6-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶的合成

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物.以2,4-二氯苯乙腈和对三氟甲基苯甲酸甲酯为起始原料分别制备了5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑(3)和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑(6).然后,在三丁胺为溶剂160℃条件下,上述5-氨基-4-(2,4-二氯苯基)-3-甲基-1H-吡唑和5-氨基-3-(4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑分别与苯基丙二酸二乙酯类化合物反应得到3个6-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(8a-c).并通过红外光谱与核磁共振氢谱确定目标化合物的结构.     

具有生物活性的吡唑啉衍生物的合成

通过１,３－二芳基－２－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－丙烯－１－酮或１,３－二芳基－２－（１Ｈ－咪唑－１－基）－２－丙烯－１－酮与芳香肼的关环反应,合成了２０个吡唑啉新化合物,其结构经１ＨＮＭＲ和元素分析确证,并探讨了该反应的条件．结果表明：该反应在醋酸介质中得到的产物为顺、反异构混合体,其中顺式异构体略多于反式异构体;在三乙胺／乙醇体系中则具有很高的立体选择性,仅得到反式异构体．初步的生测结果表明,其中几种化合物对棉花立枯和苹果轮纹病具有明显的抑菌活性,个别化合物对子叶生根表现出很强的刺激作用．     

7-芳基取代吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的合成与表征

通过芳基烯胺酮与5-氨基-1H-吡唑的关环反应合成了一系列7-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物。首先芳酮(8)与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合得到芳基烯胺酮(9),不经纯化,直接在乙酸回流条件下与5-氨基-1H-吡唑反应合成了7-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶,产率为45%~86%。目标化合物结构经1H-NMR和IR进行了表征。该方法具有原料易得,操作简便等特点。     

5-芳基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成

吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物与嘌呤结构非常类似.大量研究表明这类化合物具有广泛的生物活性及药理活性.实验合成了三个7-三氟甲基-5-芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(5a,5b和7).乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯(1)与水合肼在乙醇中回流反应制备了中间体5-氨基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(2);取代苯乙酮(3)与三氟乙酸乙酯缩合反应得到1-取代苯基-4,4,4-三氟丁二酮(4);然后,化合物2与化合物4在乙酸回流条件下反应得到5-(4-取代苯基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(5a,5b),5a经过NBS溴代、最后溴代中间体与吗啉反应制备目标产物7.其结构经核磁共振氢谱和红外光谱进行了表征.     

吡唑并[1，5-α]吡啶衍生物的合成及其生物活性

杂环化合物的发展将会使农药进入到一个超高效、无公害的绿色农药时代,杂环化合物已成为新农药发展的主流．在杂环化合物的发展过程中,含氮杂环最为重要．吡唑并吡啶化合物是一类非常重要的稠杂环,由于其特定的生理活性以及和吲哚、氮杂吲哚等在结构上的类似性,近来引起了人们广泛的研究兴趣．本文主要介绍吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其生物活性．     

吡啶甲酰硫脲嘧啶衍生物的合成及生物活性研究 (Ⅳ)

合成了10个未见文献报道的含取代嘧啶环的β－（或γ－）吡啶甲酰硫脲，结构经IR，^1HNMR,MS的元素分析测试等确证，初步生物活性测定结果表明，大部分目标化合物具有优良的除草活性，主要抑制双子叶植物（如油菜）的生长，而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作用。     

新型四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成

利用Gewald反应使哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉存在下反应,制得中间体2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3.3再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下作用,得到中间体膦亚胺4.应用膦亚胺4与异氰酸酯及仲胺的三组分串联aza-Wittig反应合成了6个未见报道的2-烷氨基-5,6,7,8-四氖吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的新衍生物7a～7f.所得产物的结构由1H NMR,MS,元素分析所确证.     

5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物的合成及抑菌活性研究

以取代肉桂酸和巴比土酸合成了一系列新型的5,7-二羟基嘧啶氮杂黄烷酮衍生物．所有化合物的结卡勾均经元素分析、IR、^1H NMR确证．生物抑菌活性测试结果表明．大部分化合物具有良好的抑菌活性。     

多取代吡喃并吡唑的多组分一锅法合成实验的研究

提出了适合于有机化学实验教学的的四组分一锅法合成实验。分别在Et3N和十六烷基二甲基苄基氯化铵的催化下,用乙酰乙酸甲酯(或乙酰乙酸乙酯)、水合肼、对甲氧基苯甲醛和丙二腈等四组分经一锅反应生成了多取代吡喃[2,3-c]吡唑。该合成实验涉及的多组分一锅法反应具有原料廉价、装置简易、操作简单、产率较高、反应完成时间短等优点。该实验在有机化学实验或开放型实验中具有较好的的理论与教学意义。     

三组分高效合成吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物

以氨基吡唑、芳酮醛水合物和丙二腈为原料,醋酸为溶剂,在100℃微波辐射下高效制备一系列吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物。此制备方式具有反应快(反应时间为20~30 min)、操作简单、选择性高和环境友好等优点。产物的结构可通过高分辨质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱进行表征;其中化合物6-氨基-4-(4-氯苯甲酰基)-1,3-二甲基-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-腈4a的结构经由X射线单晶衍射进一步确认。     

4-甲基伞形内酯衍生物的合成与生物活性研究

4-甲基伞形内酯(4-甲基-7-羟基香豆素,1)是一种具有重要生物活性的香豆素类天然产物.本文以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯为原料,经Pechmann反应合成4-甲基伞形内酯(1).然后以4-甲基伞形内酯(1)为底物,分别经Mannich反应、乙酰化、Fries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-异戊烯基化和Claisen重排等反应步骤,合成了一系列4-甲基伞形内酯衍生物2~10.并对所合成的化合物进行了人宫颈癌Hela细胞的抑制活性测试,结果发现新化合物4-甲基5-异戊烯基-8-羟基-7-甲氧基香豆素(10)对Hela细胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于阳性对照药物顺铂(IC50=41.25μmol/L),具有进一步研究开发的价值.     

新型Ebselen类似物的合成研究

在已知具有很强抗氧化作用的2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3（2H）酮（Ebselen）的基础上,将其2-位苯环更换为不同杂环或取代苯环,设计并合成了5种Ebselen类似物,其抗肿瘤生物活性体外筛选试验正在进行中．     

间苯双酰腙类化合物的合成及其生物活性

以间苯二甲酸为起始原料,设计合成了6个新型具有对称结构的间苯双酰腙类化合物3a~3f,其结构经元素分析1、H NMR和MS表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的抑菌活性,其中3d的活性最好,在50 mg/L质量浓度下对水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌的抑制率达90%以上.     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的合成及其生物活性测定

以氯虫苯甲酰胺的结构为基础,合成了系列新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,所有化合物均通过核磁共振氢谱、红外和元素分析等手段表征确定。初步的生物活性测试结果表明,在质量浓度为1μg·mL^-1时,个别化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达到100％,高于先导化合物氯虫苯甲酰胺。     

对苯二甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了1个新的含安替比林基的对苯二甲酰基硫脲化合物,用^1HNMR、IR和元素分析确证了它们的结构,并进行了植物生长调节活性及抑菌率测试,实验结果表明该化合物具有良好的细胞分裂素活性,并且对黄瓜灰霉、水稻纹枯的抑菌率分别达到92．45％、80．43％。     

含葡萄糖取代基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑稠杂环化合物的合成及生物活性研究

以2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯为原料,与3-烷基/芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑2a～2h反应制得了8 个未见报道的3-烷基/芳基-6-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑化合物3a～3h,并经IR,1H NMR进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉6种植物原菌繁殖均有不同程度的抑制,化合物3g在50 μg*L-1质量浓度时对小麦赤霉的防效达85%.     

1-芳基取代咪唑及其盐的合成与其生物活性的研究

合成了一系列1-芳基取代咪唑及其盐,测试了1-芳基咪唑化合物及其盐对月季灰霉病菌、梨炭疽病菌的生物活性.     

具有生物活性有机锡化合物的研究

近年来,有机锡化合物研究受到人们的重视,二烃基锡,三烃基锡,四烃基锡在抗癌,杀菌,防腐,生态环境保护方面都有新的进展,本文介绍有机锡化合物的研究进展,特别是在抗癌,杀菌等方面的研究和应用情况。     

3,5-二碘代水杨醛-芳胺Schiff碱的合成与生物活性测试

由3，5-二碘代水杨醛和4种芳胺作用合成了4种Sehiff碱化合物，均为新化合物．通过元素分析、红外光谱及核磁共振氢谱等对合成化合物的结构进行了表征，并与HBSA对比测定其对鼠肝线粒体呼吸控制率的影响以及氧化磷酸化过程无机磷的变化，以此对化合物的生物活性进行了评价．结果表明，所合成的化合物(尤其是1和4)具有较好的药效，有望成为抗肝片吸虫病新药．     

锰超氧化物歧化酶模型化合物的合成、表征及活性检测

研究近年来报道的有关锰超氧化物歧化酶及其活性部位的结构，以苹果酸，酒石酸与碳酸锰作用合成了两种超氧化物歧化酶的模型化合物，进行了红外、紫外谱图的表征，利用邻苯三酚自氧化法检测了它们的生物活性。