D-和L-肉碱对映体的毛细管电泳分离研究

提出了用毛细管区带电泳分离和检测肉碱对映体的方法.肉碱消旋体用4-溴苯甲酰甲基溴衍生化,并经选择性手性试剂--磺化β-环糊精和手性冠醚[(S,S)-1,7-bis(4-苯基-5-羟基-2-氧-3-氮苄基)-1,7-二氮杂-12-冠-4]协同作用后,可得到良好分离,并用紫外检测器检测,两异构体的检测下限约为80 ng/mL.     

L—肉碱对仔猪生产性能影响的研究

试验选择 35日龄断奶的仔猪 4 2头 ,设 3个处理组 ,每个处理组设 2个重复 ,每个重复7头猪 .处理 1组为对照组不供给外源L -肉碱 ,其余 2个处理组分别供给 2 5mg·kg- 1、50mg·kg- 1L -肉碱 .试验结果是对照组、2 5mg·kg- 1、50mg·kg- 1L -肉碱组试验猪日增重分别为 4 10g、4 2 5g、4 6 5g ,料重比分别为 1.58∶1、1.56∶1、1.4 9∶1.以 50mg·kg- 1组效果最明显 ,比对照组日增重提高 13.4 1% (P <0 .0 5) ,料重比降低了 5.70 % (P <0 .0 5) .     

一石二鸟：单分子双波长荧光定量和手性识别氨基酸

近年来,为了便于手性荧光分子探针应用于高通量手性分析,通过一次荧光测定同时测定手性底物的浓度和对映体组成成为科学家们关注的热点问题。综述了四类用于双波长荧光定量和手性识别氨基酸的荧光探针分子,根据其设计合成及识别机制,研究了其识别优缺点和应用前景。探针(R)-4和(R)-9可识别多种氨基酸;(S)-12和(S)-17仅对组氨酸和精氨酸双重响应识别。同时,探针(R)-4,(S)-12和(S)-17水溶性差,且与氨基酸形成的中间体在水溶液中不稳定,测量主要在有机溶液中进行,不利于生物应用研究。这些机制研究可达到一石二鸟的效果：既可以定量检测氨基酸的浓度,又可以手性识别氨基酸对映体组成,这为后期双波长荧光定量和手性识别手性化合物的研究提供参考。     

新型手性四氮镍(Ⅱ)配合物的合成、表征及催化苯乙酮不对称氢转移研究

合成了两个手性四氮配体,(S,S,S,S)-N,N’-二[2-(对甲苯磺酰胺基)-1,2-二苯基乙基]乙二胺(A)和(S,S,S,S)-N,N’-二[2-(对甲苯磺酰胺基)-1,2-二苯基乙基]丙二胺(B),及其手性镍(Ⅱ)配合物1和2,采用元素分析、1 H NMR、MS和IR对它们进行了表征.研究了手性配合物催化苯乙酮的不对称氢转移反应,考察了碱量和反应时间对催化活性的影响.     

肉碱在水产动物营养上的研究进展

综合评述了肉碱从1905年被人类发现至今,近一个世纪来国内外动物营养界在水产动物营养方面的研究进展状况,其内容包括(1)肉碱的营养机制及其作用机理;(2)国外在水产动物上对肉碱的研究进展状况;(3)国内近10年来在水产动物上对肉碱的研究进展状况;(4)21世纪研究的方向及领域.     

肉碱在体育运动与身体健康中的作用研究进展

运用文献综述法，较系统地分析了肉碱对人体运动能力和健康的影响，其目的在于加强人们对肉碱营养价值的认识，并提出补充肉碱的可行性与必要性及补充方式．     

N-甲基-1-萘甲胺衍生物的合成及表征

为了研究以手性氮为中心的手性客体的主客体性能,以N-甲基-1-萘甲胺、二溴代烷烃或溴代烷烃为原料,在K_2CO_3催化作用下合成得到12个N-甲基-1-萘甲胺衍生物A1~A6以及S1~S6,其中,A1、A4~A6、S1以及S3~S6未见文献报道,并利用FT-IR、~1H NMR、~(13)C NMR以及ESI-MS对合成的化合物进行了分析表征。     

一种度他雄胺合成新工艺

度他雄胺(Dutasteride,Avodart,CAS#:164656-23-9),化学名为(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一种也是唯一能够同时抑制I型和Ⅱ型5α还原酶的药物。本文以DT4(3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酸,CAS#:104239-97-6)为起始原料,经成盐、脱水与胺交换三步反应合成度他雄胺,总收率达92%,纯度大于99.5%。产品结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS确认。本方法避免使用有害、有毒化学原料,工艺简便、收率高、质量好、成本低、三废少,符合绿色化学合成要求,适合工业化规模生产。     

外源性补充肉碱对运动能力的影响

肉碱具有促进脂肪酸氧化和促进运动能力的作用,本文综述肉碱对运动能力的影响和抗疲劳的作用,旨在指出肉碱在运动训练中的价值.     

一个多用途吡咯烷类氮杂糖中间体的不对称合成

报道了多用途的吡咯烷类氮杂糖中间体6的不对称合成.起始原料(2R,3R,4S)-2-苄氧甲基-3,4-二苄氧基-5-氧代吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(8)由手性合成砌块酒石酸酰亚胺7按照先前本实验室报道的方法经4步得到.活化的酰胺8经乙烯基加成、立体选择性还原、环化、氧化断裂双键成醛以及还原醛成醇等步骤得到了氮杂糖中间体(2R,3R,4R,5R)-2-羟甲基-3,4-二苄氧基-5-苄氧甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(6).从活化的酰胺8出发,经过5步反应,立体选择性地合成了氮杂糖中间体6,总产率46%.中间体6可用于多个吡咯烷类氮杂糖的合成.     

2，2-二苯环丙烷酸农药中间体的对映体分离研究

利用Pirkle型(S，S)-Whelk-Ol手性固定相对2，2-二苯环丙烷羧酸农药中间体进行了对映体分离研究。考察了在流动相正己烷中，异丙醇的浓度变化对手性分离的影响，初步探讨了其手性识别机理，结果表明，(S，S)-Wheik-O1上溶质与固定相之间主要是通过吸引作用发生手性识别。     

L-肉碱对肥胖小鼠脂肪酸代谢的影响

为探讨L-肉碱对肥胖小鼠体内脂肪酸代谢的影响，以高脂饲料诱导雄性小鼠肥胖模型，然后将肥胖小鼠随机分为4组：对照组与3个L-肉碱剂量组（100、200、400mg／kg），小鼠每天游泳1h，持续5周。观察小鼠体脂肪变化；气相色谱与质谱连用测定肝脏脂肪酸组成及含量变化；显微镜下观察肝脏冰冻切片。结果表明：200、400mg／kg剂量组的体重及腹部脂肪、血清甘油三酯、总胆固醇、LDL一胆固醇均低于对照组（P〈0．05），HDL-胆固醇高于对照组（P〈0．05）；冰冻切片中脂肪滴减少；棕榈酸和二十碳三稀酸代谢显著增强（P〈0．01）。得出结论：L-肉碱具有增强肥胖小鼠脂肪酸代谢，特别是中长链脂肪酸代谢，降低血脂的作用。     

补充L-肉碱对运动大鼠骨骼肌能量生成变化的影响

目的:本研究通过对SD大鼠外源性补充左旋肉碱(L-肉碱)并结合长期游泳训练,观察大鼠骨骼肌肉碱含量、骨骼肌线粒体肉碱脂酰转移酶-I、H+K+-ATP酶活性的变化,分析运动及补充L-肉碱对机体骨骼肌能量消耗与生成变化的影响,为进一步探讨外源性L-肉碱对机体能量代谢影响的作用机制及其应用提供实验依据。方法:健康雄性同龄纯种SD大鼠32只,所有大鼠在适应性饲养一周后,随机分成安静对照组(A组)、单纯运动组(E组),单纯补充L-肉碱组(L组),运动结合补充L-肉碱组(LE),分笼喂养,每组8只。安静对照组和单纯补充L-肉碱组不进行任何运动,单纯运动组和运动结合补充L-肉碱组进行游泳训练,训练时间共持续6周。补充L-肉碱组和训练结合补充L-肉碱组每周训练三次,并于每次游泳训练前1小时补充L-肉碱,安静对照组及单纯训练组自由进食,经6周实验后各组大鼠取出骨骼肌样本分别采用紫外分光光度计,ELISA测定并分析各组大鼠骨骼肌组织线粒体H+K+-ATP酶、CPT-I酶活性变化。结果:与安静对照组相比,单纯运动组大鼠骨骼肌线粒体H+K+-ATP酶、CPT-I酶活性差异无统计学意义(P>0.05);单纯补充L-肉碱组大鼠H+K+-ATP酶、CPT-I酶活性升高,但差异无统计学意义(P>0.05);运动结合补充L-肉碱组大鼠H+K+-ATP酶、CPT-I酶活性的升高具有统计学意义(P<0.05)。与单纯运动组相比,运动结合补充L-肉碱大鼠H+K+-ATP酶、CPT-I酶活性显著升高,并具有统计学意义(P<0.01)。结论:(1)在安静及单纯补充L-肉碱条件下,大鼠运动结合补充L-肉碱后骨骼肌中肉碱含量显著增高,有利于脂酰CoA进入线粒体的速度增加,脂肪酸氧化速度因此加快,ATP能量的生成可较大程度提高。(2)与安静状态下大鼠相比,运动并结合补充L-肉碱后骨骼肌线粒体中H+K+-ATP酶的活性显著升高,且比单纯运动后升高更为显著,提示运动结合补充L-肉碱对骨骼肌线粒体H+K+-ATP酶活性产生的增高效应会进一步促进骨骼肌线粒体的能量代谢。     

L-肉碱的生理功能及其应用

综合已有文献对L－肉碱的生理功能及其应用效果进行了介绍。     

3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的不对称合成及晶体结构解析

以(S)-2-氨基丙醇和(R)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴代间氟苯丙酮反应,分别合成手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4A),(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4B).利用X射线单晶解析仪测晶体结构和空间结构.化合物4A晶体属正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6886(11) nm,b =20.059(2) nm,c=7.6052(8) nm,Z=4,V=1.3255(3) nm3,Dc=1.311 g/cm3,F(000) =552,R1 =0.0257,wR2 =0.0650,S=1.021.化合物4B属于正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6887 (9) nm,b=20.064(2) nm,c=7.6135(7) nm,Z=4,V=1.3272(3) nm3,Dc=1.310 g/cm3,F(000) =552,R1 =0.0356,wR2 =0.0653,S=1.033     

2个脂肪水平下添加肉碱对军曹鱼生长及体组成的影响

设计一个2×2双因子试验,经过8周的养殖,试验结果表明:肉碱对初始重(9.67±0.14)g的军曹鱼幼鱼的生长和FCR值没有产生显著的影响,肉碱处理对全鱼的体脂肪含量产生了极显著的影响(P>0.05),在2个脂肪水平下添加1 500 mg/kg肉碱既不能促进军曹鱼的生长,也不能改善饲料利用状况;在14%脂肪组,添加肉碱影响了组织的脂肪代谢,改变了肝脏中总脂肪的脂肪酸组成,显著降低了体脂肪和肝脂肪含量,但这种作用在6%脂肪组是不明显的。     

反应动力学拆分法合成(2S,4R)和(2S,4S)-6-庚烯-2,4-二醇

本研究以手性(S)-3-羟基-丁酸甲酯为原料,经TBSCl保护羟基、DIBAL-H还原及烯丙基锌试剂反应后合成(2S,4R/S)-6-庚烯-2,4-二醇中间体,利用anti/syn-1,3-二醇在进行丙酮叉保护以及脱丙酮叉保护时反应动力学性能上的差异,并通过高立体选择性的动力学拆分法合成出目标产物(2S,4S)和(2S,4R)-6-庚烯-2,4-二醇.     

手性脯氨醇类咪唑配体的制备

以N-Boc-L-脯氨醇(Boc:tert-butoxycarbonyl)为原料,设计合成了三种手性氮杂环卡宾前体:手性1-(3,5-苯二甲酸甲酯甲基)-3-(2-N-Boc-吡咯甲基)咪唑溴化盐,手性1-(3,5-苯二甲酸甲基)-3-(2-吡咯甲基)咪唑溴化盐和1,3-二苄基双(2-N-Boc-吡咯甲基)二咪唑溴化盐.通过核磁共振谱图对三种氮杂环卡宾前体进行了表征,同时对其氮杂环卡宾钯配合物的合成进行了研究.     

新型C2对称相转移催化剂的合成

手性相转移催化是不对称催化领域的重要分支之一, 扮演着越来越重要的角色. 现在发展的季铵盐相转移催化剂的氮原子多是以sp3杂化形势存在,对sp2杂化的手性季铵盐相转移催化剂开发较少,在前期工作的基础上, 本文以(1S,2S)-1,2-二苯基乙二胺为起始原料经过5-6步反应制备sp2杂化的新型C2对称相转移催化剂Pentanidium,并以1H NMR、13C NMR和HRMS确定其化学结构.     

L-肉碱在动物营养方面的研究进展及应用

L－肉碱是一种类维生素和类氨基酸物质,是动物体必需的营养物质。L－肉碱的主要功能是作为载体转运长链脂肪酸到线粒体,促进β－氧化作用。L－肉碱具有提高动物生产性能、改善肉质和降低饲料系数等作用。L肉碱作为添加剂补充于动物饲料中是十分必要的,效果比较明显,其应用前景十分广阔。