生理药物动力学的研究进展

概述了药物动力学研究的内容及理论模型方法，说明了药物动力学研究的理论意义和实践意义，特别讨论了生理药物动力学模型（简称生理模型）的主要特征和优点，并探讨了生理药物动力学模型的今后发展方向及存在的问题，说明了生理药物动力学研究所具有十分重要的理论意义和实践意义。     

大鼠口服灌胃腰痛宁粉的药物代谢动力学

采用高效液相色谱(HPLC)技术检测大鼠血浆中马钱子碱和士的宁的血药浓度,并研究了大鼠口服灌胃腰痛宁粉悬浊液后的药物代谢动力学行为。结果显示:不同质控浓度马钱子碱和士的宁的回收率均高于60%,日内及日间精密度相对标准偏差(RSD)均低于15%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品定量分析要求;大鼠单剂量(800mg/kg)灌胃给予(intragastric administration)腰痛宁后,马钱子碱和士的宁的代谢均符合二室开放模型;与士的宁相比,马钱子碱吸收较慢,消除较快,生物利用度较低。本法简便快捷、专属性强、结果准确,适于腰痛宁的药物代谢动力学行为研究。     

膜相扩散控制型药物释放体系动力学

以传质的扩散方程为基础，针对膜相控制释放进行动力学研究，建立并推导了准稳态，环境浓度不断提高的释放动力学模型，解决了现有模型环境介质为无限渗阱假设产生的偏差，使模型更接近于实际释放过程。     

一级吸收药物动力学方程解的研究

证明了一级吸收药物动力学三种模型的解有类似的性质:解存在唯一、有唯一的极大值和拐点;讨论了解之间的相互关系。从而解决了一级吸收Michaelis-Menten消除动力学药一时关系曲线的变化规律问题。     

国产口服头孢克罗胶囊药动力学和生物利用度研究

头孢克罗是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。     

H~3-藻酸双酯钠的药物动力学研究

研究了不同剂量~3H-藻酸双酯钠(PSS)在小鼠及大鼠体内的吸收、分布,排泄及药物代谢动力学参数.无论口服或静注小鼠组织分布较广,12h 以肝、肾最高,脑,脂肪、骨骼较低,大脑、小脑、脑干放射性分布未见明显差异.静注72h 自小鼠尿排泄60%,粪排泄20%.大鼠口服24h 由胆汁排泄15.3%.小鼠及人血血浆蛋白结合率24h 为98%.PSS 0.8%CMC 混悬液口服的绝对生物利用度为75.6%,具有吸收好,分布广,排泄快等特点.     

药物体内累积法探讨中药白术药物代谢动力学

利用中药白术煎剂(34%),以28.2g/kg 的剂量,在不同间隔时间给小鼠两次投药,引用累积法计算药物的百分率,用最小二乘法计算动力学。参数,可见其动力学特征为药物在体内分布快、消除慢,中央室分布容积大于周边室分布容积,表观分布容积也大,表示药物在体内分布广泛.     

经皮吸收药物动力学数学模型

本文提出了一个药物经皮吸收动力学的分层数学模型。求出了用4个动力学参量来表达药物在皮肤内的平均停留时间 MRT、时间方差 VRT 以及延迟时间 T_L 的关系式,并在理论上提出了用在体数据确定以上4个动力学参量的方法。     

皮下注射药物动力学的参数识别

本文引入了刻划皮下注射药物动力学过程的参数K_c、K_d、K_i和K_h,给出了用这4个参数表达药物在皮下组织中的平均停留时间MRT、时间方差VRT以及延迟时间T_L的关系式,并在理论上提出了用在体数据确定以上4个动力学参数的方法.     

统计矩理论在药物动力学研究中的应用

将统计矩理论引入药物动力学研究 ,用于估算ke、t1 /2、CL、Vss、Css、F等药物动力学参数 ,与经典药物动力学研究方法相比 ,本法更简便、可靠、实用、且易掌握 .     

氟尿嘧啶植剂皮下植入的药代动力学

目的:研究5-氟尿嘧啶植入剂(5-Fuimplant5Ful)犬皮下植入的药代动力学。方法:用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆5-Fu浓度。结果:犬皮下植入5-FuI20mg/kg后血药浓度—时间变化过程符合具有缓释的一房室模型,缓释半衰期T0.5r=52.7±10.9h,在体内维持有效浓度(≥1ug/mL)时间长达216～240h。结论:5-FuI皮下植入确具缓释作用和维持有效浓度时间长的优点。     

环孢菌素A的生理药物动力学模型

在建立大鼠生理模型的基础上，模拟出了大鼠静脉注射环孢菌素A各主要器官或组织的时间．浓度曲线，并且与实验结果进行了对比，结果表明本方法具有一定的可行性．     

生物药剂学与药物动力学教学方法改革与探索

生物药剂学与药物动力学是一门药学交叉学科,是药学、药物制剂专业的一门重要专业课程。我们结合专业的特点,不断更新教学内容,充分利用现代化信息技术和教学工具,开展教学;引导学生进行科学思维,提高学生的学习效率,达到提高教学质量的目的。     

生物药剂学与药物动力学的教学思考

目的：提高生物药剂学与药物动力学的教学质量。方法：结合当前教学工作的现状，对学生进行问卷调查，反思近年的教学工作。结果：对提高教学质量提出了经验总结和改进建议。结论：应解决存在问题，以学生为本，坚持实施考试，与执业药师、研究生考试接轨。     

具有时滞效应二室模型的药物动力学分析

本文利用非平衡态统计物理学方法,探讨了含有时滞效应的二室模型中药物浓度动力学行为.结果表明,在引入适当的滞情况下,可以出现在中央室聚集和在两室中振荡的现象。这是某种给药方式而使药物在体内分布的一种由二室模型得出的新的结果;分析结果也表明,这种时滞效应不可能被包含在相应的速率常数之中.     

药物贮存期的热分析动力学

目的研究了药物的热稳定性,快速、科学、经济地预测药物的有效贮存期.方法用TG-DTG热重法测定药物的热降解曲线,用Coats-Redfern积分法求算出热降解反应为一级反应时的动力学参数活化能E和指前因子A,根据所得到的动力学参数求算出药物在贮存温度-室温(25℃)下降解反应速率常数k,进一步探讨药物已知有效期与反应速率常数k的负对数pk的相关性.结果市售药物有效期与热分析动力学方法求算得到的(室温25℃)pk存在相关性,根据市售药物贮存期可将药物室温(25℃)下pk划分为3个区间药品的有效期在1.5a或2a,定为区间Ⅰ,pk＜7.5;药品的有效期为3a,定为区间Ⅱ,7.5＜pk＜11;药品的有效期为4a或5a,定为区间Ⅲ,pk＞10.5.结论根据室温(25℃)下降解反应速率常数k和药物有效期的相关性,通过热分析动力学求算法可初步预测未知药物贮存期.