带有丙氨酸側鏈的苯(月弟)酸

对磺酰氨基苯(月弟)酸(Ⅰ)对曼氏血吸虫病的疗效虽有文献記載,在我所比較带有各种不同取代基团的磺酰氨基苯(月弟)酸的疗效时,却發現它們的毒性很高,而且与临床应用磺胺药物的毒性相似。本工作中合成了一些带有氨基酸侧链的苯(月弟)酸,氨基酸与体內組     

肿瘤化学治疗的研究(Ⅵ)——对-双(β-氯乙基)氨基亚苄基衍生物的合成

目前抗癌药的主要缺点是毒性高,治疗幅度不广,因此在实际使用上受到很大的限制。近年来为了改进这类药物的性能,研究了很多氮芥的有机化合物,这方面的工作已获得了初步成效。例如,某些具有双(β-氯乙基)氨基的氨基酸、肽类及醣类已应用于临床;将双(β-氯乙基)氨基导入二氧嘧啶、嘌啉、胆固醇及一系列喹啉类抗瘧药的分子,亦可获得效果胜于氮芥的抗肿瘤药物。本文报导某些具有对-双(β-氯乙基)氨基亚苄基衍生物的合成。这类化合物可以順利地由对-双(β-氯乙基)氨基苯甲醛(Ⅰ)与具有活泼亚甲基的化合     

手性磷酸催化的不对称Ugi四组分反应

正Ugi反应最早报道于1959年,是指将一分子醛或酮、一分子胺、一分子羧酸以及一分子异腈通过一锅法缩合生成具有类多肽结构的α-酰氨基酰胺的四组分反应.α-酰胺基酰胺结构广泛存在于各种生物活性分子、天然产物和药物分子中(图1),在新药发现中是一类优势骨架,也是一些重要有机分子的功能单元,因此这类化合物的合成一直是有机和药物化学家们关注的热点.     

生物活性N-对甲基丙烯酰胺基苯甲酸酯的研究

在前一文中,我们曾报道了丙烯酸活性酯的合成、聚合及其与血清蛋白或胰蛋白酶的固定化。我们发现在主链与蛋白质间有一个疏水性及刚性的苯环作为间隔基团时,会对提高固定化酶的生物活性有利;如聚(N-对甲基丙烯酰氧苯甲酰氧-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺)-胰蛋白酶[P(MBONB)-trypsin]的生物活性是聚(N-甲基丙烯酰氧-5-降冰片烯-2,3-双甲酰亚胺)-胰蛋白酶[P(MONB)-trypsin]的三倍左右。     

磁性药物-无机纳米复合材料的结构设计与表征

以镁铁氧体为磁性粒子, 层状锌铝双金属氢氧化物为主体层板, 分别以卡托普利(Captopril: Cpl)和5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid: 5-ASA)为客体药物分子, 采用共沉淀法组装得到超分子结构磁性卡托普利及5-氨基水杨酸插层锌铝双金属氢氧化物Cpl-LDHs/MgFe₂O₄和5-ASA-LDHs/MgFe₂O₄. 研究表明, 该超分子结构磁性复合材料具有良好的晶相结构, Cpl-LDHs及5-ASA-LDHs通过Zn-O-Mg和 Al-O-Mg键连接于MgFe₂O₄表面形成核壳结构, 且该药物-无机纳米复合材料具有明显的磁性能.     

酰缩氨基硫脲及其相关化合物

当我们研究酰异硫氰与胺类反应的过程中曾经注意到这类试剂也能与肼类或酰肼类化合物发生相类似的加成反应,产生相应的酰缩氨基硫脲。根据近年来文献报导,这类化合物具有一定程度的抗结核菌性能。因此利用这一个反应来合成一些新型的缩氨基碗脲及其相关化合物,探索其药理作用与分子结构的关系是具有实际意义的。     

~(125)I-N-乙酰-二碘酪氨酰肼的合成及其用于RNA3′端标记

~(32)P后标记RNA的3′端是近两年发展起来的分析RNA一级结构的新方法。我们设计并合成了一种羰基试剂:~(125)I-N-乙酰-3,5-二碘酪氨酰肼(~(125)INADITH),并用它成功地标记了四种核糖核苷和     

β-酰胺基硒脲合成及其清除O_2~-作用EPR研究

硒从痕量元素到药物的研究重心的转移必将促使硒有机化合物药学即将诞生.硒代卡巴肼已被证实它具有抑制肿瘤生长和降低过氧化类酯的疗效、我们首次成功地合成了它的衍生物α-芳酰基β-酰胺基硒脲,经EPR研究证实它具有很强超氧阴离子自由基的捕获作用.     

钆对二棕榈酰磷脂酰胆碱脂质体相变性质的影响

随着稀土在农业、药物等方面的应用日益广泛,特别是钆的二乙三胺五乙酸配合物(Gd-DTPA)已被临床应用于核磁共振成像的造影剂等,因此研究稀土在生物体内的作用机理,已成为当前极感兴趣的课题,虽然有关稀土的宏观毒理学已有不少报道,但是研究稀土对生物膜的影响报道很少,钆对生物膜的作用尚未见报道,稀土离子和钙离子在体内的竞争亦是人们关心的问题,本文采用差示扫描量热(DSC)、激光拉曼技术研究了钆离子及Gd-DTPA等对人工膜二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)脂质体相变性质的影响,并观察了Gd~(3+)对人工膜上结合钙的取代作用。     

数种碘杂环化合物的化学结构与降压作用关系的一些观察

前文报导了3,6-二[二甲氨基]-二苯并碘因甲酸盐的降压作用及其降压机制。最近又进一步对其中10种同类化合物进行了实验观察。药物均系兰州大学化学系黄文魁合成。所用药物列于表1。初筛后,对其中数种作了进一步的比较: 一、毒性为了在等毒性剂量的基础上比较其降压作用,先测定其毒性。用小白鼠252只,体重18—22克,分为七组,每组36只,每一种药物用36只小白鼠测定其LD_(50),腹腔注射药物水溶液,观察3天,计     

双酚-S-双(3-甲基丙烯酰氧基-2-羟丙基)醚的合成及聚合

本文扼要报道一种新的含砜基双烯类单体双酚-S-双(3-甲基丙烯酰氧基-2-羟丙基)醚(简称Bis S-GMA)的合成及聚合反应的研究结果。 双烯类单体Bis S-GMA(Ⅳ)是以甲基丙烯酸甲酯(MMA)为起始原料,通过三步反应合成的,其步骤如下:     

3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3-连三氮杂茚的合成及聚合

在前一简报中,我们曾报道了丙烯酸活性酯,N-(对丙烯酰氧苯甲酰氧基)丁二酰亚胺的合成,聚合及其共聚物与蛋白质的固定化.本文扼要报道另一新类型的丙烯酸活性酯,3-丙烯酰氧-4-氧-3,4-二氢化-1,2,3,-连三氮杂茚的合成及聚合.     

异烟酸酰肼对衣藻硝酸还原酶活力的影响

高等植物和绿藻的硝酸同化和CO_2固定两个基本同化过程的关系十分密切。参与硝酸同化的四个酶有三个定位在叶绿体中,两者都利用光反应产生的还原力,并通过对ATP和碳骨架和氨基酸的供求相互沟通。但对碳氮同化的相互调节研究还不多,已有的两种调节假说似乎都认为光呼吸起着重要的调节作用。本文报道光呼吸抑制剂异烟酸酰肼(INH)对硝酸同化的关键酶硝酸还原酶(NR,ECl,6,6,2)活力的促进作用。     

L-脯氨酰—甘氨酸—水合物的晶体结构

含脯氨酸的小肽的结构分析工作,有助于了解由亚氨基形成的肽键的性质、脯氨酸氮戊环的构型及其对肽链转折的影响等。目前,这方面的结构数据还不多,我们试图通过L-脯氨酰—甘氨酸,甘氨酰—L-脯氨酸等简单物质的结构分析,进一步积累这方面的资料。本文先报导L-脯氨酰—甘氨酸结构分析的初步结果。在水—乙醇溶液中培养出来的脯—甘二肽晶体属单斜晶系,空间群为P21,晶胞参数a=13.21A;b=5.38A;c=6.61A;β=101°12′。晶体密度的精密测定表明,每个晶胞除了含有两个脯甘二肽分子外,还应含有两个结晶水。用Weissenberg照相法收集了CuK_α波长范围内的全部三维衍射强度,并用目测法进行测量。原始     

治疗沙眼新药——酞丁安的合成

酞丁安(化学名:3-酞酰亚胺-2-氧代正丁醛双缩氨硫脲V)系我所抗病毒药物合成小组在研究抗病毒药物中设计合成的一种新化合物。经河南省眼科研究所筛选,发现它对“上海124株”沙眼衣原体的最低抑制浓度为0.5微克/毫升,兔眼长期滴用本品混悬液无副作用。后经本所药理室证明它对沙眼衣原体(豫-2株)的抑制强度为金霉素的10倍,并对金黄色葡     

阿斯匹林

阿斯匹林,这一古老的药物及其获得广泛应用的同族药物,二百多年后,其作用机理才得以完善地说明。尽管斯通当时并不了解,可他发现的是水杨酸类药物——水杨酸衍生物的总称。这些化合物能退热或缓解各种急病、恶寒、疟疾等引起的疼痛。这种柳树皮有收敛作用是因为它含有较高浓度的水杨酸甙。现在使用最广泛的水杨酸类是乙酰水杨酸,它以     

N-(丙烯酰氧苯甲酰氧基)丁二酰亚胺的合成聚合及其共聚物与血清蛋白质的固定化

近十年来,对于将反应性高聚物与具有生物活性物质如多肽、酶、抗原、抗体及核酸等之间通过共价偶联的反应而得到固定化酶和固定化免疫吸附剂等的研究已有较多的报道。在反应性高聚物中,关于分子中含有N-丁二酰亚胺活性酯(简称HOSu活性酯)的烯类单体的合成及聚合报道较少。Ferruti等首先合成了甲基丙烯酸和丙烯酸的HOSu活性酯单体及其聚合物,并研究了此反应性聚合物与胺化物的化学反应。Batz等及Winston等分别研究了     

聚11-(2-甲基丙烯酰氨基)十一酸LB膜的制备及其非线性光学性质

Langmuir-Blodgett膜(简称LB膜)是一种有序排列的有机单分子薄膜,在分子电子学、光学、生物学和化学等许多领域具有广阔应用前景,近年来已日益引起人们的关注。本文报道以11-(2-甲基丙烯酰氨基)十一酸为膜材料的LS膜的制备和聚合,以及它与硬脂酸组装的交替LB膜的非线性光学性质的研究结果,其中关于组装LB膜光学二次谐波系数相互迭加的     

钌配合物对朊蛋白淀粉样肽PrP115-135的聚集影响及作用机制

朊蛋白病是一类慢性致死性神经退行性顽疾,其致病机理主要是正常的朊蛋白PrP~C通过构象变换转化为致病型蛋白PrP~(Sc),并产生淀粉样沉积和神经毒性.PrP115-135是朊蛋白N-端多肽,具有一定的自聚集性和细胞毒性.为比较钌配合物与不同朊蛋白神经肽的作用机制,本文研究了两个钌配合物四氯钌(Ⅲ)-咪唑配合物(KP418)和四氯钌(Ⅲ)-二甲亚砜咪唑配合物(NAMI-A)与Pr P115-135的相互作用.结果表明配合物通过静电作用和疏水作用与多肽结合,配合物与Pr P115-135的解离常数K_d分别为(6.2±1.4)和(6.4±1.1)mmol/L,显示结合性较强.它们对多肽聚集行为也具有良好抑制作用,并有效降低了由该肽引起的细胞毒性,使钌配合物作为多肽聚集抑制剂及潜在的朊蛋白病金属药物成为可能.     

环保型烯酰吗啉纳米农药的制备及其性能

用十二烷基磺酸钠对纳米TiO₂/Ag光催化剂表面进行了修饰, 研究了改性前后催化剂对烯酰吗啉的吸附行为. 以TiO₂/Ag, SDS改性TiO₂/Ag, TiO₂和空白为光催化载体, 农药烯酰吗啉为有效成分, 制备了4种模拟的水基性农药制剂, 将其直接涂膜于玻璃片上, 于太阳光下进行光降解实验. 当制剂中烯酰吗啉含量为1.2%, 太阳光降解5 d, 烯酰吗啉降解率分别为71.5%, 68.0%, 45.5%和28.3%. 用小白菜做作物残留毒性试验, 用烯酰吗啉含量为10%的纳米制剂稀释后喷洒于作物上, 在太阳光下降解8 d后, 其中农药分解率达97.3%, 半衰期为2.80 d. 纳米农药制剂具有较高的生物活性, 在相同条件下其毒力是原药毒力的1.235倍, 是乳油制剂毒力的1.245倍.