钩吻吲哚生物碱类化合物研究进展

目的：综述马钱科胡蔓藤属钩吻植物化学成分及药理作用的研究进展。方法：检索有关文献进行综合分析。结果：钩吻主要的化学成分为吲哚生物碱类化合物,其中某些成分有显著毒理、抗肿瘤、免疫调节作用。结论：钩吻的化学成分主要是生物碱类,药理活性显著,具有进一步开发利用的前景。     

通过三组分串联反应构建硫醚化吲哚衍生物

为了优化硫醚化试剂与吲哚类化合物构建碳-硫键的反应,以对甲苯磺酰氯、吲哚和水合肼为底物,以碘为催化剂,采用三组分串联法合成吲哚芳基硫醚,并对反应条件进行优化.在此基础上,选用连有不同取代基团的吲哚和苯磺酰氯,在最优反应条件下进行串联反应合成硫醚化的吲哚类化合物.在最优条件下吲哚芳基硫醚的产率为68%.利用连有不同取代基团的苯磺酰氯和吲哚合成了14种硫醚化吲哚衍生物,产率为41%~86%.这些结果表明,三组分串联反应是合成硫醚化吲哚的一个简洁有效的方法.     

菲并吲哚里西定类生物碱的研究进展

天然来源的药物研究近年来方兴未艾,菲并吲哚里西定类生物碱目具有抗肿瘤等生理活性而倍受关注.对自然界中存在的菲并吲哚里西定类生物碱的生物活性以及全合成策略进行了综述.     

Cu（Ⅰ）催化的分子内氨基化反应合成吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物

以取代的邻溴苯乙酮和取代苯肼为原料,用费舍尔吲哚合成法合成吲哚化合物,经过一系列转化得到中间体乙酰胺基取代的吲哚啉化合物,再经Cu（I）催化下的分子内氨基化反应得到吲哚并[1,2-b]吲哒唑结构的中间体,水解、空气中氧化后,最终得到具有潜在药理活性的吲哚并[1,2-b]吲哒唑类目标物.     

铜催化N-芳基丙烯酰胺与丙酮成环合成吲哚酮

发展了一种高效、简单的铜催化活泼烯烃羰基化成环合成吲哚酮的方法.以氯化亚铜为催化剂,二叔丁基过氧化物（DTBP）为氧化剂,丙酮为溶剂兼反应物,在100 ℃条件下与N-芳基丙烯酰胺类化合物发生自由基串联环化反应,高效地合成了一系列吲哚酮衍生物.探索不同温度、催化剂、溶剂等因素对反应的影响,并推导此环化反应的机理过程.     

渤海大学自主知识产权

渤海大学自主知识产权(一)【专利名称】一种合成2-吲哚酮的方法【发明人】高文涛,等【简介】2-吲哚酮骨架类似腺嘌呤结构,其衍生物具有抑制、调节受体激酶和抗肿瘤的活性,是合成天然产物和药物的重要中间体。近期研究表明,2-吲哚酮衍生物     

新型吲哚类衍生物对人胃癌MGC-803细胞增殖的影响

为了深入研究吲哚类衍生物对胃癌细胞增殖的作用及其机制,本文研究了19种吲哚类衍生物对人胃癌MGC-803细胞增殖的抑制作用并进行了构效关系分析,最终筛选出结构全新且具有明显抗肿瘤活性的候选化合物16.进一步的研究发现:化合物16能诱导MGC-803细胞发生G_2/M期阻滞;同时,Annexin V/PI双染的结果表明化合物16能诱导MGC-803细胞的凋亡.     

3-羟基溴代吲哚衍生物的合成研究

通过多步合成得到4个具有潜在抗肿瘤活性及解热镇痛、阻胺作用的吲哚类医药化合物.并通过IR、1H NMR、MS和元素分析对化合物结构进行了表征.     

苯酚羟化酶生物转化吲哚及甲基吲哚研究

利用苯酚羟化酶基因工程菌PH_IND对吲哚及甲基吲哚进行生物转化.结果表明,除了3-甲基吲哚外,PH_IND能将吲哚、2-甲基吲哚、4-甲基吲哚和7-甲基吲哚转化成靛蓝类色素.采用薄层色谱和液相-质谱等手段对转化产物进行鉴定,结果表明,PH_IND转化吲哚和4-甲基吲哚得到的蓝色产物分别为靛蓝和4,4′-二甲基靛蓝,并推测了PH_IND转化吲哚及4-甲基吲哚的反应途径.采用表面响应法对PH_IND转化吲哚、2-甲基吲哚及4-甲基吲哚的条件进行了优化,在最优条件下,菌株PH_IND转化吲哚合成靛蓝的最大产量为93.74mg/L,其吲哚的转化效率为52.63%,且菌株PH_IND对2-甲基吲哚和4-甲基吲哚的最大转化率分别为67.66%和95.61%.     

呋喃[3,2-b]吲哚类化合物碱性条件下扩环重排反应

吲哚类化合物的重排扩环反应通常是在酸性条件下完成.研究发展了一种吲哚类化合物在碱性条件下的扩环重排反应.通过在1 ∶ 1(体积比)的乙二醇和水的混合溶剂中回流呋喃[3,2-b]吲哚类化合物和氢氧化钾的混合物可以将呋喃[3,2-b]吲哚类化合物高产率地转化成喹啉酮类化合物.