吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究

合成出新的吗氯贝胺衍生物,对其抗抑郁活性进行了研究,以期寻找新的、潜在的活性强,副作用小的抗抑郁药物.本文以吗氯贝胺为先导化合物,以对氯苯甲酰氯为起始物,与溴乙胺氢溴酸盐反应,合成出4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺;最后与吗啉衍生物进行N上的烃化反应,合成吗氯贝胺的衍生物.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.目标化合物结构经1H NMR,IR和Ms确证.目标化合物3a具有一定的抗抑郁活性.     

新型吗啉类化合物的合成及抗实验性抑郁活性研究

设计合成了7个未见报道的新型吗啉类化合物,通过IR、NMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物结构进行了表征.利用小鼠强迫游泳及悬尾两个抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性筛选,进行了初步的药效评价研究.结果表明这些化合物显示了不同程度的抗抑郁活性,同等剂量下部分化合物的体内抗抑郁作用显著强于空白组,其中芳香环的3位上具有氟取代基的化合物,抗抑郁活性最高,有进一步研究的价值.     

3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性

以1-(3-氯基苯基)-2-溴-1-丙酮和乙醇胺为原料,经胺化、环合反应、还原,最后酸化得新型吗啉化合物(2):3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐,产率67.2 %,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证,该化合物的合成在国内外从未见有过报道.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.结果显示此化合物(2)具有一定的抗抑郁活性,值得进一步研究.     

新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试

结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.     

3,5-双三氟甲基苯甲酰氯的合成

介绍了以间双三氟甲基苯为起始原料合成3,5-双三氟甲基苯甲酰氯的方法。该合成路线经溴代、羧基化和酰化等三步反应,以61.7%的总收率得到目的物。讨论了浓硫酸用量、反应温度对溴代反应的影响,酰化温度、二甲亚砜用量对3,5-双(三氟甲基)苯甲酰氯收率的影响;得到了合成3,5-双三氟甲基苯甲酰氯的适宜条件。结果表明,该法工艺路线简单,是经济价值较高的合成路线。     

具有生物活性的哌嗪乙酰腙化合物的微波合成及表征

微波辐射条件下,以丙酮作用溶剂,1-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酸乙酯（1）,（1）与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）,进一步在微波辐射条件下由2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）与取代芳香醛和酮反应制得目标化合物3（a-d）．合成的4个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证．     

具有生物活性的哌嗪乙酰腙化合物的微波合成及表征

微波辐射条件下,以丙酮作用溶剂,1-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪与氯乙酸乙酯反应得到2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酸乙酯（1）,（1）与水合肼在微波辐射条件下反应得到2-1[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）,进一步在微波辐射条件下由2-[二-（4-氟苯）甲基]哌嗪乙酰肼（2）与取代芳香醛和酮反应制得目标化合物3（a-d）．合成的4个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证．     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5), 5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff 碱6(a~v), 其收率为73-85%。 合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证. 经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/mL时,其抑制率高达99%。     

新型三氮唑Schiff碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪及氯乙酸乙酯为原料,经取代、肼解、环化制得3-[4-二-(4-氟苯)甲基哌嗪]-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮(5),5和取代芳香醛经缩合反应制得了22个Schiff碱6(a~v),其收率为73-85%。合成的22个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证.经体外抗肿瘤活性测试表明除了化合物6(n,o)外,其余所有化合物均具有较好的活性,在化合物浓度为20ug/m L时,其抑制率高达99%。     

N-（5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑-2-基）-N＇-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

通过2-氨基-5-三氟甲基-1，3，4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应，合成了9个新的芳氧乙酰基硫脲，其结构用红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证．初步的生物活性测试试验表明，部分目标化合物具有良好的植物生长调节活性，其中3b、3e、3i的生长素活性优良，3d、3e的细胞分裂素活性较好．三氟甲基增进了目标化合物的生物活性。     

羟基硅氧烷预聚物的合成

用氯硅烷混合单体及混合溶剂共水解法制得了具有反应性的羟基硅氧烷预聚物，探讨了温度、介质酸度及溶剂对水解体系的影响和硅酸的控制缩聚。     

水溶性丙烯酸电泳涂料交联固化及改性

本文以丙烯酸及其酯类为原料，合成一种新型的水溶性树脂；将此树脂与交联剂固化交联；在研究交联固化问题的基础上，研制得一种新型交联树脂，该树脂配制的电泳液具有高泳透力、低固化温度、高耐腐蚀性。     

发光LB膜的制备与表征

该文介绍了一个用Langmuir-Blodgett技术制备发光超薄膜,并对薄膜进行表征的综合化学实验。详细阐述了实验目的、原理、主要仪器和试剂、实验内容,以及教学时数的安排。实验结合科研成果,内容涵盖无机合成、表面化学、仪器分析、材料学等领域。     

聚合物微粒调驱剂的研制与现场应用

大庆油田聚合物驱后在厚油层顶部还有近三分之一未动用,仍有可观的剩余油,同时还残存大量的聚合物,室内合成出一种阳离子聚合物微粒,开展了聚驱后调驱剂研究。岩心模拟研究表明,采用阳离子聚合物微粒聚驱后仍能提高10%的采收率。并进行了现场探索性试验,取得了较好效果。     

用硫酸铁和阳离子树脂复合催化剂合成草酸二丁酯

以草酸和正丁醇为原料,用硫酸铁和强酸型阳离子交换树脂复合催化剂合成草酸二丁酯,考察了影响反应的因素．实验结果表明,酯化反应最佳条件为草酸和正丁醇摩尔比为1：3、催化剂的用量为1．1g／O．1mol草酸、反应时间60min、带水剂环己烷22mL,此条件下草酸二丁酯收率可达94．1％．     

荧光物质的酯类衍生物用作人血胆碱酯酶底物的研究

合成了几种荧光物质4－甲基伞形酮、荧光素、二溴荧光素的乙酸酯及丁酸酯,研究了它们用作人血胆碱酯酶（ChE）底物进行活性测定的各种条件,通过米氏常数（Km）和人血ChE稀释比曲线的测定系统地比较了六种物质作为底物与ChE作用的特异性和灵敏度。结果表明荧光物质量子产率越高、发射波长越长、酯基的烃基链越长的物质,用作人血ChE活性测定底物的选择性和灵敏度越好。     

4-溴3,5-二甲氧基苯甲醛的合成

以３,５－二羟基苯甲酸为原料经溴代、甲基化、缩合及氧化四步反应合成４－溴３,５－二甲基氧苯甲醛,总收率为１９．５％。     

基于网络药理学探讨玫瑰花抗抑郁物质基础及作用机制

利用网络药理学和分子对接方法探究玫瑰花抗抑郁的物质基础及作用机制。通过中国知网收集抗抑郁单体和玫瑰花的化学成分,借助PubChem、SwissTargetPrediction数据库预测玫瑰花的抗抑郁活性成分及作用靶点,通过DAVID数据库进行通路富集分析,运用Discovery Studio 2017软件对关键成分和靶点进行分子对接。收集抗抑郁单体117个,玫瑰花成分127个,筛选出玫瑰花与抗抑郁相关的核心成分17个,分子对接显示玫瑰花所含芹菜素、槲皮素、山柰酚、异丁香酚、异槲皮苷、矢车菊素-3-O-葡萄糖苷6个活性成分,可较好地与AKT1、PTGS2、ESR1 3个抑郁相关靶点结合。结果表明玫瑰花抗抑郁的物质基础为芹菜素、槲皮素、山柰酚等黄酮类化合物,主要通过影响HIF-1信号通路、神经活性配体-受体相互作用信号通路、催乳激素信号通路、多巴胺能神经突触信号通路发挥抗抑郁作用。该研究为抗抑郁新药研发提供了理论依据及新的研究思路。     

2-(3,5-二氯-2-吡啶偶氮)-5-二甲氨基苯胺的合成及性能分析

本文报道了新试剂2—(3,5—二氯—2—吡啶偶氮)—5—二甲氨基苯胺的合成与提纯方法,探讨了该试剂的一些物理化学性质及其与金属离子的显色反应.     

3,5-二羟基苯甲醇的合成工艺改进

以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经酰化、硼氢化钠,碘还原体系还原,合成了3,5-二羟基苯甲醇.改进后的工艺操作简便,成本低廉,有利于工业化生产.