N-对硝基苯甲酰四氢噻唑2-硫酮与甘氨酸的反应

在三聚氯氰存在下对硝基苯甲酸与四氢噻唑-2-硫酮反应得到N-对硝基苯甲酰四氢噻唑-2-硫酮．在K2CO3存在下产物与甘氨酸反应得到N-对硝基苯甲酰甘氨酸，与N-甲基甘氨酸反应得到了水解产物对硝基苯甲酸．     

N-酰基-(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯与外消旋氨基酸的反应

N-乙酰基-（R）-四氢噻唑2-硫酮-4-羧酸乙酯及N-苯甲酰-（R）－四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯同外消旋的两氨酸、蛋氨酸、本现氨酸、亮氨酸反应，得到光学活性N-酰基氨基酸2a～f及光学活性氨基酸3a～f。     

由饱和5(4H)-噁唑酮合成N-酰基-2-硫酮氢化噻唑的方法

N-酰基-2-硫酮氢化噻唑在合成酯、酰胺、醛、二醇等,特别是在不对称的Aldol反应中得到了应用。用三聚氯氰在三乙胺存在下,使羧酸与2-硫酮氢化噻唑反应,直接分子间脱水缩合,成功地得到了N-酰基-2-硫酮氢化噻唑。本文报道了另一种新的合成方法,在三乙胺存在下,由饱和5(4H)-噁唑酮与2-硫酮氢化噻唑反应合成了N-酰基-2-硫酮氢化噻唑(I),并由此进一步得到了N-酰基二肽和三肽(Ⅱ_(a～d))。     

L-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯的合成

在硫酸铁水合物催化下由L-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸与乙醇反应得到L-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯.     

表面活性剂四氢噻唑硫酮的整平作用机理研究

研究了酸性光亮镀铜添加剂四氢噻唑硫酮的电化学行为,提出了表面络合放电的整平作用机理．     

3-(2-氧代环己基)丙酸与(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯的反应及其量子化学研究

由L-半胱氨酸乙酯与二硫化碳在Et3N存在下反应,得到光学活性（R）－四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸乙酯,后者同3－（2－氧代环已基）丙酸在N,N－二环己基胺二亚胺（DCC）存在下反应,得到光学活性（R）－N－3－（2－氧代环己基）丙酰四氢噻唑2－硫酮－4－羧酯乙酯及光学活性的3－（2－氧代环己基）丙酸．用半经验的量子化学PM3方法研究反应物和产物的最优构型与电子结构．     

(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸与D,L-氨基酸的识别反应

在三乙胺存在下，用（R）－N-乙酸四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸与D，L-甲硫氨酸，D，L-缬氨酸，D，L-色氨酸反应，得到光学活性对映体过剩产物L－N-乙酰甲硫氨酸，L－N-乙酸缬氨酸，L－N-乙酰色氨酸．分离出光学活性对映体过剩产物D-甲硫氨酸、D-缬氨酸、D-色氨酸．并用半经验的量子化学PM3方法研究反应物、产物的电子结构及反应热焓．     

2(5H)-呋喃酮的水相Diels-Alder反应

研究了2(5H)-呋喃酮、5-羟基-2(5H)-呋喃酮与环戊二烯发生Diels-Alder反应,产物用FT-IR、1HNMR、MS进行了表征。该反应在水相中进行时,反应时间为0.5 h,比在有机相反应的时间大大缩短。     

N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮的合成及生物活性

以5-溴水杨酸为原料,将其与水合肼反应生成了5-溴水杨酰肼,再将硫氰酸钾与5-溴水杨酰肼反应合成了5-溴水杨酰基氨基硫脲,后者与溴代乙酸乙酯反应生成了终产物N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮.对化合物进行了熔点、IR、元素分析、1H NMR、13C NMR表征,并测试了其对生物体的抗炎活性和抗菌活性.结果表明:N'-(2-羟基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亚胺基-4-噻唑烷酮具有较好的抗炎、抗菌活性.     

N－酰基－（R）－四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸乙酯的合成

在三乙胺存在下，使ＲＣＯＣｌ与（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应，得到相应的标题化合物ａ～ｆ，它们的［α］Ｄ分别为十１．４３，＋７．８，＋１．３１，－１１０．８，－４３．０，－４９．７９．实验可见，Ｒ为芳基的标题化合物的旋光度的绝对值较Ｒ为脂肪基的标题化合物的旋光度低．     

NaI促进的2-吗啉基-4-芳基噻唑5-甲酸甲酯的合成

从芳甲酸出发,经二步反应得到了芳酰基异硫氰酸酯,再和吗啉反应得到了芳酰基硫脲.在碘化钠作用下,芳酰基硫脲与氯乙酸甲酯发生成环反应,一步合成了2-吗啉基-4-芳基噻唑-5-甲酸甲酯.该方法产率高、操作简便.产物结构经1H NMR1、3C NMR及MS数据确证.     

三聚氯氰存在下的（2－环己酮基）－β－丙酸与（R）－四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸酯反应

在三聚氯氰存在下，（２－环己酮基）－β－丙酸与（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯（甲酯、乙酯、正丁酯、正戊酯）反应，得到相应的Ｎ－（２－环己酮基）－β－丙酰－（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯１（ａ～ｄ），［α］＿Ｄ￣（２０）分别为－５０．３°，－５０．９°，－５０．０°，－７８．１°．１（ａ～ｃ）与Ｒ，Ｓ－α－苯乙胺反应得到了光学活性的Ｎ－（２－环己酮基）－β－丙酰－α－苯乙胺及Ｒ过量的α－苯乙胺．     

5-(4-甲基)亚苄基-噻唑烷-2,4-二酮的溴代反应

以5-（4-甲基）亚苄基-噻唑烷-2,4-二酮为原料,在Br2：原料：CCl4=1mmol：1mmol：20mL的优化反应条件下,白炽灯光引发下发生自由基溴代反应顺利生成新化合物5-（4-溴甲基）亚苄基-噻唑烷-2,4-二酮,产品通过重结晶纯化,收率达到70％．     

线型聚苯乙烯支载(4S)-噻唑烷-2-硫酮的合成研究

以N-Boc-L-酪氨酸乙酯为原料,经5步反应合成了一种新的手性辅助试剂——线型聚苯乙烯支载(4S)噻唑烷2硫酮,总产率为40％,所有产物经IR、1H NMR、13C NMR以及元素分析对其结构进行表征,波谱解析结果与化合物的结构相符.     

固-液相转移催化法合成N-芳基-N′-(α-萘甲酰基)硫脲和芳撑-二(α-萘甲酰基)硫脲衍生物

在固 液相转移催化下 ,以PEG 4 0 0为催化剂 ,通过α 萘甲酰氯与硫氰酸铵以及芳胺和芳二胺反应 ,合成了一系列N 芳基 N′ (α 萘甲酰基 )硫脲和芳撑 二 (α 萘甲酰基 )硫脲衍生物     

5-芳甲基-4-叔丁基-2-氨基噻唑的合成与表征

溴化铜在乙醇中溴化4,4-二甲基-1-芳基-3-戊酮,得到α-溴化产物不经分离直接与硫脲环合制得9种2-氨基噻唑类新化合物,收率21.9%~92.9%.目标物2-氨基噻唑类化合物经核磁谱、红外光谱、质谱测定其结构.用单晶X-射线衍射测定了化合物1g.HBr的晶体结构.化合物1g.HBr晶体属单斜晶系,空间群为P2(1)/c,晶胞参数为:a=0.96 713(5)nm,b=1.558 25(8)nm,c=1.306 87(7)nm,Z=4,V=1.665 34(15)nm3,Dc=1.577 g/cm3,F(000)=800,R1=0.0313,ωR2=0.0757,S=1.024.     

固相合成α,β-不饱和酮

将芳香醛、2,3-二氢-1-茚酮(3,4-二氢-1(2H)-萘酮)和固态氢氧化钠于研钵中,室温研磨3~5 min,高产率得到缩合产物α,β-不饱和酮,该法反应条件温和、操作简便、收率高.     

3-(4-苯基-1,3-二硫戊环-2-亚甲基)-2,4-戊二酮的合成及其与芳醛的缩合反应

以碳酸钾为碱,N,以N-二甲基甲酰胺为溶剂,乙酰丙酮与二硫化碳及1,2-二溴苯乙烷反应,以中等产率（47%）合成了3-(4-苯基-1,3-二硫戊环-2-亚甲基)-2,4-戊二酮2.碱性条件下,化合物2比较稳定,通过对碱的选择和芳醛量的控制,化合物2与芳醛缩合可分别以较高的产率合成单面和双面缩合产物1d和1e.     

4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的脱氢研究进展

综述了4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮脱氢制备3(2H)-哒嗪酮所需脱氢试剂的研究进展。     

N- 正辛基- 1, 2- 苯并异噻唑啉- 3- 酮的合成研究

异噻唑啉酮类化合物是一类广谱高效的工业杀菌防霉剂．本文合成的Ｎ－正辛基－１,２－苯并异噻唑啉－３－酮是一个新的化合物,其合成方法国内外尚未见有关文献专门报道．经过探索性研究,确定由重氮盐二硫代,酰氯化和溴化闭环３步得到目标分子的合成路线．总收率达５１．２％,产物结构经红外光谱,紫外光谱及核磁共振谱确认．