HPLC法测定喹诺酮类先导化合物14a在大鼠体内各组织中的浓度及分布.将18只SD大鼠随机分成3组,分别按剂量85 mg/kg灌胃给药,在1 h、2 h和24 h时处死并迅速取出各组织,制成匀浆样品,测定各组织中的药物浓度.结果显示,大鼠灌胃给药14a后迅速分布在各组织中,且在肝、肾、肺中浓度高于其他组织.实验表明,14a吸收较快,在组织中分布广且无蓄积.     

药物载体新技术——“分子伞”

迄今,已上市的药物其剂型虽然种类繁多,但绝大多数药物在到达病灶之前都会遭到体内消化系统或其它系统的分解与破坏。为达到预期的治疗效要,药(?)学家不得不加大药物剂量。可是,加入用药剂量不仅增加厂药物对人体的副作用,而且还加重了病者的药费负担。那么,有无一种剂量小、药效高的给药新途径呢?美国科研人员经过多年的研究,终于找到解决这一难题的方法,这就是“分子伞”给药新技术。     

不同给药方式下恩诺沙星在鲤体内的药动学研究

对两组鲤分别进行腹腔注射、口灌恩诺沙星后,应用高效液相色谱法测定了其组织中的药物浓度,研究了恩诺沙星在鲤(Cyprinus carpio)体内的吸收、分布与消除等药代动力学参数.结果表明:两种给药方式下,鲤血浆、肝脏、肾脏和肌肉组织的药时曲线符合一级消除二室模型.腹腔注射给药血浆动力学参数:AUC为59.185 6 μg·h·mL-1、Ka为75.762 7 h-1、t1/2β为96.545 6 h、T(peak)为0.073 0 h、C(max)为3.297 0 μg·mL-1;灌服给药血浆动力学参数:AUC为600.296 1 μg·h·mL-1、Ka为0.169 3 h-1、t1/2β为168.287 1 h、T(peak)为3.665 5 h、C(max)为3.266 1 μg·mL-1.这说明腹腔注射给药比口灌给药吸收快,血药达峰时间短,达峰浓度高.     

蛋白质药物：新世纪的朝阳产业

蛋白质药物是生物技术药物中重要组成部分之一,它是在蛋白质水平对疾病进行诊断、预防和治疗。当前全世界已有近百种蛋白质药物上市,几千种处于研发状态。 与以往小分子药物相比,蛋白质药物具有高活性、特异性强、低毒性、生物功能明确、有利于临床应用的特点。由于其成本低、成功率高、安全可靠,已成为医药产品中重要组成部分。但是由于分子质量较大,稳定性较差（引起蛋白质不稳定的原因有多种,如蛋白质的水解、氧化、沉淀、变性等）。因此,保持其稳定性（包括空间结构的稳定性）对发挥治疗作用至关重要。 随着药物研究的不断推进,蛋白质药物将为一些疾病的精确诊断和相关药物的开发奠定基础,更多的蛋白质药物将会面世,其蛋白质药物与化学药物在理化性质、生物学性质和工艺学性质等方面有很大区别,尤其是它在常温下稳定性差,在体内易降解,半衰期很短,在临床上常用的剂型为注射用溶液剂和注射用灭菌粉末,给药途径单一且必须频繁给药。这不仅给患者造成诸多不变,也不能满足日益增长的临床应用需求。因此,研究蛋白质药物给药新技术与新剂型并制备承高质量的制剂,也将随着如火如茶的生物医药产业和日新月异的药荆学科发展不断取得丰硕成果。