光敏剂T1的光动力抗菌与抗肿瘤活性

为了探讨同种光敏剂对肿瘤细胞及耐药细菌的光动力(photodynamic therapy,PDT)治疗效果,体外选取了金黄色葡萄球耐药菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA)及结肠癌细胞(CT-26),采用激光共聚焦显微镜检测MRSA及CT-26对半乳糖酞菁类光敏剂T1的吞噬,四甲基偶氮唑蓝染色法(MTT法)和菌落计数法检测T1对CT-26细胞和MRSA的光反应及暗反应浓度曲线;结果发现CT-26细胞及MRSA对T1吸收迅速且呈时间和浓度依赖性. T1介导的PDT对CT-26细胞和MRSA均具有较强的抑制,激光共聚焦显微镜也显示T1在CT-26细胞和MRSA内都有很强的荧光信号.T1介导的PDT能明显抑制MRSA及CT-26细胞的增殖,未来有可能成为一种治疗由细菌感染引起肿瘤的新方法,为PDT的临床应用提供实验数据.     

2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物的精制及其性能研究

为了研究不同溶剂精制的2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物(TNPyO)的性能,分别以三氟乙酸(CF3COOH)、二甲基亚砜(DMSO)和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,采用重结晶法精制TNPyO,对精制后样品性能进行比较分析.结果表明:用CF3COOH重结晶精制的TNPyO粒度最小,粒度主要分布在0.2～30 μm,比表面积为2.760 m2/g;升温速率为10 ℃/min时,DSC分析和动力学计算表明CF3COOH重结晶的TNPyO分解热焓最小为855.7 J/g,最高峰值温度为355.9 ℃,表观活化能为303.15 kJ/mol;撞击和摩擦感度最低,分别为 28%和16%.     

新型非线性光学晶体N-氧化4-硝基2-甲酸吡啶晶体结构与光学性质的研究

对新型非线性光学晶体N-氧化4-硝基2-甲酸吡啶单晶进行测定，得出其晶体学数据；同时对其光学性质进行测定，发现其二阶非线性光学性质较POM为优。     

N-氧化-2-巯基吡啶锌盐的合成及晶体结构

以2-氯吡啶为原料,在冰醋酸介质中,用双氧水氧化生成N-氧化-2-氯吡啶.N-氧化-2-氯吡啶与NaSH反应进行巯基化,再经制备钠盐,最终与ZnSO4螯合得到N-氧化-2-巯基吡啶锌盐.通过熔点、核磁氢谱及X射线单晶衍射对产物进行了表征及晶体结构分析.分析结果表明,该晶体属于单斜晶系,P21/C空间群,a=0.84010(17)nm, b=1.0184(2)nm,c=1.3736(3)nm,α=90.00°,β=97.23(3)°,γ=90.00°,Dx=1.810g/cm3,Z=4,F(000)=640,μ=2.453 mm-1.最终偏差因子分别为R=0.0325,wR =0.0728.     

酞菁及相关化合物在非线性光学中的应用

酞菁（PcS）及其相关化合物具有二维18π电子离域体系，它是研究非线性光学响应的重要目标化合物。这些大环具有可栽剪性，可对酞菁的化学结构和非线性光学响应进行调制。在分子水平上对酞菁进行分子设计做了较为全面地综述，并综述了酞菁的二阶和三阶非线性（NLO）性质，以及在光限制方面的应用。     

LLM-105研究新进展

综述了国内外关于2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物(LLM-105)性能、合成新方法、晶体结构、热化学特性及其在火炸药中应用的最新研究进展。研究结果表明,LLM-105的能量介于TATB和RDX之间,分子内存在的π共扼体系以及强烈的分子内氢键作用,使得LLM-105对热、冲击波、火花和摩擦撞击非常钝感,与火炸药中常用组分铜、铝、黑索今、高氯酸按、吉纳、硝化棉、硝化甘油、二号中定剂和射孔弹药型罩等有良好的相容性,其燃烧产物清洁,无卤素、无烟,LLM-105是一种相当钝感的含能材料,可作为新型高能钝感炸药用于战斗部装药及推进剂装药,应用前景良好,分析并提出了LLM-105应用于武器系统中的研究内容。     

苯并咪唑类化合物的合成及其抑菌活性

为探索具有高活性的有机木材防腐剂,以4-取代邻苯二胺为原料,经酰化、环合等步骤合成了7种5-取代苯并咪唑类衍生物,并经熔点、MS、1H-NMR及元素分析确证其结构。用滤纸片法研究目标化合物对白腐菌(彩绒革盖菌(Coriolus versicolor))、褐腐菌(密粘褶菌(Gloeophyllum trabeum))、霉菌(黑曲霉(Aspergillus niger)和绿色木霉(Trichoderma viride))的抑制活性,结果表明:合成的7种化合物对木材中的腐朽菌均没有抑菌活性,但部分化合物对木材腐朽菌中的霉菌有明显的抑制效果;化合物4a在质量分数为1.0%时对两种霉菌就表现出较强的抑菌效果,且其效果明显优于对照试剂(五氯酚钠),化合物4b的抑菌效果则与对照试剂相当。     

硒代吗啉衍生物的合成及抑菌活性

硒是人体必需的微量元素 ,现已发现与硒有关的人类疾病有四十多种 ,尤其是一些严重影响人类健康的多发病、常见病 ,如心脑血管疾病、癌症、糖尿病、炎症和免疫系统功能紊乱等 [1,2 ]和地方性缺硒症如我国的克山病及大骨节病等 [3 ] .近年来的研究发现硒是一些酶的活性中心 ,这     

包覆对2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物性能的影响

采用溶液-水悬浮-蒸馏法,以氟橡胶F2311和丁腈橡胶(NBR)包覆2,4,6-三氨基-3,5-二硝基吡啶-1-氧化物(TNPyO),利用傅里叶变换红外(FTIR)光谱、扫描电子显微镜、差示扫描量热法、热重分析法、激光粒度测试仪和感度试验表征包覆前后TNPyO的结构和性能。试验结果表明,用F2311和NBR包覆后,TNPyO的热分解峰值温度分别下降7.5℃和7.1℃,分解热分别提高了66.4 J/g和19.8 J/g,分解深度减小。包覆后颗粒平均粒径增至5.244μm和5.883μm。在FTIR红外光谱中N-H特征峰分别蓝移3.8 cm-1和2.1cm-1,氮杂原子的特征峰蓝移13.5 cm-1。撞击感度由36%分别下降到20%和18%,摩擦感度由30%分别下降到12%和10%。     

新型局部麻醉药物4-甲氧基-N-2-(4-哌啶基)乙基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以达克罗宁为先导化合物,通过烷基链改造和生物电子等排原理进行结构优化,共设计出12个类似化合物。在实验过程中,以4-羟基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺化、醚键化、N-烷基化等4步合成目标产物,其目标分子结构经~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析法进行表征。通过角膜反射实验对各目标分子进行了生物活性研究,结果表明,各目标分子都具有良好的生物活性,其中化合物1l的生物活性最好。