黄连素的十大药理功能

本文通过查阅大量文献,综合分析近年来关于黄连素药理作用研究情况,总结出黄连素十大药理功能,旨在理顺有关黄连素的研究思路,为更加合理的研究开发和使用黄连素提供理论支持。     

黄连素对豚鼠小肠平滑肌运动的影响

为了揭示黄连素治疗消化性溃疡和慢性胃炎的药理机制,研究了黄连素对豚鼠小肠平滑肌运动的影响.结果表明:黄连素能够抑制豚鼠小肠平滑肌的蠕动,具有明显的解痉挛作用.     

从黄柏皮中提取黄连素的最佳条件初探

本文通过实验探索了用酸水－石灰法从黄柏皮中提取黄连素的最佳条件，可供黄连素生产厂家参考。     

黄连素的心血管作用药理及其临床应用

黄连素具有广泛的药理作用,近年来通过实验及临床深入研究发现其对心血管有较好的作用,现就黄连素对心血管作用机理及其临床应用研究进行综述。     

黄连素治疗过早搏动89例的临床观察

本文选用黄连素治疗多种原因所致的过早搏动８９例为研究对象，黄连素用量为０．３～０．６ｇ，每日４次，３０天为一疗程。每天检测心电图，且同时积极治疗原发疾病。治疗室性早搏有效率为７１．４％，房性早搏有效率为８７．５％，房室连接区早搏有效率为８１．３％，总有效率为７８．７％。室上性早搏有效率高于室性早搏。且该药副作用小，可较长期使用     

黄连素通过诱导肿瘤细胞内GRP78膜转位而促其凋亡

通过MTT实验发现,黄连素对结肠癌细胞HCT-116和乳腺癌细胞MCF-7的增殖有明显的抑制作用。Western blotting和实时定量PCR结果显示,经黄连素处理后,肿瘤细胞中凋亡相关蛋白Caspase12和CHOP在转录和翻译水平均明显上调。进一步研究发现,黄连素处理使得内置网分子伴侣蛋白GRP78在表达量不变的情况下,发生了明显的细胞膜转位。利用相应抗体封堵细胞膜上GRP78后,黄连素诱导的细胞凋亡明显缓解,表明肿瘤细胞表面GRP78介导了黄连素诱导的肿瘤细胞凋亡。     

黄连素通过提高活性氧水平促进HepG2细胞凋亡

本研究用SRB法、流式细胞术和荧光显微技术等方法检测分析了黄连素对人肝癌细胞株HepG-2的毒性并探究了其作用机制.结果显示,黄连素的毒性作用呈时间-剂量依赖效应,24h和48h的IC50值分别为44.10μmol·L~(-1)和8.53μmol·L~(-1);160μmol·L~(-1)时黄连素具有致死效应;当加入抗氧化剂NAC,黄莲素抑制和致死作用明显减弱.黄连素可引起HepG-2细胞凋亡,NAC作用后细胞凋亡率降低;黄连素可使胞内ROS含量持续升高;同时在黄连素作用下还降低了细胞内抗氧化剂GSH含量.表明黄连素可以通过提高细胞内ROS,耗竭胞内抗氧化剂进而诱导肝癌细胞凋亡.     

基于荧光猝灭的黄连素光纤传感器的猝灭机理研究

将荧光活性物质２（４二苯基）６苯基苯并恶唑（ＰＢＢＯ）固定在增塑的ＰＶＣ膜中，研究水溶液中黄连素对ＰＢＢＯ的猝灭机理．结果表明，该体系存在静态猝灭和内滤效应两种猝灭机理．推导了黄连素浓度与Ｆ０／Ｆ（膜荧光强度／猝灭剂存在下膜荧光强度）之间的数学表达式，实验结果与推导的理论公式相符．     

黄连素石墨涂膜电极的研制与应用

本文介绍了四苯硼酸——黄连素——石墨涂膜电极的制作和应用。实验结果证明电极性能对黄连素在10~(-3)M～10~(-6)M浓度范围内符合Nernst方程,用电位滴定法和标准加入稀释法对黄连素粉剂、黄连素片剂及试剂硫酸黄连素等各种样品的定量测定比用药典法更简便、快速与准确,并且干扰因素较少。     

黄连素联合塔斯品碱衍生物对肝癌细胞迁移及凋亡的影响

应用MTT法检测黄连素联合Ta1722对SMMC-7721细胞活力的影响,以金正均法计算q值判断两药相互作用。根据细胞划痕实验与Hoechst染色实验,研究黄连素联合Ta1722对SMMC-7721的迁移及凋亡的影响。使用western blot检测迁移和凋亡相关蛋白表达。黄连素浓度在3.125~25μmol/L范围内、Ta1722浓度在20μmol/L时,两者为协同作用,黄连素联合Ta1722对SMMC-7721细胞的迁移无明显作用,迁移相关蛋白NF-κB,CXCR4,MMP2,MMP9表达无明显变化。黄连素联合Ta1722可诱导SMMC-7721细胞凋亡,上调P53,上调促凋亡蛋白Bax,下调抑凋亡蛋白Bcl-2。黄连素联合Ta1722对SMMC-7721细胞的迁移无明显作用,但可诱导SMMC-7721细胞凋亡,其机制可能是其上调抑癌基因P53的表达,从而导致促凋亡Bax上调,抑凋亡蛋白Bcl-2下调有关。     

高效液相色谱法测定缺血性心衰病人血浆中小蘖硷浓度

研究了缺血性心衰病人口服小蘖后的临床效果．结果表明，缺血性心衰患者血浆中小蘖硷浓度与其症状改善有关．本实验所建立的方法适合于小蘖硷的血药浓度测定及指导临床用药。     

环状DNApUC118与配体小檗碱相互作用的荧光特征

采用荧光光谱法对环状双譬超螺旋DNA质粒pUC118与小檗碱(Berberine)相互作用方式进行了初步探讨，在pH=3.20的甘氨酸一盐酸缓冲液中，二者相互作用的荧光强度达到最大；二者相互作用达到稳态时，一个小檗碱分子约结合七个碱基对；二者的结合除嵌插方式外，还存在非特异的静电作用；不同的荧光猝灭荆对二者相互作用荧光强度的猝灭程度是不同的，游离的水合状态小檗碱最容易被[Fe(CN)6]^-4猝灭。     

3种中药对产酶菌R质粒消除作用的研究

用煎煮法制备的黄芩、黄连和鱼腥草中药原液,在对产β-内酰胺酶金黄色葡萄球菌测定最小抑菌浓度的基础上进行了耐药质粒(R质粒)消除试验,并用美国国立临床实验室标准化委员会颁布的标准进行消除效果的判定。结果表明:黄芩、黄连和鱼腥草3种中药原液对2株产β-内酰胺酶金黄色葡萄球菌耐药质粒具有不同程度的消除作用,消除率分别达到15.27%、14.58%和6.25%及5.56%、0.00%和3.47%。     

小檗碱和多菌灵复配对桃褐腐病菌的抑制效果

选用天然产物小檗碱和高效低毒的多菌灵进行复配,评价其对抑制桃褐腐病菌（Monilinia fructicola）的增效作用。采用菌丝生长速率法分别测定了小檗碱和多菌灵对桃褐腐病菌的抑制效果,经过线性回归计算得知其有效中浓度（EC50）分别为.314μg/mL和0.012μg/mL。在此基础上,基于等效线法中的相加作用,设置6等分点复配比,以共毒因子作为评价增效标准,考察了复配对抑制桃褐腐病菌的增效效果。结果表明,当小檗碱和多菌灵复配浓度比为3657:1时具有增效作用,即在小檗碱中加入微量多菌灵即能增强其抑菌效果。     

Conformation-activity studies on the interaction of berberine with acetylcholinesterase:Physical chemistry approach

Berberine has been reported as an acetylcholinesterase (AChE) inhibitor.With significantly low cytotoxicity,berberine will be developed for the clinical treatment of Alzheimer disease (AD) with higher efficacy and fewer side effects.This work investigated the structure change events of AChE that occur during the interaction with berberine by isothermal titration calorimetry (ITC),fluorescence titration,and circular dichroism (CD).The results show that the binding of berberine to AChE is mainly driven by a favorable entropy increase with a less weak affinity.Berberine causes a loss in enzymatic activity at a concentration much below the concentration which gradually exposed the tryptophan residues to a more hydrophilic environment and unfolded the protein,which indicates that the inhibition of AChE with berberine includes the main contributions of interaction and minor conformation change of the protein induced by the alkaloid.     

绿僵菌与小檗碱复配制备水分散粒剂

将金龟子绿僵菌(Metarhizium anisopliae)和小檗碱复配为水分散粒剂,可以起到既抗虫又抗病的双重效果,并且可降低田间施药的成本。测得小檗碱对绿僵菌的有效中浓度(EC₅₀)为47.2 mg/mL,表明小檗碱对绿僵菌没有明显的抑制作用;根据以往绿僵菌的田间试验及小檗碱的抗真菌实验,确定小檗碱的最终添加量为3%(质量分数)。在单因素试验的基础上,利用响应面法确定水分散粒剂的配方为：25%绿僵菌孢子粉、3%小檗碱、3%乳化剂NP-10(润湿剂)、2.1%亚甲基双甲基萘磺酸钠(分散剂)、5.3%木质素磺酸钙(分散剂)、18%海藻酸钠(崩解剂)、1.7%羧甲基纤维素钠(黏结剂),用硅藻土(载体)补足100%(均为各成分占制剂的质量分数)。按照此配方在造粒机中制备了水分散粒剂,质量检测结果表明：所制备的水分散粒剂的崩解时间为174 s,孢子萌发率为85.4%,孢子悬浮率为86.34%,含水量为1.88%,杂菌率为2.01%,符合相关行业标准。     

棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌活性药物筛选中的应用研究

通过对氟康唑和盐酸小檗碱体外联合抗白色念珠菌活性检测,比较棋盘法和倍比微量稀释法在体外联合抗真菌药物筛选研究中的应用,优选更适合实验室体外联合抗真菌药物通量筛选的方法.分别用2种药物筛选方法检测氟康唑和盐酸小檗碱联合对白色念珠菌的活性,计算抑菌联合指数,其抑菌联合指数(FICI)0.5,则表明两药具有协同作用.棋盘法和倍比微量稀释法均能验证氟康唑和盐酸小檗碱联用具有协同作用,但倍比微量稀释法操作更简单,抑菌联合指数的计算更直观,更适用于大批量药物的筛选.倍比微量稀释法更适合于实验室体外联合抗真菌药物的通量筛选.     

小蘖硷对严重充血性心衰的疗效及其血浆中浓度研究(英文)

用高效液相色谱法研究了小蘖硷浓度对严重充血性心衰的疗效及其血浆中浓度的关系,结果表明：血浆中小蘖硷浓度大于０－１１ｍ ｇ／Ｌ 的患者（ｎ ＝ ３１ ,Ｂ 组） ,其室性早博频率及复杂性的减少和左室射血分数增加比血浆中小蘖硷浓度低于０－１１ ｍｇ／Ｌ（ｎ ＝ ２５ ,Ａ 组） 的患者更为显著。     

绿僵菌与小檗碱复配制备水分散粒剂

将金龟子绿僵菌（Metarhizium anisopliae）和小檗碱复配为水分散粒剂，可以起到既抗虫又抗病的双重效果，并且可降低田间施药的成本。测得小檗碱对绿僵菌的有效中浓度（EC₅₀）为47.2 mg/mL，表明小檗碱对绿僵菌没有明显的抑制作用；根据以往绿僵菌的田间试验及小檗碱的抗真菌实验，确定小檗碱的最终添加量为3%（质量分数）。在单因素试验的基础上，利用响应面法确定水分散粒剂的配方为：25%绿僵菌孢子粉、3%小檗碱、3%乳化剂NP-10（润湿剂）、2.1%亚甲基双甲基萘磺酸钠（分散剂）、5.3%木质素磺酸钙（分散剂）、18%海藻酸钠（崩解剂）、1.7%羧甲基纤维素钠（黏结剂），用硅藻土（载体）补足100%（均为各成分占制剂的质量分数）。按照此配方在造粒机中制备了水分散粒剂，质量检测结果表明：所制备的水分散粒剂的崩解时间为174 s，孢子萌发率为85.4%，孢子悬浮率为86.34%，含水量为1.88%，杂菌率为2.01%，符合相关行业标准。