Potentiation of the cancerostatic effect of 6-azauridine and 6-azacytidine with 5-bis-(2-chloroethyl)aminomethyluracil

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die cancerostatische Wirkung von 6-Azauracil und 6-Azacytidin bei Mäusen durch 5-Bis-(2-chloroethyl)aminomethyluracil signifikant potenziert wird.     

The anti-tumour activity of 6-azauracil riboside

Zusammenfassung Es wird die cancerostatische Wirkung des 6-Azauracilribosids auf die subkutane Form des Ehrlich-Aszites-Tumors beschrieben und festgestellt, dass 6-Azauracilribosid ungefähr 6mal wirksamer ist als 6-Azauracil.     

L'action du 2,4-dichlorophénoxyacétate de sodium sur les végétaux

Zusammenfassung 0,5prozentige Lösungen von 2,4-dichlorophenoxyessigsaurem Natrium verhindern das Keimen vonAgrostemma Githago, Hordeum vulgare undTriticum vulgare. Das Wachstum junger Pflanzen der drei Arten wird durch Verpflanzen auf mit 0,5prozentigen Lösungen dieses Stoffes getränktem Sand gehemmt. Schwächere Lösungen gestatten das Wachstum, es ist aber verlangsamt und die Pflanzen tragen Mißbildungen verschiedener Art, die an die nach Einwirkung von Colchicin und Heteroauxin beschriebenen erinnern. Stark verdünnte Lösungen (5·10^–6) beschleunigen das Wachstum und regen die Wurzelbildung an; diese Wirkung ist beiHordeum vulgare besonders deutlich.     

The influence of diuretics on the absorption of salts,glucose, and water from the isolated small intestine of the rat

Zusammenfassung (1) Unter dem Einfluss von Mersalyl (5×10^–4 m) und Hydrochlorothiazid (2×10^–3 m) nimmt die Cl-Konzentration in der resorbierten Flüssigkeit ab, während die Na-Konzentration gleich bleibt und die Glucose-Konzentration ansteigt. Gleichzeitig kommt es zu einer osmotisch äquivalenten Einschränkung der Wasserresorption.(2) Die prozentuale Hemmung der Wasserresorption durch Mersalyl nimmt zu bei höherer Cl^–-Konzentration in der angebotenen Flüssigkeit und hängt zwischen pH 6,5 und 7,4 nicht von der H⁺-Konzentration ab.(3) Die Wirkung von Mersalyl lässt sich mit Cystein aufheben und ist auchin vivo an der abgebundenen Darmschlinge nachweisbar.(4) Der Glucosetransport und die Calciumresorption werden durch Mersalylkonzentrationen, die die Wasser-und Natriumresorption um 30% hemmen, nicht beeinträchtigt. Der Durchtritt von Calcium durch die Darmwand ist auf das 1,5fache erhöht, es häuft sich dabei in der resorbierten Flüssigkeit an.(5)p-Chloromercuribenzoat hemmt in Konzentrationen, die die Natrium- und Wasserresorption um 40% vermindern, den Glucosetransport ebenfalls um 40%. Im Unterschied zu Mersalyl setzt es die Cl^–-Konzentration der resorbierten Flüssigkeit nicht herab.

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A preliminary report was presented at the 25th Meeting of the German Pharmacological Society in September 1959, Basel.     

On the distribution in brain of monoamines and of enzymes responsible for their formation

Zusammenfassung Im menschlichen Gehirn kommen grosse Mengen von 3-Hydroxytyramin im Nucleus Caudatus und dem Putamen vor.Injektion von 3,4-Dihydroxyphenylalanin in Kaninchen bringt eine schnelle Akkumulation von 3-Hydroxytyramin in den Gehirnteilen, die reich an Katecholaminen sind, zustande. Die Fähigkeit das akkumulierte 3-Hydroxytyramin abzubauen scheint im ganzen Gehirn dieselbe zu sein.Hemmungsversuche und Aktivitätsuntersuchungen der Fermente in verschiedenen Gehirnteilenin vitro sprechen dafür, dass 5-Hydroxytryptophan und 3,4-Dihydroxyphenylalanin von einem und demselben Ferment decarboxyliert werden.     

Synthesis of 5-hydroxytryptamine in the American cockroach

Zusammenfassung Biologischer und chemischer Nachweis von 5-Hydroxytryptamin im Nervengewebe vonPeriplaneta americana und erster Bericht über die Synthese: Die Substanz konnte in Geschlechtsdrüsen, Eingeweiden und Malpighischen Gefässen nicht positiv identifiziert werden. Sie wird bei enthirnten und bauchmarklosen Tieren zu 5-Hydroxytryptamin decarboxyliert.     

Some milestones in the study of hydrocarbon flames

Nach einigen einleitenden Bemerkungen zur Bedeutung von Fachzeitschriften für die Entwicklung der Wissenschaften und einem Hinweis auf die wichtigsten Abschnitte des Lebenslaufes von August Leopold Crelle (1780–1855) wird seine herausragende Rolle als Gründer und Herausgeber wissenschaftlicher Fachzeitschriften gewürdigt. Zunächst wird die dabei von Crelle besonders für das Journal für die reine und angewandte Mathematik geleistete Arbeit ausführlicher dargestellt, dem sich der Versuch einer Einschätzung der Bedeutung dieser Zeitschrift mit Hilfe quantitativer Kennziffern anschließt. Schließlich wird die Bedeutung des gleichfalls von Crelle begründeten Journals für die Baukunst untersucht und herausgearbeitet, daß durch das Baujournal den deutschen Ingenieuren wichtige Informationen und Erfahrungen aus dem technisch fortgeschrittenerem Ausland übermittelt wurden. Abschließend werden fünf unveröffentlichte Dokumente im Wortlaut wiedergegeben, die mit der vorstehenden Thematik im Zusammenhang stehen.     

New directions in the chemistry of natural products: The organic chemist as a pathfinder for biochemistry and medicine

Zusammenfassung Im Rückblick und Ausblick wird anhand einiger ausgewählter Arbeiten aus dem Laboratorium des Verfassers gezeigt, wie die Ziele und Methodologie der modernen Naturstoff-Forschung sich im Laufe der letzten 20 Jahre geändert haben. Noch immer kommen die unerwartetsten Anregungen für ungewöhnliche Strukturen aus der Natur, so zum Beispiel die neuen Tier-AlkaloideHistrionicotoxin und seine Begleiter, die an einem Spiro-cyclohexyl-piperidin-Skelett, Azetylen- und Allen-Seitenketten enthalten. Mehr noch als die Struktur interessiert beimBatrachotoxin die selektive Wirkung auf den passiven Transport von Natrium-Ionen durch Membranen elektrogener Gewebe, ein Effekt, der durchTetrodotoxin reversibel aufgehoben werden kann. Heute zählt man auch die Eiweiss-Stoffe zu den wichtigen Naturprodukten. Ihre Erforschung wurde durch die Einführung selektiver Spaltungsmethoden ermöglicht und erleichtert, was am Beispiel desImmunoglobulins und desKollagens gezeigt wird. Diese Spaltungsmethoden beruhen auf der Ausnutzung benachbarter Gruppen-Effekte, die weiterhin auch als Basis zum Ausbau von Enzym-Modellen dienen. Die Beschäftigung mit der Chemie der Überträgersubstanzen der Nervenfortleitung, wie Dopamin und Noradrenalin, führte zur Auffindung von6-Hydroxydopamin, das zum ersten Mal selektiv «chemische Sympathektomie» erlaubt. In der physiologischen Inaktivierung dieser Nervenhormone spielt dieBrenzkatechin O-Methyltransferase eine grosse Rolle im Stoffwechsel, der man durch Reindarstellung und Beschreibung des Enzyms näherzukommen versucht. Im Stoffwechsel von aromatischen Substraten bedeutet die ersteIsolierung eines Arenoxyds einen wichtigen Fortschritt. Ein derart labiles Stoffwechselprodukt spielt in der langfristigen Toxikologie aromatischer Arzneimittel und in der Ätiologie von Krebs durch cancerogene Kohlenwasserstoffe eine Rolle. Zum Studium von Oxydationsmechanismen mikrosomaler oder Modell-Hydroxylierungen wird als Kriterium mehr und mehr die sogenannteNIH-Verschiebung herangezogen.

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13. Paul Karrer Lecture, presented 30 June 1971, in the Aula of the University of Zurich. German title: Neue Ziele in der Naturstoffchemie: Der organische Chemiker als Wegbereiter der Biochemie und Medizin.     

The effect of imipramine and desipramine on UDP-glucuronyltransferase

Zusammenfassung Der Einfluss von Imipramin und Desipramin auf die Umwandlung von Bilirubin undo-Aminophenol in deren jeweilige Glukuronide wurde in vitro in der Leber untersucht. Imipramin blockiert die Umwandlung von Bilirubin und vono-Aminophenol, während Desipramin nur diejenige vono-Aminophenol blockiert.     

Activation of fatty acids in the liver in carbon tetrachloride poisoning

Zusammenfassung Bei CCl₄-Vergiftung zeigt die Leber eine vermehrte Aktivierung der Fettsäuren, die sich fast gleichzeitig mit der fettigen Infiltration kundgibt. Die Abnahme der Aktivierung äussert sich bereits 5 h nach der Vergiftung in statistisch signifikanter Weise. Zugabe von CCl₄ hemmtin vitro die Aktivierung von Palmitin- und Buttersäure.     

Effects of fumigants on the spiracles and the possible role of a neurohumor on the spiracular activity ofPeriplaneta americana (L.)

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Nikotin und EDCT auf die spirakulare Aktivität vonPeriplaneta americana (L.) untersucht. Nikotin hat eine hemmende und EDCT eine aufregende Wirkung auf das Gehirn. Untersuchungen an intakten, dezerebrierten und dekapitierten Insekten haben gezeigt, dass das Gehirn als Zentrum der Atmungsinhibition wirkt. Versuche mit Gehirnextrakten bei dekapitierten Insekten beweisen die hemmende Rolle des Gehirns und zeigen, dass ein unbekanntes Neurohormon für die spirakulare Aktivität des Insektes von Bedeutung sein könnte.     

Pharmacological studies with some new antihypertensive aminoquinazolines

Zusammenfassung 4 neue Aminoquinazolin-Derivate, die den Blutdruck von Hunden und Katzen herabsetzen, werden beschrieben. Ihre wirksamen Dosen liegen im Bereiche von 20 bis 300µg/kg peroral. Diese Substanzen setzen den peripheren Widerstand herab und reduzieren die blutdrucksteigernde Wirkung von Adrenalin, unterscheiden sich aber von den typischen-Sympatholytika.     

Enzymatic phosphorylation of proteins of rat liver chromatin by (γ-32P) ATP in vitro

Zusammenfassung Isoliertes Rattenleberchromatin baut die endständige Phosphat-Gruppe von (-³²P) ATP in seine Proteine in Form von Phosphatester von Serin und Threonin ein. Der Einbau ist Mg⁺⁺ und Mn⁺⁺ abhängig und steigt mit Erhöhung des pH des Inkubationsmediums an. Phosphat und Pyrophosphat stimulieren die Phosphorylierung, zyklisches AMP hat keinen Effekt. Die sauren Proteine werden viel stärker als die Histone phosphoryliert. Das eingebaute Phosphat wird sehr schnell freigesetzt, ein Prozess, der von der Anwesenheit von dephosphorylierenden Enzymen abhängt.     

Influences of light on activity of the small mammals,Peromyscus spp.,Tamias striatus,andMustela rixosa

Zusammenfassung Die Aktivität des Backenhörnchens (Tamias striatus) und des Wiesels (Mustela rixosa) wurde im Laufrad bei künstlicher Dämmerung und abruptem Tag-Nacht-Wechsel untersucht. Sowohl die Geschwindigkeit als auch die gesamte Laufzeit war bei diesen Tieren genau wie bei nachtaktiven Mäusen (GattungPeromyscus) von der Beleuchtungsstärke abhängig. Die Bedeutung dieser Befunde für das zirkadische Gesetz und die Evolution von Tages- und Nachtaktivität wird diskutiert.     

Aspects of the theory of hydrogen overpotential

Zusammenfassung 1. Unter Benützung einer Theorie vonEyring, Glasstone undLaidler werden Messungen der Überspannung von Wasserstoff und Sauerstoff an verschiedenen Metallen ausgewertet. Hierbei werden insbesondere die Werte einer für die Theorie wesentlichen Konstante «B » berechnet. Es ergibt sich, daß diese Größe «B » nur in 8 von 13 untersuchten Fällen ein und denselben, vom Material und von der Konzentration unabhängigen Wert besitzt. Nach der Auffassung der genannten Autoren sollte die Material- und Konzentrationsunabhängigkeit, bzw. Konstanz allgemein vorhanden sein. Die Theorie vonEyring, Glasstone undLaidler kann also in ihrer jetzigen Gestalt sicher nicht allgemeingültig sein.2. Für eine Reihe von Metallen werden die unter vergleichbaren Versuchsbedingungen beobachteten Werte der Überspannung von Wasserstoff gegen die entsprechenden Elektronenaustrittsarbeiten aufgetragen. Hierbei ergibt sich eine Trennung der Metalle in zwei Hauptgruppen. Innerhalb jeder dieser Gruppen nimmt die Größe der Überspannung mit steigenden Werten der Austrittsarbeiten ab.     

Uptake and localization of radioactive zinc in the visceral complex of the land pulmonateArion rufus

Zusammenfassung Aufnahme und Einbau eines Metalls in die Leber vonArion rufus wurde mit Hilfe von 65-Zn quantitativ verfolgt. Die Lokalisation erfolgte histochemisch und autoradiographisch. Einer relativ raschen und stetigen Aufnahme von Zink und seinem Einbau einzig in den Calciumzellen bis zum Absetzen des Dosierfutters folgt eine langsamere, exponentiell verlaufende Elimination. Magen- und Darmgewebe beginnen mit dem Abbau bereits früher, während die Leber noch einbaut.     

Behavloural effects of an antigonadotropin,of sexual hormones,and of psychopharmaka in the pumpkinseed sunfish,Lepomis gibbosus (Centrarchidae)

Zusammenfassung Ein synthetisches Antigonadotropin (Methallibur, I.C.I) hemmt das Sexual- und Nestbauverhalten von Sonnenbarsch-Männchen (Lepomis gibbosus). Testosteron hingegen steigert die Aggressivität, und Säuger-LH zudem noch die Sexualtendenz. Reserpin erhöht die Kampfstimmung; Chlorpromazin hemmt dagegen die Kampf- und Nestbaustimmung, nicht aber die Sexualtendenz.     

A comparison of the effect of potassium ions on the metabolism of retina and brain cortex slicesin vitro

Zusammenfassung Der Einfluss einer erhöhten Kalium-Ionenkonzentration auf denin vitro-Metabolismus von Schweine-Retina und Gehirnrindenschnitten des Meerschweinchens wird verglichen. Die höhere Kalium-Ionenkonzentration im Medium bewirkt im ersten Falle eine Verminderung, im zweiten dagegen eine Steigerung von Sauerstoffaufnahme und anaerober Milchsäurebildung. Bei beiden Geweben wird durch die vermehrte Kalium-Ionenkonzentration die Bildung von Ammoniak gehemmt.     

Differential fluorimetric estimation of adrenalin and noradrenalin

Zusammenfassung Einfache und empfindliche Methode zur differentiellen fluorimetrischen Bestimmung von 0.01–1gmg/ml Menge von Adrenalin und Noradrenalin. Die Oxydation wird mit K₃Fe(CN)₆ bei pH 6.8 durchgeführt. Nachdem die fluorescierenden Derivate von Adrenalin und Noradrenalin sowie von Noradrenalin allein mittels basischem Askorbat bzw. Cystein-Thioglykolsäure stabilisiert worden sind, wird die Fluorescenz bei 409 nm und 519 nm gemessen 9.     

Effect of ouabain on the active potassium accumulation

Zusammenfassung 10^–5–10^–6 M Ouabain hemmt die aktive K-Akkumulation in Gehirnrindenschnitten von Meerschweinchen und im ATP-angereicherten Erythrocytenstroma. Die Versuche weisen darauf hin, dass Ouabain, infolge seiner lipophilen Struktur, fest an die Zellmembran gebunden ist und den in der Membran befindlichen Carrier der « Transport-ATPase » blockiert.