Hydrolysis of aminoacetonitrile: Peptide formation

Zusammenfassung Neutrale oder alkalische Hydrolyse von Aminoacetonitril gibt mindestens 6-Aminosäuren neben Glycin, welches das einzige Produkt bei saurer Hydrolyse ist. Die anderen-Aminosäuren entstehen durch die Hydrolyse der peptidähnlichen Polymere, welche durch die Polymerisierung des aus dem Aminoacetonitril gebildeten Cyanwasserstoffes mit basischen Katalysatoren gebildet werden. Im Zusammenhang mit der chemischen Evolutionstheorie weisen diese Resultate darauf hin, dass-Aminonitrile nur eine kleine oder gar keine direkte Rolle in der Aufeinanderfolge der Reaktionen gespielt haben, welche zur vorbiologischen Synthese von Polypeptiden und Proteinen führten.     

Ein neues Verfahren zur Herstellung von 19-Norsteroiden

Summary The new methods for the production of 19-norsteroids described involve the conversion of 5-halogen-6-hydroxy-steroids into the corresponding 5-halogen-6:19-ethers either with lead tetraacetate or by the hypoiodite reaction^8,10. The 6:19-oxygen bridge is then opened reductively either directly or after oxidation of the 6:19-ethers to lactones or preferably after introduction of a ^4,6-3-oxo grouping. Acylolytic cleavage of the ⁴-3-oxo-6:19-ethers followed by alkaline hydrolysis gives ^4,6-3-oxo-19-hydroxy-steroids. The 19-hydroxycompounds formed are easily converted into 19-norsteroids by known methods.

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Über Steroide, 189. (vorläufige) Mitteilung; 188. Mitt. vgl.J. Kalvoda, J. Schmidlin, G. Anner undA. Wettstein, Exper.18, 398 (1962).     

Hydrolysis of amino acid β-naphthylamides by aminopeptidases in the parotid gland

Zusammenfassung Die Aktivität der Aminopeptidasen in Ohrspeicheldrüsen wurde gemessen. Glycyl-Prolin-naphthylamid, Alanin-naphthylamid, Leucin-naphthylamid, Methionin-naphthylamid, und Arginin-naphthylamid wurden von der Mikrosomenfraktion und der löslichen Fraktion schnell gespalten. Das Glycyl-Prolin-naphthylamid spaltende Enzym war in Ohrspeicheldrüsen in relativ grösserer Menge vorhanden. Die Aufspaltung von Glycyl-Prolin-naphthylamid in Glycyl-Prolin und-Naphthylamin wurde papierchromatographisch nachgewiesen.     

Isoforms of baker's yeast transketolase

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Immunelectrophoretic analysis of the lymph

Zusammenfassung Vergleichende immunelektrophoretische Untersuchungen des Blutplasmas, der Nieren-, Leber-, Darm- und Tr.-cervicalis-Lymphe zeigten mit Ausnahme der Leberlymphe in den Lymphproben die gleichen Proteinfraktionen wie im Blutplasma. Im Immunelektrophorogramm der Leberlymphe waren an den Stellen der - und-Globulinfraktionen mehrere Präzipitinstreifen sichtbar, die im Plasma bzw. in den Lymphproben anderen Ursprungs nicht vorhanden waren.     

Oxidative phosphorylation inTrypanosoma cruzi

Zusammenfassung In Epimastigoten vonT. cruzi wird die oxydative Phosphorylierung bewiesen durch: 1. Beseitigung der Atmungskontrolle durch Zugabe von entkoppelnden Substanzen (CCP und PCP); 2. Hemmung der Phosphorylierung durch Antimycin mit gleichzeitiger Reduktion von Cytochrom b; 3. Atmungshemmung durch Dicyclohexylcarbodiimid (DCCD); 4. Verminderung des intrazellulären ATP durch CCP, DCCD und Cyanid.

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Career Investigator, CONICET.     

Comparison of the effects of β-palmitoyl lysolecithin and cardiac glycosides in two mammalian tissues

Zusammenfassung 1957 sind vonHajdu et al. Versuche veröffentlicht worden, wonach sich aus verschiedenen Geweben eine Substanz mit Herzglykosid-ähnlicher Wirkung auf Kaltblüterherzen extrahieren lässt, welche als -Palmitoyl-lysolecithin interpretiert wurde. In unseren Versuchen wurde aus Hefe Dipalmitoleyl-lecithin isoliert und daraus durch enzymatische Abspaltung der -ständigen Fettsäure und anschliessende katalytische Hydrierung reines, hämolytisch wirksames -Palmitoyl-lysolecithin hergestellt. Diese Verbindung zeigte jedoch keine den Effekten der Herzglykoside verwandte Wirkung am isolierten Meerschweinchenventrikel sowie an menschlichen Erythrocyten.     

The effect of clomiphene and cyclofenil upon pituitary LH and hypothalamic LH-Releasing-Factor content in the female rat

Zusammenfassung Der Effekt von Clomifenhydrogencitrat und von Cyclofenil auf den LH-Gehalt der Hypophyse und den LH-RF-Gehalt des Hypothalamus wurde an kastrierten, weiblichen Ratten untersucht, die mit Östradiol und Progesteron blockiert worden waren. Während die Injektion von Cyclofenil im Dosisbereich von 100 bis 600 g/Tier zu einem Abfall von sowohl LH als auch LH-RF führte, konnte bei Verabreichung von Clomifen nur bei der Gabe von 25 g/Tier eine signifikante Herabsetzung von LH und LH-RF beobachtet werden.     

7α-hydroxylation of dehydroepiandrosterone in human testis and epididymis in vitro

Zusammenfassung Zerhackte menschliche Hoden und Epididymis wurden mit Dehydroepiandrosteron ohne Kofaktoren bebrütet und es wurden unter anderem 7-und 7-Hydroxydehydroepiandrosteron und 5-Androsten-3, 7, 17-triol charakterisiert. Die Ausbeute an 7-hydroxylierten Metaboliten war fast gleich in Hoden und Epididymis.

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The authors wish to thank Mr.J. Novák for his excellent technical assistance. We are indebted to Dr.J. E. Jirásek for generous performance of histological control of tissue and to Dr.S. Röhling for his kind pernission of radioactivity measurements.     

The red impurity in trypan blue

Zusammenfassung Isolierung und Strukturaufklärung der roten Komponente des teratogenen und karzinogenen Farbstoffs Trypanblau: 8-ammo-2-(3, 3-Dimethylbiphenyl-4azo)-naphth-1-ol-3,6-Disulphonsäure.     

Solid-phase synthesis of lysine vasopressin analogs: [1-β-mercaptopropionic acid, 8-lysine]-vasopression and [1-β-mercaptopropionic acid, 8-(ε-N-p-toluenesulfonyl)-lysine]-vasopressin

Zusammenfassung Mit Hilfe der Festkörpermethode nachMerrifield wird die Synthese von [1--Mercaptopropionsäure, 8-lysin]-Vasopressin und [1--Mercaptopropionsäure, 8-(-N--toluälsulfonyl)-lysin]-Vasopressin, beschrieben. In diesen Analogen sind die potentiellen Kationenzentren des antidiuretischen Hormons Lysin-Vasopressin schrittweise entfernt worden.

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Supported by USPHS Grants Nos. AM-13567 and AM-10080.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature in Biochemistry6, 362 (1967).     

Specific enhancement of the cytotoxic titre with regard to complement source and cytotoxicity test systems

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass im Cytotoxizitätstest mit Mäuselymphocyten der cytotoxische Titer durch Neuraminidasevorbehandlung stark gesteigert werden kann, falls Kaninchenserum als Komplement verwendet wird. Durch trypsin- oder Ficin-Vorbehandlung wird nur eine schwache Steigerung erzielt. Im Gegensatz zum Cytotoxizitätstest mit unbehandelten Lymphozyten wird der stärkste Titeranstigg bei der one step-Methode beobachtet. Um die spezifische Titererhöhung mit Kaninchen-Komplement zu erklären, wird ein enhancing factor mit einer Spezifität gegen Neuraminidase behandelte antikörperbeladene Lymphocyten postuliert.     

The comparative metabolism of ethylene dimethanesulphonate and ethylene dibromide

Zusammenfassung Äthylenglykol-dimethansulfonat (EDS) wird von der Ratte zu N-Acetyl-S-(-hydroxyäthyl)-cystein (V), N-Acetyl-S-(-hydroxyäthyl)-cystein-S-oxyd (VI), und Methansulfonsäure abgebaut. Äthylendibromid (EDB) gibt ausser V und VI, S-(-Hydroxyäthyl)-cystein (III) und wird weiter zu Kohlendioxyd und anorganischem Sulphat via S-(-Hydroxyäthyl)-cystein-S-oxyd (IV) abgebaut. Keine der erwähnten Stoffwechselprodukte sind gegen Tumoren oder gegen Spermatogenese wirksam.

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This work was supported by grants from the Ford Foundation and the Wellcome Trust (A. R. J.) and the British Empire Cancer Campaign for Research (K. E.).     

Rauwolfia alkaloids XXVI. Stereochemistry at C-17

Zusammenfassung Bei der Behandlung von 3-epi--Yohimbin mitp-Toluol-sulfochlorid in Pyridin bei 5° wird mit grosser Leichtigkeit und ausgezeichneter Ausbeute ein quaternäres Tosylat erhalten. Dieser Befund, zusammen mit der bekannten sterischen Beziehung zwischen 3-epi--Yohimbin und Deserpidin, stützt die Annahme dertrans-Konfiguration der Substituenten in 16- und 17-Stellung auch im Deserpidin. Ein Vergleich der optischen Drehungen von Reserpinderivaten spricht für analogen räumlichen Bau des Kohlenstoffatoms 17 im Reserpin.     

On the regulation of lactate dehydrogenase isoenzyme concentrations in mammalian cells

Zusammenfassung Fritz et al.³ haben in Nature New Biol. 230, 119 ein Modell publiziert, mit dem sie die Regulation der intrazellulären LDH-Isoenzym-Konzentration erklären. Die vorliegende Arbeit zeigt, dass die Resultate vonFritz et al. einfacher durch Heterogenität der Zellen des untersuchten Gewebes erklärt werden kann als durch ihr Modell mit non-random association der LDH-Untereinheiten und verschiedenen turnover-Raten der Isoenzyme in derselben Zelle.

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I thank Drs.Ursprung, D. Turner, D. Seybold andH. Eppenberger for helpful discussions. This work was supported by the Swiss National Science Foundation, Project No. 3.247.69.     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

Study of the relationship between the magnitude of biological activity and the structure of aliphatic compounds

Zusammenfassung Es wurde festgestellt, dass die experimentellen Daten der sogenannten physikalischen Toxizität von aliphatischen Verbindungen die Gleichung log ( _i/ _Ät)= erfüllen, wo _iund _Ät die Grösse der biologischen Wirkung des i-ten Derivats und des Äthylderivats bezeichnen und und die Konstanten sind. Die Bedeutung der beiden Konstanten wurde erwähnt.     

Types of cell contacts in arterial smooth muscle

Zusammenfassung Nachweis, dass in Arteriolen sowie in präkapillaren Arteriolen des Hunde-Duodenums nur eine einfache Aneinanderlagerung der Muskelzellen erfolgt und keine gap junctions, wie sie in den Muskelschichten der Hohlwandorgane vorhanden sind.     

Scattering ofα-particles from nuclei

Zusammenfassung Nach einem Überblick über dieRutherfordsche Theorie der Ablenkung von -Teilchen im elektrostatischen Feld des Atomkernes wird auf kürzliche Streuexperimente hingewiesen. Die Streuung von -Teilchen an schweren Kernen ist einem optischen Beugungsphänomen ähnlich. Resonanzen wie sie in der Streuung an leichten Kernen beobachtet werden, sind akustischen Resonanzen vergleichbar.     

Changes in DNA and RNA during embryonic development of the merogonic combinationTriton palmatus (♀) ×Triton cristatus (♂)

Zusammenfassung Der Gehalt an RNS und DNS früher Entwicklungsstadien des BastardmerogonsTriton palmatus ()×Triton cristatus wurde gemessen. Es zeigt sich, dass trotz der Kern-Plasmadisharmonie diese letale Kombination in der Lage ist, beide Nukleinsäuren zu synthetisieren.

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The present study was supported by a grant from theKarl-Hescheler-Stiftung.