The effect of Nicotinamide Adenine Dinucleotide on lipolysis in adipose tissue in vitro

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass Nikotinamid Adenin Dinukleotid (NAD) eine starke Hemmung auf die Lipolyse der Fettgewebe in vitro ausübt. Untersuchung der antilipolytischen Wirkung verschiedener Bestandteile des NAD ergab, dass für die Hemmungswirkung die Gegenwart des Adenosins, nicht aber die der Nikotinsäure notwendig ist.     

Activation of rat stomach histidine decarboxylase after inhibition of acid secretion with 2-Phenyl-2-(2-Pyridyl)-Thioacetamide (SC-15396)

Zusammenfassung 2-Phenyl-2(2-Pyridyl)-Thioacetamide (SC-15396) ist ein kräftiger Inhibitor von sowohl basaler als auch stimulierter gastrischer Säuresekretion und aktiviert die Histidindecarboxylase in der Magenschleimhaut. Die enzymaktivierende Wirkung von SC-15396 wird durch Resektion des Antrums verhindert. Daraus kann geschlossen werden, dass die durch SC-15396 hervorgerufene Enzymaktivierung eine Folge von erhöhter Freisetzung von antralem Gastrin ist.     

The biosynthesis of penicillin

Zusammenfassung Auf der Grundlage einschlägiger Veröffentlichungen wird ein Mechanismus für die Biosynthese des Benzylpenicillins angegeben, welcher dessen unmittelbare Vorstufen und ihren Aufbau sowie die zur Bildung des Benzylpenicillins führende Reaktionsfolge festlegt. Danach erscheinen als unmittelbare Vorstufenl-Cystein, Dimethylbrenztraubensäure oder Dihydroxyisovaleriansäure, Ammoniak oder die Aminogruppe von Aminosäuren und Phenylessigsäure. Die Vereinigung dieser Vorstufen zu Benzylpenicillin vollzieht sich unter Bildung dreier Peptidbindungen und eines mit Dehydrierung verknüpften Ringschlusses. Für den Aufbau desl-Cysteins wird ein Reaktionsschema vorgeschlagen, welches der bei der Biosynthese beobachteten Aufnahme von Ameisensäure, Glycin, Serin, Methionin und Schwefelsäure in das Penicillinmolekül Rechnung trägt. Die Entstehung von Dimethylbrenztraubensäure oder Dihydroxyisovaleriansäure wird auf eine Azyloinkondensation von Brenztraubensäure mit Azetaldehyd und nachträgliche Umlagerung des Reaktionsproduktes zurückgeführt. Die Tatsache, dass die festgestellten Vorstufen allgemein verbreitete Stoffwechselprodukte sind, gibt eine wahrscheinliche Erklärung für die Bildung von Penicillin durch verschiedene Spezies vonPenicillium, Aspergillus und anderen Pilzen. Die noch nicht völlig geklärten biochemischen Unterschiede zwischen Stämmen mit hoher und niedriger Penicillinproduktion lassen sich vielleicht darauf zurückführen, dass bei ersteren grössere Mengen der unmittelbaren Penicillinvorstufen oder ihrer Vorläufer zur Verfügung stehen, welche bei letzteren zur Förderung des Wachstums und der Fortpflanzung der Pilze dienen.     

Synthesis of N-acetylneuraminic acid

Zusammenfassung Die Synthese der N-Acetylneuraminsäure aus N-Acetylmannosamin und Oxalessigsäure und die Isolierung eines Zwischenproduktes, 2-Keto-3-deoxy-3-carboxy-5-N-acetylnonulosaminsäure wird beschrieben.     

Dimethyltryptamin: Its metabolism in man; the relation of its psychotic effect to the serotonin metabolism

Zusammenfassung Es wird festgestellt, dass Dimethyltryptamin — bei normalen Versuchspersonen — eine dem Meskalin und dem LSD-25 ähnliche psychotische Wirkung hat. Der durch Dimethyltryptamin induzierte Zustand beginnt schon 3–5 min nach Injektion und verschwindet bereits nach 1 h. Der Urin der Versuchspersonen wurde papier-chromatographisch und kolorimetrisch auf Indolverbindungen geprüft. 3-Indolylessigsäure wird als hauptsächlichstes Abbauprodukt des Dimethyltryptamins gefunden, wovon der grösste Teil in alkali-labiler Form gebunden ist. Die Menge der ausgeschiedenen 5-Hydroxy-indolylessigsäure ist nach dem Versuch wesentlich grösser als vorher. Die Stoffwechselzusammenhänge mit dem psychotischen Zustand werden diskutiert.     

Divalent metal ion buffers with low pH-sensitivity

Zusammenfassung Es werden Puffersysteme für divalente Metallionen beschrieben, die im Bereich von etwa pH 6–10 gegenüber den herkömmlichen Metallpuffern eine bemerkenswert niedrige pH-Abhängigkeit der Metallionenkonzentration und der Pufferkapazität zeigen.Die Puffersysteme bestehen aus einem starken Komplexbildner (vorzugsweise einer Polyaminocarbonsäure) und zwei verschiedenen, divalenten Metallionen, die bezüglich der Bindung durch den Komplexbildner in Konkurrenz stehen. Dasjenige Metallion, dessen Konzentration gepuffert werden soll, wird als Primärion bezeichnet. Das zweite Ion, das Sekundärion genannt wird, soll vom Komplexbildner mindestens um den Faktor 10–100 schwacher gebunden werden.Die Gesamtkonzentration des Primärions ist geringer als diejenige des Komplexbildners, während die Summe der Gesamtkonzentrationen der beiden divalenten Metallionen höher ist als diejenige des Komplexbildners.Die Konzentration des freien Primärions kann in den beschriebenen Puffersystemen auf drei verschiedene Arten variiert werden: 1. durch Änderung der Gesamtkonzentration des Primärions, 2. durch Änderung der Gesamtkonzentration des Sekundärions, und 3. durch die Wahl eines passenden Komplexbildners mit entsprechenden Metallionen- und Protonendissoziationskonstanten.

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Acknowledgments. The author wishes to thank MissU. Stechert for the design of the graphs. This work was supported by a grant of the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Medicagenic acid,the factor responsible for hemolytic activity of lucerne saponins

Zusammenfassung Die aus Wurzeln von Luzerne isolierten Saponine wirken stärker hämolytisch als diejenigen in den grünen Teilen dieser Pflanze. Die hämolytisch wirksameren Saponine sind reicher an Medicagensäure und es wird angenommen, dass diese für die hämolytische Wirkung der Saponine verantwortlich ist. Die Anwesenheit von 2 Carboxylgruppen in der Medicagensäure scheint für ihre hämolytische Wirkung von ausschlaggebender Bedeutung zu sein, da der Dimethylester dieser Säure nicht mehr hämolytisch wirkt.

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This work was supported by Grant No. FG-Is-246 from the U.S. Department of Agriculture.     

The effect of proflavine on the infection ofPhaseolus vulgaris L. by tobacco necrosis virus

Zusammenfassung Proflavin hemmt die Infektion vonPhaseolus vulgaris L. durch Tabaknekrosevirus, wenn es vor oder nach dem Virus auf die Blätter aufgepinselt wird. Die Versuche lassen vermuten, dass Proflavin sowohl mit dem intakten Virus als auch mit der infektiösen Nukleinsäure eine Verbindung eingeht.     

5-HT hyperpolarization of bullforg sympathetic ganglion cell membrane

Zusammenfassung Die Membran der sympathischen Ganglienzelle des Ochsenfrosches (Rana catesbiana) wird durch 5-HT depolarisiert; 5-HT erzeugt jedoch in Gegenwart von Nicotin eine Hyperpolarisation. Es scheint, dass sowohl die Depolarisation als auch die Hyperpolarisation von 5-HT durch direkte Wirkung auf die Zell-Membran zustande kommt. Die durch 5-HT erzeugte Hyperpolarisation zeigte ähnliche Eigenschaften wie des «slow IPSP» welches jedoch während der Entwicklung der 5-HT Hyperpolarisation stark zunimmt. Es wird vermutet, dass 5-HT wahrscheinlich nicht als Überträgerstoff für das «slow IPSP» in Frage kommt.     

Uptake of C14-para-fluorophenylalanine in the tissues of mice

Zusammenfassung Trächtigen Mäusen wurde 2 Tage vor dem Ende der Schwangerschaft 3-C¹⁴-para-Fluorphenylalanin, eine dem Phenylalaninin analoge Aminosäure, i.v. injiziert. Die Verteilung der Substanz im Organismus und ihr Einbau in die Proteine wurde gleichzeitig autoradiographisch und chemisch untersucht.Aus den Autoradiogrammen geht hervor, dasspara-Fluorphenylalanin im Organismus wie eine normale Aminosäure verteilt wird. Die chemischen Untersuchungen zeigen, dass ein grosser Teil der Substanz in die Proteine eingebaut wird.Wir schliessen daraus, dass sichpara-Fluorphenylalanin im Stoffwechsel gleich oder sehr ähnlich verhält wie die physiologisch vorkommende Aminosäure Phenylalanin.     

The constitutions of glauconic,glaucanic and byssochlamic acids

Zusammenfassung Die Struktur der Pilzstoffwechselprodukte Glaucon- und Glaucansäure (C₁₈H₂₀O₇ bzw. C₁₈H₂₀O₆) ausPenicill. purp. wird in der Hauptsache durch das Studium der Reduktionsprodukte ermittelt. Diese Verbindungen enthalten zwei fünfgliedrige Säureanhydrid-Gruppierungen, die mit einem eigenartigen doppelt ungesättigten neungliedrigen Ringsystem gekuppelt sind, das unter verschiedenen Bedingungen in das Indangerüst übergeführt werden kann.Wie schon früher beschrieben, wird Glauconsäure leicht pyrolytisch zu Diäthylacrolein und Glauconin abgebaut. Die Formel des Glauconins, die durch Spektralmessungen und Synthese bewiesen wurde, ist für die Konstitutionsaufklärung der Glauconsäure in gewisser Hinsicht irreführend, da das Kohlenstoffskelett des Glauconins nicht schon in der Glauconsäure vorliegt, sondern erst durch eine Umlagerung unter Bildung neuer C-C-Bindungen bei der Spaltung der Glauconsäure entsteht.Die Biogenese der beiden Säuren wird diskutiert; sie scheint auf der Verknüpfung zweier Fragmente mit neun Kohlenstoffatomen und identischem Gerüst zu beruhen. Die Annahme einer andersartigen Verknüpfung der beiden Fragmente führt zu einer möglichen Struktur für Byssochlamsäure, C₁₈H₂₀O₇. Die so abgeleitete Konstitution wird durch röntgenkristallographische Strukturbestimmung bestätigt.Byssochlamsäure, ausByssochlamys fulva, enthält ebenfalls ein neungliedriges, doppelt ungesättigtes Ringsystem sowie zwei fünfgliedrige Säureanhydrid-Gruppierungen und zeigt die Tendenz, Indanderivate zu bilden. Ihr chemisches Verhalten wird anhand der durch Röntgenstrahlenkristallographie bestimmten Struktur diskutiert.     

The toxic action of halogenated alkylating substances on insects. Inhibition of triosephosphate dehydrogenase

Zusammenfassung Nachdem die Verfasser auf ihre früheren Aufsätze über die auf Insekten wirkenden alkylisierten halogenierten Stoffe hingewiesen haben, fassen sie die Ergebnisse zusammen, die sie bei der Wirkung der genannten Stoffe auf die in den Muskelgeweben vonP. americana undM. domestica befindlichen Triosephosphatdehydrogenasen (TPD) erzielt haben.Die Dosierung der TPD ist kolorimetrisch bestimmt worden, indem 2,6-Dichlorphenol-Indophenol als Wasserstoffakzeptor gebraucht wurde.Es hat sich gezeigt, dass TPD sowohlin vitro wiein vivo inhibiert wird. In Hausfliegen hat die Mortalität der Fliegen und die TPD-Inhibition bezüglich der verschiedenen Stärken der Dichloressigsäure einen parallelen Verlauf, und die Inhibitionswerte sind niedriger als die der Mortalität.Hausfliegenstämme, die während 20 Generationen hindurch im Chloressigsäurekontakt selektioniert wurden, weisen weder eine auffällige Resistenzzunahme gegen diesen Stoff noch eine Steigerung von TPD in den Extrakten dieser Fliegen auf.     

Rapid transmandibular hypophysectomy of small fish

Zusammenfassung Eine Schnellmethode (2 min) für Hypophysektomie an Kleinfischen wird beschrieben. Durch die Benutzung eines gesteuerten Bohrers wird das Freilegen der Hypophyse vereinfacht. Die kombinierte Mortalität und Fehlschlaghäufigkeit beträgt weniger als 5%.     

Acceleration of metal transport in yeast cells treated with a lipophilic complexone

Zusammenfassung Es wird ein neues lipophiles Derivat der Nitrilotriessigsäure (NTA) dargestellt, eine Decylnitrilotriessigsäure (DNTA). Aus mit Ce¹⁴⁴ kontaminierten Hefezellen wird durch Äthylendiamintriessigsäure (EDTA) bedeutend mehr Ce ausgewaschen, wenn die Zellen mit DNTA vorbehandelt worden sind, während Vorbehandlung mit NTA keine Steigerung bewirkt. Wahrscheinlich wirkt DNTA dank seiner Lipophilie als «Carrier» des Metalls durch die Zellmembran. Es wird auf die Möglichkeit hingewiesen, durch Alkylierung die Membrandurchlässigkeit auch anderer Chelatbildner zu verändern.     

On the occurrence of homovanillic acid and 3-methoxy-4-hydroxymandelic acid in human cerebrospinal fluid

Zusammenfassung Es wird papierchromatographisch gezeigt, dass Cerebrospinalflüssigkeit gesunder Menschen sowohl Homovanillinsäure als auch 3-Methoxy-4-hydroxymandelsäure enthält. Die Konzentration der ersteren ist etwa 75 ng/ml und die der letzteren etwa 25 ng/ml.

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Acknowledgment. This work has been supported by grants from Leo Ltd., Hälsingborg, and from the Medical Faculty, University of Göteborg (Sweden). For technical assistance we are indebted to Mrs.I. Olofson.     

Quantitative changes in the phosphorus fractions of transplanted brain tumors during complete ischemic incubation

Zusammenfassung Glukose, Glykogen, Milchsäure, ATP und 5 phosphathaltige Fraktionen wurden an experimentellen, anärobisch-inkubierten Hirntumoren bestimmt. Die Mengen anorganischen Phosphats und Milchsäure waren grösser als die vom Katabolismus niedermolekularer Substanzen erwarteten. Die Möglichkeit besteht, dass die Pentose aus Nukleinsäuren und säurelöslichen Oligonukleotiden als Quelle der überschüssigen Milchsäure entstammt. Dies würde unter anärobischen Bedingungen eine weitere Energiereserve für Tumorzellen darstellen.     

The extractibility of calf thymus histone fractions

Zusammenfassung Bei der Extraktion von Zellkernen mit Hilfe verdünnter Salzsäure ändert sich die Zusammensetzung einzelner Extrakte in Abhängigkeit von der Konzentration der benutzten Säure. Die Fraktion des Kalbsthymushistons, die an Arginin und Tyrosin reich ist, scheint an die Desoxyribonukleinsäure des Zellkernes fester gebunden zu sein als die zweite, an Tyrosin arme und an Lysin reiche Fraktion.     

Chemical modifiers of passive ion permeability of the erythrocyte membrane

Zusammenfassung In der vorliegenden Arbeit wird ein Überblick über die Probleme gegeben, die bei der Interpretation der Wirkung von Substanzen auftreten, welche die passive Ionenpermeabilität der Erythrozytenmembran beeinflussen. Dabei wird besonderes Gewicht auf Hemmstoffe der Anionenpermeabilität gelegt.1-Fluoro-2,4-Dinitrobenzol (DNBF) und 5-Methoxy-2-Nitrotropon (MNT) können mit Aminogruppen kovalente Bindungen eingehen. Beide Substanzen werden von der Erythrozytenmembran irreversibel gebunden. Sie hemmen die Permeabilität für Anionen und steigern sie für Kationen. Die Wirkung des MNT auf die Kationenpermeabilität wird allerdings nur sichtbar, wenn es zusammen mit einer nahezu hämolytischen Menge an Äthanol dem Inkubationsmedium zugesetzt wird. Die Beobachtungen stehen im Einklang mit der Hypothese, dass die Erythrozytenmembran ein Anionenaustauscher ist, in dem Aminogruppen als Träger der positiven Festladungen vorhanden sind.Schwieriger lässt sich die Hemmwirkung einer Reihe von Stoffen erklären, die nicht mit Aminogruppen reagieren können. Dinitrophenol und Benzoat hemmen den Sulfationenfluss nichtkompetitiv, ohne dabei eine Steigerung des Kaliumeffluxes herbeizuführen. Auch aliphatische Verbindungen, darunter primäre Alkohole und Amine, können die Anionenpermeabilität vermindern, wobei bereits ein deutlicher Hemmeffekt auftritt, bevor der Kaliumefflux vergrössert wird. Die einzige Gemeinsamkeit dieser chemisch sehr heterogenen Gruppe an Hemmstoffen ist der polar-apolare Charakter ihrer Moleküle, was zu einer Anreicherung dieser Stoffe an Grenzflächen zwischen Lipid und Wasser führen sollte.Die Beziehung zwischen Sulfatpermeabilität und Hemmstoffkonzentration lässt sich mit Hilfe einer einfachen, aus der Enzymkinetik bekannten Formel beschreiben. Zwischen dem gemessenen Sulfatfluss und der aufgrund der Festladungshypothese berechneten Sulfatkonzentration in der Membran besteht ein exponentieller Zusammenhang, der durch eine empirische Gleichung wiedergegeben werden kann. Mit Hilfe dieser Gleichung lässt sich der Anionenfluss auch in Gegenwart eines Hemmstoffes (Phenol) beschreiben, wobei sich nur eine der beiden empirischen Konstanten erheblich ändert.Die geschilderten Ergebnisse legen die Vermutung nahe, dass die Anionen bei der Penetration durch die Erythrozytenmembran mindestens zwei verschiedene, hintereinander geschaltete Permeabilitätsbarrieren überwinden müssen.     

Spores of microorganisms penicillin-induced destruction of sporulating cells ofBacillus cereus

Zusammenfassung Der Zusatz von einer hohen Dosis Penicillin (1,000 E/ml) zu sporulierender Kultur vonBacillus cereus hemmt den⁴⁵Calcium-Einbau und die Synthese der Dipicolinsäure. In der Folge wird der Gehalt dieser Komponenten erniedrigt und das Cytoplasma der Sporen ins Medium gelöst. In der Kultur findet man nach der Lösung der mit Penicillin behandelten Sporangia meistens die Mantelstrukturen. Auswaschung mit verdünnter Chlorwasserstoffsäure zeigt eine deutlich schnellere Auswaschung des Calciums als die der Dipicolinsäure aus den mit Penicillin behandelten Sporangia.     

Reserpine and human platelet 5-hydroxytryptamine

Zusammenfassung Nach einmaliger intramuskulärer Injektion von 1 mg Reserpin sinkt beim Menschen der 5-Oxytryptamingehalt der Blutplättchen zwei Tage lang ab, um bis zum neunten Tag auf unbestimmbarem Wert zu verharren. Während dieser Zeit ist die 5-OT-Aufnahmefähigkeit der Plättchen vermindert. Der Oxytryptamingehalt der Plättchen erreicht seinen Ausgangswert erst ungefähr 3 Wochen nach der Reserpingabe.Die Ansicht, dass die Plättchen freies 5-Oxytryptamin aus dem Kreislauf aufnehmen, wäre mit diesem Ergebnis zu vereinbaren. Die Dauer des Effektes könnte bedeuten, dass Reserpin entweder auf Plättchenvorstadien im Knochenmark wirkt oder aber dass die Lebensdauer der Plättchen in Wirklichkeit länger ist, als neuerdings angenommen wird.