抗肿瘤药物——(Ⅰ)植物生长控制剂衍生物(氯霉素同型物)的合成

目前在临床上应用的抗肿瘤药物大都对肿瘤细胞和正常细胞没有特异性.Hildeb-randt 等曾发现植物生长控制剂对植物肿瘤或病毒所致的癌瘤组织有很大影响,高怡生等曾报告过一系列氯霉素作为载体的植物生长控制剂衍生物的抗肿瘤作用.     

抗肿瘤药物—9-氨基吖啶和对-氨基水杨酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ)

本文选择9-氨基吖啶及对-氨基水杨酸甲酯为载体合成了8个新的植物生长控制剂衍生物,分别为9-(对-氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅰ),9-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅱ),9-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)吖啶(Ⅲ),9-(α-萘乙酰氨基)吖啶(Ⅳ),4-(对-氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅴ),4-(2′,4′-二氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅵ),4-(2′,4′,5′-三氯苯氧乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅶ)和4-(α-萘乙酰氨基)水杨酸甲酯(Ⅷ)。给出了上述化合物的核磁共振和质谱数据,确证它们化学结构。初步抗癌试验结果表明化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ和Ⅵ(在浓度100μg/ml下)对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)的生长有明显的抑制作用(IR>50％),其中Ⅱ和Ⅲ的抑制率在90％以上。     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅱ)

取代苯氧乙酸经酰化、异流氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成3步反应合成了10种未见文献报道的取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物．结构经IR,HNMR和元素分析等测试方法而确证．用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性,结果表明：4-硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长,高浓度时抑制双子叶植物的生长．2,4-二氯苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物,对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性．     

抗肿瘤药物——对-氨基苯磺酰胺同型物的合成(Ⅲ)

本文继续选用对-氨基苯磺酰胺类为载体与植物生长控制剂作用,制备了8个新的磺酰胺同型物,初步抗癌试验结果表明,它们中的一些对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE_2)有明显的抑制作用。     

抗肿瘤药物——(Ⅵ)异烟肼同型物的合成

以异烟肼为载体合成了4个新的植物生长控制剂衍生物:N-(α-荼乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-β-(荼氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-(对-氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼和N-(2,4,5-三氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼。通过红外光谱、核磁共振、质谱测定,确证其化学结构。初步抗癌试验结果:化合物在100μg/ml浓度,对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE2)的抑制作用不明显。     

新型植物生长调节剂2,3,5-三溴苯甲酸的合成研究

以邻氨基苯甲酸为基础原料,在酸性介质条件下经溴化、重氮化、在催化剂存在下放氮、取代等一系列反应,合成新型植物生长调节剂——2,3,5-三溴苯甲酸。将所得样品配成溶液在作物上进行对比试验,结果表明2,3,5-三溴苯甲酸对相关作物增产效果明显,具有推广价值。     

1,3,5-苯三氧乙酸的合成及其对小麦胚芽鞘生长的影响

芳氧基乙酸及其酯和酰胺等衍生物对植物具有很强的生理活性.在农业生产上有广泛的应用,例如用作调节植物生长的生长素以及田间除草剂.这类化合物结构简单,容易制备,通过对其结构修饰优化,寻找具有良好生物活性的农药新品种,是许多农药化学家关注的热点之一[1,2].本文合成了标题化合物,并测试了1,3,5-苯三氧乙酸对小麦胚芽鞘生长的生理活性,取得了较好的结果.     

番茄酮(Tomatone)致突变性的研究

番茄酮也你对氯苯氧乙酸,其结构式为,它是一种防落果剂和植物生长刺激剂。供试样品为我们自己合成。我们采用鼠伤寒沙门氏菌两个突变菌株 TA98 和TA100,检测了它的致突变活性。实验结果表明,该药是致突变阴性。因此,就致癌性而言,是一种安全的化合物。     

N′-四氮唑基-N-取代苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性

通过4-氯苯氧乙酸、2,4-二氯苯氧乙酸与硫氰酸钾反应合成取代苯氧异硫氰酸酯,再分别与5-氨基-1,2,3,4-四氮唑发生亲核加成反应,合成了2种未见报道的酰基硫脲衍生物.其结构经元素分析、IR和1H NMR确证,并初步测定了其生物活性.     

N-(4-甲基苯基)-N1-(1,2,4-三氮唑)脲的合成

以 4-甲基苯甲酸为原料 ,经过Curtius重排反应制得 4-甲基苯异氰酸酯 ,再进一步与 3-氨基 - 1H- 1,2 ,4-三氮唑发生亲核加成反应 ,合成了目标化合物N - (4 -甲基苯基 ) -N1- (1,2 ,4-三氮唑 )脲 ,其产率为 75 %。对目标化合物经元素分析、lR和′HNMR表征 ,并初步测定了此化合物的植物生长调节活性     

3,4-取代[1,2,4]三唑衍生物的合成及其表征

分别以3-氨基苯甲酸甲酯和3-溴基苯甲酸甲酯为起始原料,经过水合肼的肼解、DMF-DMA(N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛)的氨基保护、关环等制备了一系列新的3,4-取代的[1,2,4]三唑衍生物,并通过¹H NMR对其进行结构表征及HPLC对目标化合物进行纯度分析。上述路线反应条件温和、无须色谱柱分离、更适合工业化生产。     

嘌呤衍生物的合成及初步抗肿瘤活性评价

研究嘌呤衍生物的合成方法,初步探讨其体外抗肿瘤活性。以2,6-二氯嘌呤为原料,经取代、溴代、缩合,制备其衍生物;以人的肝癌细胞HepG2为模型,采用细胞计数试剂盒(CCK8)评价其抗肿瘤活性,并进行初步的构效关系研究。结果合成了17个嘌呤衍生物,结构经1H-NMR,MS和元素分析确证;初步的抗肿瘤活性实验表明所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中2位为R-2-氨基丁醇取代、6位为3-氟苄基取代、9位为乙基取代时抗肿瘤活性较好。说明嘌呤衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。     

4-(硫脲基氨基)苯甲腈作为阴离子受体

Lippert等[1]于20世纪50年代末发现对二甲氨基苯甲氰(DMABN)在极性溶剂中发射双重荧光.随后的研究表明电子给体/受体对位取代苯衍生物,如对二甲氨基苯甲酸、对二甲氨基苯甲醛等均具有类似的发光特性双重荧光被认为产生自直接激发形成的局部激发态(LE)和激发态分子内电荷转移态(ICT).研究还发现,在所有N-烷基取代苯胺衍生物中,只有双烷基取代的衍生物具有电荷转移反应并能观察到双重荧光发射.     

乙二胺N,N-二(4-乙酰胺苯甲酸)二乙酸配合物的合成、表征与性能研究

通过乙二胺四乙酸二酐与对氨基苯甲酸的酰化反应合成了乙二胺N,N-二(4-乙酰胺苯甲酸)二乙酸(H4L),并以此为配体分别与稀土离子Sm3+、Gd3+、Eu3+和过渡金属离子Mn2+、Fe3+组装得到系列配合物.用红外光谱、紫外-可见光谱、元素分析及热重-差热分析对配合物进行了组成与结构表征的分析,配合物的组成为M(HL...     

季铵盐型壳聚糖衍生物的合成与抗菌性能

以壳聚糖为载体,以硝酸铈铵作引发剂,用甲基丙烯酰氧乙基-十六烷基-二甲基溴化铵为活性单体进行接枝共聚反应制备季铵盐型壳聚糖衍生物.用核磁共振和红外光谱对接枝产物进行了表征和测定,用悬菌定量实验研究了其抗菌性能.结果表明:甲基丙烯酰氧乙基-十六烷基-二甲基溴化铵通过其双键可以接枝到壳聚糖表面;所制备的壳聚糖季铵盐衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌以及白色念珠菌在振荡作用15 m in后,平均杀菌率分别为99.99%、99.99%和99.96%.     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研究(Ⅰ)

从时硝基苯酚出发经醚化、酰化、异硫氰酸酯化、与取代-2-氨基嘧啶加成4步反应．合成了6种未见义献报道的含取代嘧啶环的对硝从苯氧乙酰硫脲类化合物．结构经IR．HNMR和元素分析等测试而确证．初步的生物活性测定结果表明：部分目标化合物对单子叶植物（如稗草）的生长有较强的促进作用,而对双子叶植物（如油菜）的生长有很强的抑制活性．即具有优良的选择活性．     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5在硫酸介质中萃取镁、锰(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锌、镉、铟(Ⅲ)锡(Ⅱ)铊(Ⅲ、Ⅰ)和铁(Ⅲ)的研究

吡唑酮衍生物作为螯合萃取剂对金属离子萃取性能的研究自Jensen报导以后,曾引起很多人的重视。1—苯基—3—甲基—4—苯甲酰基吡唑铜—5(即PMBP,本文简写作为HA)的合成和纯化较简单,稳定性好,且有较强的络合能力,因此被认为是一良好的萃取剂。彭春霖等研究过一系列金     

取代苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物的合成及生物活性研？…

取代苯氧乙酸经酰化，异硫氰酸酯化，与取代－２－氨基嘧啶加成３步反应合成了１０种未见文献报道的取代苯氧乙酰悄类嘧啶衍生物，结构经ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析等测试方法而确证，用平皿法初步测定了目标化合物的生物活性，结果表明，４－硝基苯氧乙酰硫脲类嘧啶衍生物在低浓度时促进单子叶植物的生长，高浓度时抑制了双子叶植物的生长，２，４－二氯苯氧乙酰硫脲在嘧啶衍生物，对单子叶和双子叶植物的生长均具有超高抑制活性。     

吲唑氧衍生物对水稻幼苗生理特性的影响

报道了１０个新吲唑氧衍生物在指定浓度范围内对水稻幼苗根长，根数，茎长的影响，并与植物生长调节剂吲熟酯和吲哚乙酸进行了比较，为进一步研究了吲唑氧衍生物的生理特性提供了基础性数据。     

植物细胞培养实验在细胞工程实验教学中的应用

为提高细胞工程实验教学的效果,培养学生的实验操作能力和解决问题能力,探索了适合于实验教学的具体化和可操作的植物细胞培养方案.大叶黄杨(Euonymus japonicus)和紫花地丁(Viola philippica)可作为植物细胞培养的理想实验材料;诱导愈伤组织的最适培养基为基本培养基+2,4-二氯苯氧乙酸2 mg/L+6-苄氨基腺嘌呤0.4 mg/L.