反相乳液聚合制备阿霉素磁性抗癌毫微粒

以阿霉素为模型药物,Fe3O4为磁核,乙烯吡咯烷酮(NVP)为载体,通过反相乳液聚合法制备了阿霉素磁性抗癌毫微粒,并对影响阿霉素磁性毫微粒大小及粒径分布的因素进行了考察.环境扫描电镜表明,最佳制备条件下制得的毫微粒外观光滑,大小均匀;激光光散射测定表明该产物平均粒径为500 nm,粒径分布系数0.23,呈单分散分布;红外光谱测试证明本实验所制备的毫微粒是由阿霉素、Fe3O4和聚乙烯吡咯烷酮共同组成.     

生脉注射液预防多柔比星相关性心脏毒性反应的临床观察

目的探讨生脉注射液对多柔比星(阿霉素)相关性心脏毒性的保护作用。方法59例恶性肿瘤患者,随机地分成观察组和对照组两组。观察组30例,在以ADM为主的一线方案化疗前3天予生脉注射液50ml加入5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日一次,两周一疗程;对照组29例,于化疗前3天开始服用VitE每次100mg,每日两次,辅酶Q10每次20mg,每日三次,两周一疗程。治疗前后检查心电图,超声心动图中左心室舒张末期内径(LVIDD)、左心室收缩末期内径(LVISD)、舒张早期与晚期充盈速度比值(A/E)、射血分数(EF)、短轴缩短率(FS)等各项指标。结果在本组ADM化疗后,观察组与对照组间,虽然EF差异无显著性(P>0.05),但心电图异常改变及LVIDD、LVISD、A/E、EF、FS的差异有显著性(P<0.05)。结论生脉注射液是预防和减轻ADM引起的急性心脏毒性的较为理想的药物,对慢性心脏毒性发生的减轻也有益。     

阿密茴素拮抗多柔比星诱发的组织毒性及其机制研究

多柔比星(Doxorubicin, DOX)是临床上使用最广泛的蒽环家族化疗药物.为了研究阿密茴素(Visnagin, VIS)能否缓解DOX诱发的肝、肾毒性及其相关机制,此研究首先构建DOX急性、慢性肝肾损伤小鼠模型,通过观察小鼠肝肾细胞死亡率、肝肾功能变化评价VIS对肝肾损伤的保护作用.在急性和慢性损伤模型中,原位末端凋亡实验(TUNEL)结果表明VIS可以显著降低肝肾细胞凋亡率;而慢性模型中,VIS还能缓解肝肾功能损伤.此外,实验结果表明VIS可以显著抑制DOX诱发的TOP2-DNA共价复合物形成,提示VIS可能通过抑制DOX下游的TOP2通路起保护作用.研究结果将为后续深入探究降低DOX毒副作用的课题提供参考.     

抗癌药氨柔比星关键中间体的制备新方法

氨柔比星是一种新型小细胞肺癌治疗药物,5,8-二甲氧基-2-萘满酮是合成氨柔比星的关键中间体。为此,研究发现了一种新的高效简捷的合成5,8一二甲氧基-2-萘满酮的方法,该方法以对苯醌和丁二烯为原料,经过Diels一Alder反应、氢氧化钠作用下1,4-萘醌的烯醇化以及与硫酸二甲酯的双甲醚化“一锅”反应、叔丁醇钾作用下的双键重排反应、环氧化反应以及酸催化下的环氧重排反应得到了目标化合物5,8-二甲氧基-2-萘满酮。     

多柔比星长效注射微球的评价和对小鼠肿瘤的抑制作用

主要考察了多柔比星(Dox)微球的理化性质、释放特性及其对荷瘤小鼠的抑制作用.以乳酸羟乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,用复乳法(w/o/w)制备载Dox长效注射微球;考察粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质;用紫外分光光度法检测了体外释放溶液中的药物含量,以荷Lewis肺癌小鼠的肿瘤质量和体积为指标观察Dox微球(Dox-MS)瘤内注射给药后的抗肿瘤活性.制备得到的微球球形圆整、分散性好,平均粒径为82.94 μm,包封率为92.67%,载药量为9.12%.微球体外第1天释放30.24%, 20 d累积释放91.85%.给药8 d后,Dox微球瘤内注射给药组与对照组相比肿瘤平均体积明显减小,抑瘤率与对照组相比具有极显著性差异(P<0.01),但与Dox溶液静脉、瘤内给药组相比无显著性差异.因此Dox微球对小鼠体内Lewis肺癌具有较好的抑制作用,其抑瘤效果与瘤内注射相同剂量的Dox溶液相当,但局部刺激性较小.     

高分子稳定的水溶性铂氧化物纳米颗粒的制备

利用铂氯化物的水解反应,制备出聚乙烯吡咯烷酮(PVP)稳定的水溶性二氧化铂纳米颗粒.此法所得的产物颗粒小,粒径分布窄,稳定,室温下放置几个月无沉淀.用紫外-可见光谱检测纳米颗粒的形成过程,用X-射线光电子能谱(XPS)和透射电子显微镜(TEM)对样品的成分、形貌、尺寸进行了表征,并考察了PVP的浓度以及体系的酸碱度对形成二氧化铂颗粒粒径的影响.     

反相乳液聚合制备DMDAAC/AM阳离子型共聚物

采用反相乳液聚合方法,在氧化 还原引发体系下,制备二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)/丙烯酰胺(AM)阳离子型共聚物。研究了乳化剂种类、配比和分散介质对体系稳定性的影响,以及乳化剂配比、单体摩尔比、单体浓度和EDTA量对产物特性黏度的影响。结果表明,当采用Span80与阳离子型乳化剂复合,石油醚为分散介质,亲水亲油值HLB值在5.96以下时,反相乳液体系稳定。聚合物的特性黏度随单体浓度的增加而增加,但当单体达到一定浓度后,产物的特性黏度开始下降。同时体系中EDTA用量增加或单体摩尔比中DMDAAC量增加,产物的特性黏度下降。     

反相乳液聚合法制备磁性铁氧化物复合纳米粒子

综合运用了共沉淀和反相乳液聚合两种方法,制备出具有较强磁性的铁氧化物复合纳米粒子。在油包水反相乳液体系中,由过硫酸钾引发、以丙烯酰胺作为单体进行反相乳液聚合,聚合产物将磁性铁氧化物包覆并形成磁性复合纳米粒子。对铁氧化物纳米粒子进行X射线衍射分析、透射电子显微镜分析(VSM)和振荡样品磁强计分析(TEM);对磁性复合纳米粒子进行TEM分析、动态光散射分析和VSM的测试分析。获得的磁性复合纳米粒子直径约为300nm,饱和磁化度为6.9 emu/g,并且具有良好的超顺磁性质。     

高分子稳定的钯、铂氧化物水溶性纳米颗粒的制备与表征

利用钯和铂氯化物的水解反应,制备了聚乙烯吡咯烷酮稳定的水溶性氧化钯和氧化铂纳米颗粒,并对其进行了紫外-可见光谱、透射电子显微镜和X-射线光电子能谱学的表征.所制得的氧化钯和氧化铂纳米颗粒平均粒径分别为5.1和51.7 nm.     

反相乳液原位界面聚合制备聚合物药物胶囊

利用可聚合乳化剂（12-丙烯酰氧基-9-十八烯酸,AOA）,在反相乳液中进行辐射原位界面聚合,成功制备出聚苯乙烯药物胶囊．自由基引发AOA与苯乙烯在油水界面进行聚合,胶囊的壁厚与油相苯乙烯单体浓度成正比．同时,通过包裹水杨酸钠进行了药物释放试验研究．在反相乳液中,原位界面聚合可以实现简单、高效的一步法制备聚合物中空微球／胶囊．     

反相乳液聚合技术研究进展

对反相乳液成核机理、聚合过程动力学模型及反应体系影响因素等方面研究进展进行了综述,并展望了反相乳液聚合技术在改性淀粉领域中的应用.     

PDMDAAC-AM共聚物的反相乳液聚合研究

研究了用二甲基二烯丙基氯化铵(DimethylDiallylAmmoniumChloride，DMDAAC)和丙烯酰胺(Acylamide，AM)为原料。以煤油为分散剂，在反相乳液环境中合成PDMDAAC-AM(Poly DMDAAC—AM)的方法．从反相乳液聚合的机理出发。研究了油水体积比、引发剂的用量、单体配比、引发温度和反应温度等因素对共聚产物的特性黏度和转化率的影响，确定了最佳反应条件．在DMDAAC／AM=2：8，油水比为3：7，采用过硫酸钾为引发剂，其用量为体系总质量的0．05％的条件下，采用逐步聚合的方法得到了固含量为45％，特性黏度为800．5cm^3／g，溶解迅速且絮凝效果好的产品．     

微米级交联聚丙烯酰胺微球的反相乳液聚合法研究

选择丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AC)及对聚乙二醇大分子单体在反相乳液中进行交联共聚反应.考察了影响聚合反应的乳化体系、引发剂、温度等因素,用透射电镜(TEM)测定交联聚合物的形态.结果表明,得到了粒径为几百纳米的交联聚合物,固含量可达25％(质量分数).     

速溶型聚丙烯酰胺的反相微乳液聚合

采用过硫酸钾 -尿素为引发剂 ,span 6 0为乳化剂 ,进行了丙烯酰胺 (AM)的反相微乳液聚合 ,讨论了引发剂用量、单体浓度及聚合温度对于单体转化率的影响 同时在聚合体系中加入少量硫酸钠以提高聚合物的溶解速度 ,得到了比较满意的结果     

可交联AA/AM反相乳液聚合的稳定性研究

研究了乳化剂的种类及用量、交联剂含量、单体配比、pH值、搅拌速度等因素对AA／AM反相乳液稳定性的影响,结果表明：利用低HLB值油溶性的乳化剂,控制乳液pH＞8．5,乳化搅拌速度＞1000r/min,可合成出稳定的AA／AM反应乳液。     

Starch-g-PAM絮凝剂的反相乳液合成及应用研究

以Span 80为乳化剂,过硫酸钾-尿素为引发剂,液体石蜡为油相,研究了淀粉与丙烯酰胺的反相乳液聚合.通过正交实验对各因素的考察得知油水比和乳化剂用量对实验的影响最大,其次是淀粉/丙烯酰胺(质量比)、引发剂用量,但搅拌速度和温度对实验的影响不太大.通过正交实验得出最佳反应条件为:油/水=1.2(体积比),淀粉/丙烯酰胺=1/2,乳化剂用量为(占整个连续相)6%,引发剂用量为1%,反应温度为40℃,搅拌速度为350 r.min-1,可得到最高接枝率为130%,最高接枝效率为93%,固含量为34.2%的接枝物,将所得接枝物处理造纸污水时,有较好的絮凝能力,且当絮凝剂投加量为30 mg.L-1时,絮凝效果最佳.     

丙烯酰胺/氧化-还原引发体系的反相乳液聚合

采用煤油为油相,Span80和Op10为复配乳化剂,以K2S2O8-Na2SO3氧化-还原体系为引发剂,研究了丙烯酰胺的反相乳液聚合.通过考察引发剂浓度、单体浓度、乳化剂用量、反应温度对反应速率及分子量的影响,确定了动力学表达式: Rmax∝[I]0.68 [M]1.290[E]0.71,Mη∝[I]-3.66[M]0.640[E]-0.77;聚合表观活化能Ea=41.11 kJ/mol.反应速率-时间曲线上未出现恒速平台,聚合过程不存在恒速期;扫描电镜未观察到反应后乳胶粒径比反应前乳胶粒径有数量级的下降;搅拌速率较低时,聚合反应的转化率-时间曲线常呈不规则形状,结果不易重复且乳胶粒径较大,这些都证实该聚合反应的成核机理为单体液滴成核.