离子交联法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为药用载体,5-氟尿嘧啶为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备壳聚糖微球制剂,考察处方和工艺因素对载药微球形态、包封率及体外释放行为的影响;采用扫描电镜、粒度分析仪和红外光谱对微球结构进行表征。结果表明:5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率可达到77.8%,平均粒径为6.4μm,30 min时体外突释为21.3%,48 h以内的累积释药率为77.0%,缓释作用明显。     

5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球的制备及表征

壳聚糖(CS)作载体,与三聚磷酸钠(TPP)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)发生离子交联反应,制备具有缓释效能的5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米微球,并以微球载药量、颗粒大小为指标设计优化了其制备方法,考察不同因数水平对微球的载药量的影响。用傅立叶红外光谱表征了其结构,用激光散射粒径仪测得微球的平均粒径为143~212 nm。氟尿嘧啶壳聚糖微球最大载药量为48.3%,在pH 7.1磷酸盐缓冲溶液中对氟尿嘧啶的缓释作用明显,释放周期较长,药物含量越大,药物从微球中释放出来的速率越快,可作为靶向药物控释体系。     

壳聚糖载药微球的研制

采用乳化交联法制备壳聚糖载 5 -氟尿嘧啶微球 .研究了乳化剂 ,有机分散介质、交联反应时间、戊二醛用量、壳聚糖浓度和 5 -氟尿嘧啶浓度对微球性能的影响 ,结果表明 :当以苯甲酸乙酯为有机分散介质 ,Span - 80用量 2ml,交联反应 90min ,戊二醛用量 2ml,壳聚糖浓度 1% ,5 -氟尿嘧啶浓度1%时 ,所制壳聚糖微球粒径 10～ 5 0 μm ,载药率为 19.7% ,包药率 5 2 .3% ,为黄褐色致密球体 .     

壳聚糖微球的制备方法研究进展

为了增加药物的靶向性、负载性及控释性能,将其包覆在微球中。壳聚糖具有良好的生物相容性、生物可降解性、无毒副作用等特点,可作为制备微球的载体。壳聚糖微球的制备方法主要有喷雾干燥法、乳化交联法、凝聚法、溶剂蒸发法等。综合国内外文献,对其制备方法进行了综述研究。     

多孔壳聚糖微球的制备研究

对多空壳聚糖微球的制备工艺条件进行了研究.以环己烷作致孔剂,利用液体石蜡作有机分散介质,戊二醛作为交联剂,采用悬浮交联法进行制备.多孔壳聚糖微球最佳制备条件为:反应温度60℃,pH8~9,提取时间48 h,可得到90%的多孔壳聚糖微球大小为3~12μm.该法具有耗时短,制备的壳聚糖微球粒径小、粒度分布窄、多孔性等特点.     

5—氟尿嘧啶壳聚糖缓释微囊制备工艺研究

5－氟尿嘧啶（5－Fu)以壳聚糖为载体,采用乳化化学交联技术,制备了5－Fu壳聚糖微囊。用正交安排试验,以微囊载药量,药物包封率,粒子分布百分数为指标优化微量的制备工艺,并以最佳制备工艺条件制得含药微囊,方法重现性好,制备工艺稳定,体外释放度试验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

同时包裹氟尿嘧啶和齐墩果酸的壳聚糖微球的研究

目的:制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球.方法:以微球回收率为指标,采用离子交联法制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球,通过单因素实验和正交实验,优化微球的制备工艺,考察了粒径分布和zeta电位等微球表面的理化性质,采用透析法考察其体外释放特性及其影响因素.结果:通过单因素考察和正交实验优化,氟尿嘧啶壳聚糖微球的包封率为53.9%,氟尿嘧啶和齐墩果酸丁二酸单酯与壳聚糖的质量比分别为1∶10和1∶30,微球形态圆整,表面光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(563±101)nm,体外释放研究表明该微球具有一定的缓释效果.结论:采用离子交联法制备同时包裹5-氟尿嘧啶及齐墩果酸丁二酸单酯的壳聚糖微球工艺稳定可行,所得壳聚糖微球具有一定的缓释效果.     

固定化酶载体——多孔壳聚糖微球的制备研究

使用"反相悬浮-交联-低温冷却法"制备固定化酶载体--多孔壳聚糖微球.通过正交实验确定了制备多孔壳聚糖微球的影响因素和最佳的实验条件.在最佳的实验条件制得的多孔壳聚糖微球平均粒径小(34.57 μm),粒度均匀(30.04-39.26 μm占粒径分布的92%),成球性好,表面成孔.     

壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药的合成与表征

为了合成控释型高分子前药,以壳聚糖为载体材料、5-氟尿嘧啶为模型药物,设计并合成了壳聚糖-5-氟尿嘧啶高分子前药,其结构经红外光谱、紫外-可见光谱证明．采用紫外一可见光谱仪,测得其载药率为16．4％．在pH为7．2的磷酸盐缓冲溶液中,1个月的累积释药量约占总含药量的68％,表现出明显的缓释效果．     

壳聚糖载药微球的研制

采用乳化交联法制备壳聚糖载5－氟尿嘧啶微球、研究了乳化剂，有机分散介质、交联反应时间、戊二醛用量、壳聚糖浓度和5－氟尿嘧啶浓度对微球性能的影响，结果表明：当以苯甲酸乙酯为有机分散介质，Span-80用量2ml，交联反应90min，戊二醛用量2ml，壳聚糖浓度1％，5－氟尿嘧啶浓度1％时，所制壳聚糖微球粒径10－50μm，载药率为19．7％，包药率52．3％，为黄褐色致密球体。     

磁性壳聚糖微球制备及其表征

采用红外光谱对反向悬浮交联的方法制备磁性壳聚糖微球进行结构表征.结果表明,采用Na OH溶液做为OH离子的提供体效果好于氨水,戊二醛做为交联剂的效果明显好于甲醛,可得到磁响应效果较好的黑色Fe3O4粒子.戊二醛一次性加入2 m L的效果与分两次加入1 m L的效果没有太大的差异,制得磁性壳聚糖微球的粒径分为12.78μm和15.27μm,均成黄绿色的球形,反应体系p H值应控制在4.0~8.0.通过电镜扫描可以直观的看出磁性壳聚糖微粒呈球形,质地均一,内部包裹黑色的磁性物质,颜色呈深黄绿色.通过红外光谱检测,证明磁性壳聚糖在3323.87、2823.53、1088.25、598.43 cm-1处具有明显的特征吸收峰.     

聚糖微球及其衍生物对利尿剂的吸附解吸特性

为开发用于利尿剂样品前处理的吸附介质,实现较高的浓缩倍数,以戊二醛为交联剂,通过反相悬浮交联法制备了粒径为70μm左右的壳聚糖微球。研究了壳聚糖微球及琥珀酸酐接枝改性后的壳聚糖微球对酸性利尿剂速尿和碱性利尿剂氨苯喋啶的吸附和解吸特性。实验结果表明,壳聚糖微球对酸性利尿剂速尿有较好的吸附性能,而琥珀酸酐接枝后的壳聚糖微球对氨苯喋啶有较好的吸附特性;利用乙酸乙酯作为解吸剂,可以使速尿达到较高的浓缩倍数,且解吸液浓度和初始浓度之间有较好的线性关系。此研究可望能降低利尿剂样品的前处理成本。     

壳聚糖药物微球载体研究进展

壳聚糖是仅次于纤维素的天然多糖,因表面电荷密度高,毒副作用小,可生物降解,生物相容性好,兼具有强的生物粘附作用,使其在药物载体中具有独特的优势。主要介绍了壳聚糖微球作为药物载体常用的制备方法、释药特性、影响因素,以及在药物应用中的最新研究进展;指出了其在商品化方面亟须解决的问题。     

铁壳聚糖磁性微球对甲基橙废水的脱色研究

用铁壳聚糖磁性微球对甲基橙废水进行吸附脱色处理,研究了甲基橙的初始浓度对脱色率的影响。研究表明,铁壳聚糖磁性微球对甲基橙具有优良的脱色效果、吸附能力强、速度快、而且易分离和可再生。     

Comparison study of chitosan/β-cyclodextrin and carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin microspheres

To compare two microspheres of chitosan/β-cyclodextrin and carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin loaded theophylline as pulmonary sustained drug delivery carriers, the characteristics and ciliotoxicity were studied. The drug loadings of chitosan/β-cyclodextrin and carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin microspheres were 21.09% and 21.42%, and the encapsulation efficiencies were 91.40% and 92.80%. The distributions of 50% (d _0.5) of chitosan/β-cyclodextrin and carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin microspheres were 4.89 and 5.83 μm, respectively. Both microspheres showed spherical shape with smooth or wrinkled surfaces. FT-IR of chitosan/β-cyclodextrin microspheres demonstrated that theophylline had formed hydrogen bonds with chitosan and β-cyclodextrin, while for the carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin microspheres theophylline had interaction with carboxymethyl chitosan. The moisture absorption showed that an equilibrium was reached within 24 h. The two microspheres possessed better adaptability. In vitro release of theophylline from chitosan/β-cyclodextrin microspheres was slower than that from carboxymethyl chitosan/β-cyclodextrin microspheres at pH 6.8. Biography: LI Ruobao(1968–), male, Associate professor, research direction: foundation research of respiratory system.     

Dielectric monitoring method for the drug release mechanism of drug-loading chitosan microspheres

The chitosan microspheres loaded with model drug, salicylate molecular, are prepared, and the dielectric spectroscopy of this kind of suspension is measured, meanwhile a significant relaxation is observed for the microspheres suspension. By the modeling analytic of the relaxation, the parameters, which can reflect the properties of microspheres and continuous medium, are obtained. Furthermore, the releasing process of microspheres in aqueous phase is monitored real-timely, namely, by analyzing the time-depe...     

磁性壳聚糖纳米粒子的制备及表征

以市售Fe3O4粉末为原料,经化学处理制得纳米Fe3O4糊状物;向Fe3O4糊状物中加入壳聚糖,制得磁性壳聚糖纳米粒子.用透射电子显微镜观察到Fe3O4粒子呈较规则的球形,粒径为8～12 nm,分布均匀;包覆壳聚糖以后,粒子粒径增大到10～15 nm.经红外光谱检测,壳聚糖已包覆Fe3O4粒子.用紫外-可见光谱仪检测溶液吸光度的变化来研究包覆粒子的磁响应性,研究结果表明:当无外加磁场时,粒子的沉降速率很慢;当施以磁感应强度为8 mT的磁场时,粒子沉降速率快速增大;磁性壳聚糖纳米粒子具有磁性稳定和靶向性强的优点.