三种脱氧核苷5′-O-对甲苯磺酸酯的合成

首次合成了５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氢－２′，３′－二脱氧腺苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ａ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－Ｄ４Ｕ）、５′－Ｏ－对甲苯磺酰基－２′，３′－二脱氧尿苷（５′－ＴｓＯ－ＤＤＵ）等三个对甲苯磺酰化的脱氧核苷修饰物，并通过１ＨＮＭＲ、ＵＶ／Ｖｉｓ、ＭＳ等方法进行了表征．对脱氧核苷及其５′修饰物二维ＣＯＳＹ谱的测定为糖环上各类氢原子正确归属提供了依据．     

季戊四醇四对甲苯磺酸酯的合成

本文报道了季戊四醇四对甲苯磺酸酯的合成,其方法简单,收率较高,并讨论了它的应用前景。     

多缩乙二醇双对甲苯磺酸酯的新合成法

本文报道了一种合成多缩乙二醇双对甲苯磺酸酯的新方法。该法收率明显提高,并能得到品状的三缩四乙二醇双对甲苯磺酸酯(文献为油状物)。     

坡缕石负载对甲苯磺酸催化合成柠檬酸三辛酯

利用回流蒸发吸附法制备了酸化坡缕石负载的对甲苯磺酸催化剂,以红外光谱、X-射线粉末衍射进行了表征.通过一系列单因素实验探讨了载体的酸化浓度,对甲苯磺酸在坡缕石上的负载量,催化剂用量,酸醇摩尔比和反应时间等因素对合成柠檬酸三正辛酯反应的影响.结果表明:以柠檬酸和正辛醇为原料,在150℃,酸醇摩尔比为1∶5,催化剂用量为0.8 g,反应1.5 h条件下,酯化率可达96.7%.催化剂性能较好,便于从反应体系中分离.     

2‘,3’—双脱氧核苷合成方法的研究

提出一种新的2’,3’—双脱氧核苷类抗艾滋病药物的合成路线,以四氢呋喃甲醇为原料制备双脱氧核苷的合成方法.通过对映体拆分,用D—樟脑—10—磺酰氯成功地从四氢呋喃甲醇中拆分出(S)—异构体,得到光学纯度90％以上的(S)—乙酸四氢呋喃甲酯.用~1H—NMR法研究了乙酸四氢呋喃甲酯的自由基氯化反应,合成了一种新的制备2’,3’—双脱氧核苷的中间体5—0—乙酰基—2,3—双脱氧—D—呋喃戊糖基氯.对其反应时间、反应温度、反应物摩尔比对反应产物的影响,进行了测定,获得了最适宜的反应条件,使产率从10％提高到50%,并讨论了该中间体与核苷碱基进一步缩合获得2’,3’—双脱氧核苷的可行性.     

对甲苯磺酸催化合成二乙酸乙二醇酯

利用对甲苯磺酸为催化剂,由乙二醇和乙酸合成了二乙酸乙二醇酯,当0.2mol乙二醇,0.5mol乙酸,15ml和1.0g催化剂一起加热回流分水1.5小时,酯收率达94.9%.     

活性炭负载对甲苯磺酸催化合成乙酸对甲酚酯

以乙酸和对甲苯酚为原料，采用活性炭负载对甲苯磺酸作催化剂合成乙酸对甲酚酯。考察了影响反应的因素，实验结果表明酯化反应的最佳条件：乙酸、对甲苯酚、活性碳负载对甲苯磺酸的摩尔比为1：2；0．064，反应温度在130～150℃，反应时间30min，产率可达95．879，5。     

微波辐射对甲苯磺酸催化合成己二酸二正丙酯

微波辐射下以对甲苯磺酸为催化剂,己二酸和正丙醇为原料,合成了己二酸二正丙酯.考察了影响反应的因素.结果表明:n(正丙醇)∶n(己二酸)=4∶1,用400W微波辐射10min,产率达97.5%以上.     

马来酸二丁酯的合成研究

在对甲苯磺酸存在下, 以马来酸酐和正丁醇为原料合成了马来酸二丁酯, 在马来酸酐、正丁醇与对甲苯磺酸的物质的量之比为1：4：0. 16,回流分水70 min, 酯收率能达到95. 6%,并且比较了对甲苯磺酸、硫酸、六水合三氯化铁、十二水合硫酸铁铵等催化合成马来酸二丁酯的活性.     

乳酸正丙酯的合成研究

以乳酸和正丙醇为原料，采用对甲苯磺酸为催化剂，对乳酸正丙酯的合成反应进行了研究。结果表明：应用该方法，反应时间2h，产率可达85.4%。     

邻苯二甲酸二异辛酯和邻苯二甲酸二正辛酯的合成

采用对甲苯磺酸作催化剂合成了邻苯二甲酸二异辛酯(DOP)和邻苯二甲酸二正辛酯(DnOP),探讨了原料配比、催化剂用量、反应时间及带水剂对酯化产率的影响,并确定了最佳工艺条件.研究结果表明,当邻苯二甲酸、异辛醇、对甲苯磺酸的摩尔比为1∶3∶0.125,带水剂甲苯10 ml,反应时间1.5 h时,酯收率可达97.43%;当邻苯二甲酸、正辛醇、对甲苯磺酸的摩尔比为1∶2.5∶0.142,带水剂甲苯10 ml,反应时间1.5 h时,酯收率可达98.46%.     

马来酸单十八酯的合成

以马来酸酐和正十八醇为原料 ,采用对甲苯磺酸作为催化剂合成了马来酸单十八酯。经实验确证了酯化的优化条件 ,获得了97.74 %的酯化率。     

三种硫代酯的合成和表征

研究了三种不同类型的硫代酯的合成,即苄基二硫代苯甲酸酯（BDB）、N,N-二苯基-2-苄基二硫代氨基甲酸酯（BDC）和2-叔丁基-2’-苄基三硫代碳酸酯（BTC）。详细描述和分析了反应过程中溶液颜色状态和热效应等变化现象。产物经过柱层析分离或重结晶提纯,经过核磁共振波谱、红外光谱、质谱、元素分析等表征,确定合成产物与目标化合物相符。     

胸苷5′位修饰物的合成、表征及抗HIV活性

合成了两个胸苷５’位修饰物,即５’－叠氮－胸苷和５’－氨基－胸苷,以及３’－－脱氧－２’－３’－二脱氢胸苷,对照物通过ＩＲ,ＵＶ／ｖｉｓ,＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ等进行了表征。     

N-烷基-O-烷基-O-(1,2,2,2-四氯乙基)硫代磷酰胺酯的合成研究

合成了9个未见文献报导的四氯乙基硫代磷酰胺酯,并对它们的合成、结构和性质以及杀蚜虫、线虫活性等进行了初步研究。     

高分子载体药物氟哌酸聚乙烯醇酯的合成

本文报道了以聚乙烯醇为载体，侧链含有氟哌酸的高分子载体药物的合成，并测定了其化学结构和不同ｐＨ值条件下的水解性能。     

5-单硝酸异山梨酯的合成

采用了山梨醇脱水、硝化,生产2,5-二硝酸异山梨酯,然后进一步还原反应生成5-单硝酸异山梨酯。本工艺具有工艺流程短,且以浓硝酸代替发烟硝酸的特点。产品总收率达到64%,使其生产成本约低30%。     

一种新的催化法快速合成酯的研究

本文报道使用一种新的复合型催化剂（TsOH-PPDS)，使羧酸和醇快速合成酯的研究结果。使用这种新型催化剂合成了13种酯，其催化效果比较好，回流时间仅15min，最高酯化产率达到92．5％。     

几种胆甾醇酯的合成与表征

 从相应的羧酸衍生物出发,采用DCC,DMAP酯化的方法合成了4种胆甾醇酯:多取代苯甲酸胆甾醇酯5,6,7及联苯丁酮酸胆甾醇酯9.偏光显微镜(POM)及示差扫描量热法(DSC)研究表明,多取代苯甲酸胆甾醇酯5,6,7为具有胆甾相的液晶分子.9为1种新型的胆甾醇酯化合物,其结构均未见文献报道.     

三卤锗丙酸酯的新合成法

由三氯锗丙酸(Ⅰ)与碘化钠反应合成了三碘锗丙酸(Ⅱ),并在硫酸铁催化下,由Ⅰ,Ⅱ分别与甲醇、乙醇、异丙醇反应得到了相应的三氯锗丙酸酯(Ⅲ_(a～c))和三碘锗丙酸酯(Ⅳ_(a～c);Ⅲ_(a～c)与碘化钠反应得到了三碘锗丙酸酯Ⅳ_(a～c)。