L 薄荷基 α D 甘露糖苷的立体专一性合成

D甘露糖通过乙酰化、硫代、脱保护、苯甲酰化,转变成供体异丙基2,3,4,6四O苯甲酰基1硫αD甘露糖苷,该供体与受体L薄荷醇偶联及脱保护,立体专一性地合成了L薄荷基αD甘露糖苷,总产率达到32%.所有的产品通过熔点、旋光、NMR、MS等方法进行了结构表征.     

烷基-α-D-吡喃甘露糖苷中间体的合成

烷基-α-D-吡喃甘露糖苷是重要的表面活性剂和抗菌剂.以D-甘露糖为原料,经乙酰化、选择性脱C1位乙酰基、转化成三氯乙酰亚胺酯、与受体偶联和脱保护五步反应立体专一性地合成了八种烷基-α-D-吡喃甘露糖苷中间体,目标化合物的结构经氢谱和质谱分析得到了确证,方法有效并且产率高.     

对甲氧苯基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2,3,6-三-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成

以异丙基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(5)为供体与受体对甲氧苯基2,3-O-苯甲酰基-6-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)偶联得到了对甲氧苯基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2,3,6-三-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(9).通过4,6-O-苄叉基和3-O-All的共同影响改变了存在于C-2酯基的邻基参与效应,得到了立体专一性的α-连接的二糖9.化合物9采用MS1、H NMR和13C NMR等方法进行了表征.     

2-甲基-7-羟基异黄酮及其糖苷类化合物的合成研究

以间苯二酚和苯乙酸为原料,通过Friedel-Craftes酰化反应和碱性条件下的缩合反应,合成得到2-甲基-7-羟基异黄酮(化合物1),将1在VDMF∶V丙酮=3∶2的混合溶剂中,以K2CO3为碱性缩合剂、四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,分别与α-溴代乙酰葡萄糖、α-溴代乙酰半乳糖和α-溴代乙酰麦芽糖发生糖苷化反应,随后在氨水存在下发生脱乙酰基反应,合成得到了3种未见文献报道的2-甲基-7-O-β-D-异黄酮苷化合物2～4 .所合成的产物通过MS、1HNMR和IR等波谱方法进行了结构确证. 该合成方法同其他异黄酮苷合成方法相比,具有反应条件温和、后处理简单、产率较高和立体选择性强的优点,具有较大的应用价值.     

手性吡咯烷甲醇的合成及其对苯乙酮的催化还原反应

以L-脯氨酸为原料,经过苄基保护、格氏反应和脱苄基反应合成了光学纯的α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇,并用其与硼烷反应制备成手性的駍唑硼烷,对苯乙酮进行了不对称催化还原反应.     

α-葡萄糖苷酶应用开发现状

阐述了α-葡萄糖苷酶作用于糖的α-1,4或α-1,6糖苷键产生α-异头单一或低聚糖,或逆向催化这种糖苷键的链接反应.在糖的催化反应方面α-葡萄糖苷酶具有水解和转糖苷双重作用.介绍了α-葡萄糖苷酶在基础和开发研究领域的应用现状,以及淀粉水解、酒精发酵、低聚异麦芽糖生产、化学合成、代谢机理研究、临床检测、疾病预防和治疗等,...     

α-葡萄糖苷酶的研究进展

α-葡萄糖苷酣酶(EC 3.2.1.20)因在淀粉加工上具有重要作用,其研究多年来一直受到重视.α-葡萄糖苷酶广泛存在于动物、植物和微生物体内,它可从非还原末端水解低聚糖和多聚糖的α-1,4-葡萄糖苷键,也能作用于淀粉的α-1,6-糖苷键,在高葡萄糖苷受体环境中还可催化转糖苷反应.研究表明α-葡萄糖苷酶在不同领域的开发...     

α-淀粉酶/糖苷酶抑制剂产生菌株PW638的分类地位及其产物的发酵、性质与应用研究(英文)

从土壤中分离得到了一株α-糖苷酶抑制剂产生菌株PW638.通过多相分类学研究将菌株PW638初步确定为白浅灰链霉菌(Streptomyces albogriseolus).该菌经10 L发酵罐水平发酵,发酵液中可积累一定量的A-糖苷酶抑制剂.它们能够显著地抑制重组人源A-淀粉酶和糖苷酶,并能有效降低小鼠餐后高血糖.因此,对于白浅灰链霉菌PW638的进一步研究有助于新型天然A-糖苷酶抑制剂药物的研发。     

不同链长烷基糖苷硫酸酯盐的合成

分别以十二、十四烷基糖苷(APG)为原料,硫酸为硫酸化试剂,尿素为催化剂,V(甲苯)∶V(吡啶)=7∶3的混合溶液为溶剂,合成了烷基糖苷硫酸酯,然后强碱中和,合成了不同链长烷基糖苷硫酸酯盐.通过正交实验确定了较佳的反应温度、反应时间、原料配比、催化剂用量等,尿素用量为反应物的2%,n(APG)∶n(H2SO4)=1∶1.3,反应温度为90℃,反应时间为2.5h.测定了烷基糖苷硫酸酯盐的表面张力、临界胶束质量浓度、乳化力、润湿力等性能.结果表明,烷基糖苷硫酸酯盐具有良好的表面活性.     

L-鼠李糖氮杂核苷衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

L-鼠李糖及L-鼠李糖结构的化合物具有较好的抗肿瘤活性及选择性,为了降低DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的毒副作用,以氮杂胞苷为先导化合物设计、合成了7个L-鼠李糖氮杂核苷衍生物,其结构经核磁和元素分析确证.对目标化合物对两种细胞系进行了体外增值活性研究,4-氨基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷(5D)对MKN-45细胞具有中等强度的抗癌活性,可作为先导化合物进一步研究.     

α-溴代-α-乙酰基二硫缩烯酮与芳醛缩合反应的研究

从α-溴代-α-乙酰基二硫缩烯酮出发,与多种不同芳醛反应合成了γ-位的醛缩合产物α-溴代-α-烯酰基二硫缩烯酮.探讨了在不同碱、溶剂、反应温度和原料配比等反应条件下该缩合的反应情况及其产率,并对各化合物的结构进行了表征.结果表明,在以氢氧化钠为碱,叔丁醇为溶剂,常温条件下可以较高产率地获得目标产物.     

尖羽贯众的化学成分研究

从鳞毛蕨科植物尖羽贯众（Cyrtomium hookerianum）地上部分通过溶剂提取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和制备薄层层析等方法分得5个化合物．利用现代波谱法结合理化分析对提纯的化合物进行结构鉴定．首次从尖羽贯众中分离得到山奈酚、山奈酚-3—O-β—D-葡萄糖苷、槲皮素-3—O-α—L-吡喃鼠李糖基-（1→6）β-D-吡喃葡萄糖苷、胡萝卜苷和果糖这5种化合物．     

不同产地生地黄和熟地黄中毛蕊花糖苷含量的比较研究

以甲醇为溶媒,超声提取地黄样品中毛蕊花糖苷,采用高效液相色谱法进行测定,流动相为乙腈-0.1%醋酸溶液(16∶84),流速1.0mL·min-1,C18色谱柱分离,检测波长334nm。考察不同产地的生地黄和熟地黄中所含毛蕊花糖苷的含量,结果显示产地不同,生地黄和熟地黄中的毛蕊花糖苷含量不同。建立的方法操作简便、准确、快速、干扰少,适用于生地黄和熟地黄中毛蕊花糖苷含量的测定。     

环(L-天冬氨-L-脯)二肽的合成

环二肽在自然界及天然产物中广泛存在,由于其结构特殊,使得环二肽成为药物化学中一个重要的药效团,许多环二肽具有强的生理活性.以N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-β-苄酯和L-脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,经DCC缩合得直链二肽,再经HCl/Et2O脱Boc保护,弱碱性条件下成环,最后Pd/C催化氢解得环(L-天冬氨-L-脯)二肽.结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13CNMR等表征.     

环（L-组-L-脯）二肽的合成

许多环二肽具强的生理活性,以N-叔丁氧羰基-L-组氨酸和L-脯氨酸甲酯盐酸盐为原料,经DCC缩合得直链二肽,再经HCl/Et2O脱Boc保护,弱碱性条件下成环,得环(L-组-L-脯)二肽.结构经ESI-MS、IR、1H NMR、13C NMR等表征.     

N-(L-异丙酸基)-马来酰胺酸的合成研究

L-α-氨基丙酸和顺丁烯二酸酐为原料，在乙酸中合成N-（L-异丙酸）-马来酰胺酸，且产率较高。研究了原料配比，反应温度和反应时间对产率的影响以及溶剂对重结晶的影响，获得了较高的产率。通过PERKIN-KLMER FTIR——1710红外光谱仪、PE-2400有机元素分析仪、PERKIN ELMER DSC7、JAS.CB.DIP-360A旋光仪、INOVA-300（Varian）核磁共振仪对产品进行了检测。     

L-茶氨酸的制备

L-茶氨酸是茶叶中一种重要的氨基酸,广泛应用于食品、药品等领域中.在硫酸催化下,L-谷氨酸与甲醇反应生成L-谷氨酸-γ-甲酯.该酯依次与保护剂乙酰丙酮和乙胺反应,得到Schiff碱.随后,减压蒸馏回收多余的乙胺,采用甲酸脱去保护基团,甲醇重结晶获得L-茶氨酸,产率82%(以L-谷氨酸计).     

厌氧附着生长反应器处理氨氮和硫酸盐废水的研究

对接种硫酸盐还原菌的厌氧附着生长反应器内硫酸盐和氨氮的同步去除进行了研究。试验进水采用人工配水,以硫酸钠作为电子受体,氯化铵作为电子供体,葡萄糖作为碳源,容积负荷分别为2380 mgS/m3.d、2080 mgN/m3.d、104170 mgCOD/m3.d。实验运行230天的结果表明:COD、硫酸盐和氨氮的平均去除率分别达到91.34%、43.35%、58.74%;出水和气体中分别有单质硫和氮气出现,其含量随反应进行不断增加。提高进水容积负荷,出水中有亚硝酸根出现累积,氨氮去除效果明显,最高去除率可达79.33%,但硫酸盐降解受到抑制;同时总有机碳去除率下降,平均可达28.61%,无机碳平均去除率为33.01%。通过对不同阶段实验结果的分析证明了同步脱氮除硫反应的存在并探讨了其发生机理。     

烷基糖苷的合成方法改进与应用研究

以月桂醇与葡萄糖为原料,采用复合催化剂利用直接苷化法合成了十二烷基葡萄糖苷,优化了工艺参数,得出合适的反应条件:反应压力为4.05kPa;反应温度为120℃;醇糖比为5:1,而剂糖比为0.008.并对其作用机理和所合成糖苷的应用性能作了进一步探讨.     

鱼骨木属植物化学成分和药理活性的研究进展

茜草科鱼骨木属植物在世界上约有200种,我国有4种,化学成分主要包括糖苷类、三萜类、香豆素类和生物碱类等．本文综述了鱼骨木属植物化学成分和药理活性的研究进展．以期推动对该属植物资源的进一步研究与开发利用．