包覆涂层的可溶性微针的制备及性能测试

近年来,可溶性微针因其优势引起了科学家的广泛关注,但由于可溶性高分子材料快速溶解的特性,较难实现药物的缓控释.笔者提出了一种在可溶性微针针体上包覆一层涂层的方法,以实现对药物释放行为的控制.采用自制的旋涂机在微针针体上包覆一层缓释涂层,以透皮扩散试验探究高分子涂层材料的种类和浓度、旋涂机的转速、包覆的次数等参数对药物释放的影响规律;采用力学强度测试和皮肤穿刺试验考察微针的穿刺行为和效率,最后通过经皮水分流失测试和皮肤恢复情况来评估微针的安全性.通过上述方法,成功制备了可实现缓控释的微针,优选的高分子涂层材料为聚苯乙烯,优选浓度为3％,旋涂机转速为600 r·m in-1,包覆次数1次为宜;4种不同的药物均可用上述包覆的方法实现药物的缓控释.研究结果表明,包覆涂层的微针每根能承受至少0.21 N·tip-1,能够有效地刺入皮肤,穿刺皮肤效率达到97.20％.经皮水分流失测试结果显示,微针刚处理后经皮水分流失值升高至(54.03±3.85)g·m-2·h-1,6h后便下降到正常水平((13.80±1.37)g·m-2·h-1)(与对照组无显著性差异),表明皮肤已恢复屏障作用.笔者所制备的微针可以实现多种药物的缓控释,具有足够的机械强度,而且相对安全,是一种具有较大潜力的新型药物载体.     

纳米粒给药系统与基因药物的研究进展

阐明了纳米粒给药系统的形成和纳米技术在药物制剂中的新应用,探讨了基因诊断的基本原理及基因药物在临床中的广泛应用,揭示了纳米粒给药系统与基因药物的深入研究将给医学领域带来全新的变革。     

天然药物靶向给药系统的研究进展

脂质体、微球、乳剂等新型药物载体在天然药物靶向给药系统研究中已广泛应用。靶向给药系统的研究已取得了很大的进展,但是在生产和临床上应用还存在不少问题,应遵循传统中药理论,结合现代技术进行研究。通过查阅了近年来国内外天然药物靶向给药系统的研究进展的相关资料,并对其进行分析和整理。     

抗肿瘤靶向给药系统的研究进展

目的综述及讨论近五年来抗肿瘤靶向给药系统的研究进展。方法以纸质材料和数据库资源为主,查询万方、维普、Pubmed等数据库有关抗肿瘤靶向给药系统研究进展的资料。结果选取其中有代表性的文献进行总结与讨论。结论靶向给药系统效果理想,在治疗肿瘤方面将发挥出更多的作用。     

纳微多药给药系统的设计与研究

化疗是肿瘤等重大疾病的主要治疗手段,但由于肿瘤复杂的发病机制以及耐药性的产生极大地限制了传统单一化疗药物的临床应用.基于联合给药策略的多药给药系统,具有同时装载多种药物和药物释放行为的可控性等特点.主要就纳微多药给药系统的背景以及设计研究现状展开综述,希望为后来的研究给以启发.     

化疗药物正确给药的方法探讨

目的总结评价化疗中正确的给药方法在肿瘤患者治疗中的作用和疗效。方法回顾分析我院167例化疗患者给药前的评估、给药方法。结果正确的给药方法可减少用药的不良反应,杜绝差错事故的发生,达到预期治疗效果。结论按时、准确、安全给药使患者达到最佳的治疗效果,可提高患者存活率。     

白蛋白纳米粒给药载体的研究进展

白蛋白纳米粒因具有无毒、靶向性、可生物降解等特点而表现出作为新型给药载体的良好应用前景.文章通过对近期国内白蛋白纳米粒给药载体研究文献的归纳整理,较为系统地综述了人血清白蛋白(HSA)和牛血清白蛋白(BSA)纳米粒给药载体的制备工艺、质量评价、药代动力学、靶向性等研究进展.     

复合基质型经皮给药控释系统体外释放的传质规律

为研究和改进基质中药物的体外释放特性 ,以雌二醇为模型药物 ,制备了具有储库层的复合基质型经皮给药控释系统 ,进行了体外释放实验 ,测定了释放曲线 ,建立了复合基质型药物控释系统在体外分层释放的数学模型。模型计算结果与实验结果基本吻合 ,表明模型较好地反映了复合基质型经皮给药制剂的体外释放特征。药物的初始释放速率和传统经皮给药控释系统相近 ,释药量与储库层药物含量无关 ;但平均释放速率大于后者。复合系统的控释作用优于传统的单层系统     

中药经皮给药制剂的研究进展

中药经皮给药制剂因无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂开发研究的热点和重点之一.从中药经皮给药制剂新剂型、促渗透药剂学方法以及体内外评价3个方面综述了中药透皮吸收的研究进展,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题,为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法.     

透皮给药制剂研究

药物的透皮给药主要受到药物的分子量和亲水/油性等因素的影响.将药物制成前体药物,或用脂质体、传递体或环糊精及其衍生物将其包埋等措施改变药物的亲水/油性,同时,辅以离子导入、超声波导入、电致孔等物理促渗方法以及氮酮和丙二醇等化学促渗剂,可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率.因此,有效的透皮给药制剂必须从药物、药物载体、药物透皮吸收促进剂及粘性支撑材料等各组成入手,结合药理与疗效等进行综合研制.此外,阐明了典型中西药透皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药透皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨.     

基于光谱吸收法经皮给药药液体积分数检测

针对经皮给药技术中药液体积分数的检测要求,提出了基于光谱吸收法的药液体积分数检测方法.通过光源、耦合器、分析池、光纤光谱仪及光功率计等搭建光路.根据朗伯-比尔定律,锁定药液在某一波长处的吸收峰,根据吸收峰处光强变化与药液体积分数成比例的关系,检测出药液体积分数的变化.同时利用光功率计直接检测光信号经过分析池的光强度,寻找光强度与药液体积分数之间的关系.该检测方法具有灵敏度高,响应速度快,可实时监测等优点,在经皮给药技术中作为药液体积分数实时检测具有较深远的临床应用前景.     

Glycyrrhetinic acid-modified nanoparticles for drug delivery: Preparation and characterization

In this work, glycyrrhetinic acid-modified chitosan （mGA-suc-CTS） used as liver targeted carrier for drug delivery, was prepared via hemisuccinate as a bridged group. The structure of the product was confirmed by IR and NMR methods and the degree of substitution （DS） of glycyrrhetinic acid groups was estimated via elemental analysis. Nanoparticles were formed by ionic gelation methold. The drug-loading and release behavior of the nanoparticles were investigated using BSA as the model drug. The results indicated that the carrier with a highest DS of 5.19% could be got and the DS was controlled by changing reaction temperature or feed ratio. BSA could be entrapped into the nanoparticles with the drug-loading ratio of 26.3% and the encapsulation efficiency of 81.5%. A sustained release over an 11-day period was observed in pH 7.4 in vitro.     

HPLC法测定阿司匹林经皮给药贴剂中阿司匹林的含量

建立阿司匹林贴剂含量的测定方法。乙腈为阿司匹林贴剂的萃取溶剂,用Waters公司Symmetry Shield^TM RP₁₈柱(3.9mm×150mm, 5μm),流动相：乙腈-0.01mol·L^-1的磷酸氢二钠（磷酸调pH值至2.50）;体积比为25∶75;检测波长234nm;流速10mL·min^-1。阿司匹林在3～96μg·mL^-1范围内呈现良好的线性关系,r=0.9993。阿司匹林回收率为100.3%,RSD为0.42%。本方法简单、灵敏、准确,可作为该制剂内在质量的控制方法。     

微纳米马达在药物递送的应用进展

 微纳米马达药物递送技术是一种基于药物载体自身可发生自主运动的新型体内药物递送模式,可以在无损模式下促进治疗药物在病变部位的有效富集、滞留与渗透。简述了微纳米马达药物递送技术的研究进展,阐述了微纳米马达的给药方式、药物负载方式、微纳米马达药物递送体系的靶向能力、微纳米马达在生理环境下的药物递送运动、微纳米马达自主运动在提高细胞摄取和组织渗透性方面的促进作用,以及微纳米马达药物递送体系的具体应用案例等,展望了该领域的未来发展趋势。     

表面活性剂在药物制剂中的应用及其与药物分子之间的相互作用

近年来,表面活性剂及其缔合体系在药物载体方面得到了广泛的应用,药物载体中表面活性剂分子与药物分子之间的相互作用更受到人们的关注．本文介绍了表面活性剂应用于药物载体中引起的药物分子的溶解度、稳定性、生物活性、渗透能力等的变化,总结了药物载体中表面活性剂与药物分子之间相互作用,及其所引起的体系物理化学性质（如缔合体系相转变、表面活性剂溶液临界胶束浓度,以及溶液浊点等）的变化．这些性质的变化,对表面活性剂缔合体系作为药物载体具有重要的指导作用．     

浸渍法制备涂层聚乳酸微针

涂层高分子微针作为一种经皮给药系统,由于具有诸多优点而受到广泛关注。采用热压法制备了带有4个限位大针的聚乳酸微针;借助限位板的辅助作用,分别采用翻转浸渍法和漂浮浸渍法将聚乳酸微针浸渍到磺酰罗丹明B(模型药物)的涂层溶液中,制得涂层聚乳酸微针,涂层溶液与微针底板的距离约为300μm;力学性能测试结果表明,当位移为300μm时,单根针受力可达1 N,表明涂层聚乳酸微针具有足够的力学性能刺入皮下;涂层聚乳酸微针的单根针载药量约为15 ng,相对标准偏差为11.67%。此外,还制备了超疏水限位板,在其表面浸渍涂层溶液后几乎无溶液残留,解决了涂层溶液浪费的问题。     

纳米金属有机骨架化合物(NMOFs)的合成及其生物应用

纳米金属有机骨架化合物是在生物医药方面具有广泛潜在应用价值的配位聚合物.从纳米金属有机骨架化合物的合成方法、药物负载、表面修饰以及生物应用等方面介绍了国内外在这一领域的最新进展,并提出了今后需要关注的几个方面,具有一定的参考价值.     

纳米技术在抗肿瘤药物靶向递释系统中的应用研究进展

 纳米载药技术已经在抗肿瘤药物递送领域受到广泛关注。纳米技术可以显著增加难溶性药物的生物利用度,改善药物释放与摄取行为,提高药物对肿瘤组织的靶向性,增加药物在肿瘤组织的分布与蓄积,降低药物对正常组织和细胞毒副作用,实现减毒增效。尽管如此,如何有效克服肿瘤生理屏障,进一步提高化疗药物的肿瘤特异性,实现肿瘤组织深度渗透和肿瘤细胞内可控释药仍然是开发抗肿瘤纳米药物亟需解决的重大挑战。从被动靶向、物理靶向、主动靶向和仿生靶向4个方面概述了纳米载药系统抗肿瘤药物在克服肿瘤屏障实现肿瘤靶向药物递送方面的研究进展。